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题名膜窖的区室化调节功能及药物设计策略探讨
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作者
傅玲琳
许梓荣
JHA Rajeev K.
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机构
浙江大学动物科学学院
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出处
《细胞生物学杂志》
CSCD
2005年第3期263-266,共4页
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基金
国家自然科学基金资助项目(No.30471255)~~
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文摘
膜窖是脂筏的一种特殊类型,在哺乳动物的内皮细胞、脂肪细胞及平滑肌细胞质膜上分布尤为丰富。近年来对于膜窖的区室化调节与生理功能及其应用于药物设计方面的研究日益受到关注,如利用基因剔除、荧光共振能量转移等技术研究窖蛋白功能及膜窖内信号蛋白的互相作用,从而为新型药物的设计打下理论基础。
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关键词
膜窖
区室化调节功能
药物设计策略
脂筏
信号转导
窖蛋白
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Keywords
caveolae
caveolin
signal transduction
drug design
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分类号
R914.2
[医药卫生—药物化学]
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题名多靶点药物设计策略及其研究进展
被引量:15
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作者
周俊廷
蒋学阳
冯锋
孙昊鹏
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机构
中国药科大学天然药物化学教研室
中国药科大学药物化学系
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出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第12期2012-2025,共14页
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基金
国家自然科学基金资助项目(81872728
81573281)
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文摘
单靶点药物在治疗多因素疾病如肿瘤、心血管系统和内分泌系统疾病时,往往难以达到预期效果,还可能引发毒性。而多靶点药物可以通过调控疾病的多个环节,提高疗效,减少不良反应,并改善耐药性,呈现出良好的应用前景。本文着重介绍了多靶点药物设计策略(包括药效团连接法、药效团叠合法和药效团融合法)及近年来多靶点药物的研究进展,并对多靶点药物现存的问题与挑战进行讨论,以期为多靶点药物的研究提供新的思路。
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关键词
多靶点药物
药物设计策略
药效团
杂泛性
肿瘤
阿尔茨海默病
心血管疾病
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Keywords
multi-target drugs
drug design strategy
pharmacophore
promiscuity
cancer
Alzheimer's disease
cardiovascular diseases
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分类号
R916
[医药卫生—药学]
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题名药物分子设计的策略:双靶标药物设计
被引量:12
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作者
郭宗儒
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机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所
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出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第3期209-218,共10页
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文摘
新药研究可分两种模式:以生理学和表型为基础的研究和以生物靶标为核心的药物研究,这两种模式相互补充和印证。当今以靶标为切入点的模式占主导地位,研发出不少新药。许多疾病如肿瘤、代谢性和中枢神经系统疾病的药物治疗非单一靶标可治愈,同时干预与疾病相关的双(多)靶标药物可提高药物的效力,因而成为创制新药的活跃领域。双靶标药物可以是两个受体的调节剂、两个酶的抑制剂或同时作用于酶和受体或作用于受体和通道或转运蛋白的双功能性分子等。从药物分子设计的视角,构建双靶标药物分子可将两个活性分子或其药效团用连接基连接在一起,构成连接型分子;两个活性分子的部分结构或药效团特征相同,可将共同部分融合或并合,形成融合型或并合型分子,可以控制分子的大小和相对分子质量,使得分子结构的药效空间与药代动力学空间有较大的重叠,提高成药的几率。
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关键词
药物分子设计策略
双靶标药物
新药研究
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Keywords
strategy of drug design
dual-target drug
new drug research
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分类号
R916.1
[医药卫生—药学]
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题名逆转肿瘤耐药的P-糖蛋白抑制剂研发新策略
被引量:1
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作者
李乾
江杰炜
张生烈
张晓进
孙昊鹏
尤启冬
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机构
江苏省药物设计与优化重点实验室
中国药科大学药物化学教研室
中国药科大学有机化学教研室
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出处
《药学进展》
CAS
2013年第7期313-320,共8页
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基金
国家科技重大专项"重大新药创制"项目(No.2010ZX09401-401)
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文摘
P-糖蛋白介导的药物外排被普遍认为是导致肿瘤产生多药耐药的重要因素。简介P-糖蛋白及其抑制剂发展历程,重点阐述近年来世界各国科学家开展逆转肿瘤耐药的P-糖蛋白抑制剂研发的新策略和新思路,探讨现阶段P-糖蛋白抑制剂的发展趋势。
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关键词
多药耐药
P-糖蛋白抑制剂
逆转肿瘤耐药
药物设计策略
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Keywords
multidrug resistance
P-glycoprotein
tumor resistance reversal
drug design strategy
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名新型BCR-ABL激酶抑制剂的研究进展
被引量:1
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作者
崔文禹
赵若熙
韩路路
倪伟伟
李飞
韩进松
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机构
中国药科大学
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出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第2期258-273,共16页
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基金
国家自然科学基金资助项目(82072017,52003298)
江苏省自然科学基金(BK20200578)
天然药物国家重点实验室(sklnmzz2030).
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文摘
融合基因BCR-ABL在人体内表达的蛋白质是一种异常的酪氨酸激酶,可导致慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)。随着对CML发病机制的进一步研究,人们发现开发选择性抑制异常BCR-ABL酪氨酸激酶的化合物是值得关注的研究方向。前三代BCR-ABL抑制剂为正构抑制剂,该抑制剂竞争性阻断ABL蛋白酪氨酸激酶与ATP的结合,阻止其激活下游信号。第四代BCR-ABL抑制剂通过与肉豆蔻酰口袋结合,变构抑制ABL蛋白酪氨酸激酶,具有更强的选择性且保持对耐药性突变蛋白的活性。蛋白水解靶向嵌合(proteolytic targeting chimera,PROTAC)、共价抑制剂和双重靶向抑制剂等新型药物设计策略也为BCR-ABL激酶抑制剂的开发提供了新的方向。本文综述了近年来有关BCR-ABL激酶抑制剂的研究进展,并讨论了各种新型BCR-ABL抑制剂的药物设计策略。
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关键词
慢性髓系白血病
BCR-ABL
抑制剂
药物设计策略
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Keywords
chronic myeloid leukemia
BCR-ABL
inhibitor
drug design strategy
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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