靶向抗肿瘤药物载体系统研究近况

靶向抗肿瘤药物载体系统能有效地将抗肿瘤药物选择性地分布于体内癌变部位，可有效地降低其对正常组织的毒副作用，并能提高抗肿瘤药物的有效利用率，本综述针对目前国内外正在研究并取得一定进展的抗肿瘤药物载体系统，进行较全面客观的综述，包括大分子载体系统、微粒载体系统。

胶原蛋白作为蛋白类药物载体系统的应用

近几年来有效的蛋白类药物载体系统一直是药剂学领域研究的热点,为了延长蛋白类药物的疗效,人们对许多材料作为蛋白类药物载体系统进行了研究。胶原蛋白作为众多候选材料之一,目前有凝胶、膜、海绵等制剂以及近几年才出现的供皮下注射的微条。该文对胶原蛋白在蛋白类药物载体系统中的应用进行了介绍。

肿瘤靶向药物载体系统研究的新进展

目前,恶性肿瘤已经成为威胁人类健康的主要疾病,作为3个主要治疗手段之一的化疗日益凸显了其对肿瘤治疗作用中的局限性,尤其是在肿瘤定位、肿瘤转移和治疗药物的不良反应也限制了其在临床的应用,特别是其治疗作用中对正常细胞的杀伤性作用与不良反应并存的药物特性,

蒽环类抗肿瘤药物不良反应发生机制及其新型药物载体系统的研究进展

蒽环类抗肿瘤药物抗肿瘤谱广、作用强大,对治疗白血病、乳腺癌、淋巴瘤等多种恶性实体瘤及血液系统恶性肿瘤时有着很好的疗效,但其临床使用中出现了很多不良反应。综述蒽环类抗肿瘤药物不良反应的临床表现和发生机制,以及其新型药物载体系统的应用文献,并对其研究进展做了分析。

碳纳米管基抗肿瘤药物载体系统研究进展

以碳纳米管为纳米载体负载抗肿瘤药物即可构建碳纳米管基抗肿瘤药物载体系统,该类载药系统有助于克服游离药物在血液中分散性差、体内代谢清除快、穿透细胞屏障能力差等缺点,从而提高肿瘤患者化疗效果并最大程度上减小化疗副反应。本文就现有的主要碳纳米管基抗肿瘤药物载体系统作一综述,并梳理现存主要问题及今后研究方向。

白花丹醌药物载体系统的研究进展

白花丹醌作为一种从植物中分离出来的具有优异抗癌活性的药物受到了广泛关注,但由于其具有高亲脂性、低水溶性、细胞毒性、短生物半衰期以及生物利用度低等缺点,影响到了其抗癌作用的有效发挥。近年来,许多研究表明多种白花丹醌药物载体系统具有减轻白花丹醌毒性,提高白花丹醌溶解度和生物利用度,增强白花丹醌药理活性、药效稳定性及持续递送性,改善白花丹醌组织分布,防止白花丹醌物理和化学降解等作用。白花丹醌药物载体系统的研究和发展为白花丹醌提供了新的给药途径,提高了白花丹醌的药理特性进而增强其抗癌活性。文章总结白花丹醌相关药物载体系统(如囊泡、微球、脂质体、聚合物胶束和纳米制剂等)的开发情况并分析其在体内外抗肿瘤实验结果,证明白花丹醌药物载体系统开发应用的可行性。

同载基因和药物的超微载体粒子的制备及体外评价

以聚乳酸_乙醇酸共聚物 (PLGA)和自行制备的O_羧甲基壳聚糖 (O_CMC)为原料 ,以 5_氟尿嘧啶 (5 Fu)为抗癌药物模型 ,以反义EGFR(表皮生长因子受体 )为基因药物模型 ,构建与评价了同载抗癌药物与基因的复合功能纳米药物载体系统。同载超微粒子的平均粒径为 2 5 8 7nm ,粒径分布指数为 0 14 2 ,粒子表面 ξ电位为 - 10 6 7eV。同载超微粒子在PBS中的释药行为研究表明 :超微粒子中 5_FU和基因均具有零级缓慢释放特性。体外肿瘤细胞存活率实验和免疫组化实验均证实同载超微粒子能高效抑制TJ90 5人脑胶质瘤细胞的增殖。最后用荧光共聚焦显微镜动态监测了超微粒子进入瘤细胞的转染过程 ,发现粒子可在不同时间内进入细胞浆和细胞核。

高分子纳米粒子在靶向药物载体中的研究进展

高分子纳米粒子作为靶向药物的载体材料可将药物选择性地靶向病变部位 ,可以有效降低其对正常组织的毒副作用 ,提高药物的生物利用度 ,是一种新型的药物控释体系。本文综述了高分子纳米粒子在主动靶向药物、被动靶向药物。

细胞-纳米药物载体递送系统在肿瘤诊疗中的应用

目前,针对肿瘤治疗药物在体内应用中的局限性,出现了许多高效的药物递送系统的研究,其中纳米药物载体技术和细胞药物载体技术较为热门,并取得了许多成果。纳米药物载体具有的优点,如防止药物发生降解及灭活,增加药物的靶向性,降低药物的毒副作用,可量产等。细胞载体更是利用细胞本身固有的特性,具有主动靶向肿瘤部位、低免疫原性和穿过体内生理屏障等优点,在药物递送研究中有广阔的应用前景,但是仍然存在很多问题及不足。研究人员创造性地将两者结合,使他们的优势互补,极大地强化了递送药的效率,增加了体内靶向性,降低了周围组织的细胞毒性等。本文从近几年来细胞-纳米药物载体系统研究的文献中,总结了红细胞、干细胞、单核/巨噬细胞、T细胞、树突状细胞(dendritic cell,DC)等作为纳米药物细胞载体的优缺点及目前的应用现状。

间充质干细胞外泌体作为药物递送载体在癌症治疗中的应用研究进展

癌症是影响人类健康的主要原因之一。随着纳米技术的发展,纳米药物载体系统成为了辅助癌症治疗的新方案。外泌体(EXOs)作为一种天然来源的纳米材料,因其低免疫原性、循环稳定性、高生物相容性等优势在癌症治疗中被广泛研究,而间充质干细胞(MSCs)来源的EXOs(MSCs-EXOs)在癌症治疗中更有潜力。因此,本文就MSCs-EXOs作为药物递送载体在癌症治疗中的应用研究进展作一综述。

纳米药物载体的研究及临床应用

背景:与普通制剂的药物相比,纳米药物载体具有药物作用时间延长、疗效增加、毒副反应小等优点。但目前将纳米粒、纳米脂质体、聚合物胶束等纳米药物载体研究应用于临床的报道甚少。目的:从纳米药物载体的特性、种类和制备方法等方面进行综述,阐明纳米药物载体在药剂学中最新研究动态和临床应用进展。方法:通过计算机检索Medline数据库1991-01/2009-12的相关文献,检索词为"Nano-drug carriers,nanoparticles,nano-liposomes,clinical application",并限定文章语言种类为"English"。同时计算机检索中国期刊全文数据库1994-01/2009-12的相关文献,检索词"纳米药物载体、纳米粒、纳米脂质体、临床应用",并限定文章语言种类为中文。纳入标准:①文章所述内容应与纳米药物载体的研究及临床应用密切相关。②同一领域选择近期发表或在权威杂志上发表的文章。排除标准:①重复性研究。②Meta分析。结果与结论:共检索到360篇文献,对资料进行初审,文献的来源主要是通过对纳米药物和纳米药物载体的研究进展,以及纳米药物载体在临床医学中的应用等情况进行汇总分析,共选取28篇文献,其中25篇为综述,其余均为临床或基础实验研究。纳米药物载体具有特异性,靶向性,定量准确、易吸收等特点,对其深入研究可在一定程度上起到预防和治疗疾病的作用。通过制备纳米级载体与具有特异性药物相结合,以得到具有自动靶向和定量定时释药的纳米智能药物,能促进纳米生物技术的发展,为临床诊断和治疗提供可靠的依据。

磷酸钙骨水泥药物缓释载体研究进展

本文综述了磷酸钙骨水泥作为药物缓释载体系统在载药前后的特征变化、药物缓释的动力学曲线及其影响因素 。

靶向药物载体的研究现状及展望

本文综述了药物靶向的策略、方法学及发展趋势。研究表明 ,被动靶向不仅与主动靶向同等重要 ,而且在主动靶向系统中药物靶向的被动性成分也不可忽视。将空间控制给药与时间控制给药相结合是研制靶向药物载体的一种新的发展趋势 ,这一药物载体具有“双重靶向”作用。

医用高分子载体材料在抗肿瘤药物中的应用

背景:介绍医用高分子载体材料的种类及生物学特性,评价其在抗肿瘤药物中的应用。方法:用计算机检索中国期刊全文数据库(1990/2009)和Pubmed数据库(1990/2009),以"高分子材料,抗肿瘤药物,载体"或"polymer,anticancer drug,carrier"为检索词进行检索。纳入主题内容与医用高分子载体材料的生物学特性及其在抗肿瘤药物中的应用联系紧密的文章;排除Meta分析及重复性研究。结果:对文献进行筛选质量评价,共纳入24篇文章。从医用高分子载体材料的生物学特性及其在抗肿瘤药物中的应用进行总结。医用高分子载体材料是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。高分子材料优良的生物相容性、生物可降解性、降解速率的可调节性以及良好的可加工性能,都为药物制剂的创新提供了便利和可能。药物载体材料的结构,提高载药效率,以及它在体内的分布情况和生物降解性能、降解产物对机体的影响等问题都需要深入研究。抗肿瘤药物高分子载体的研究重点目前在于寻找选择性更强、疗效更好的载药材料。结论:医用高分子载体材料可以通过剂型改变,控制药物释放速度,从而使释放到体内的药物浓度比较稳定,还可以通过释放体系使药物送达体内特定部位,而对身体其他部位不起作用。

氧化还原响应的普鲁兰纳米药物载体研究

采用透析法制备PSA和PSSSA自组装纳米粒。用动态激光光散射(DLS)测得PSA和PSSSA的粒径分别为189.53±9.42 nm和216.05±6.03 nm。体外细胞毒性和溶血性试验结果表明,PSA和PSSSA载体在高浓度PSA(500μg/ml)和PSSSA(500μg/ml)下均无细胞毒性,且均具有良好的生物相容性。

紫杉醇-聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束载体材料的可接受效应

背景:目前研究使用的聚氰基丙烯酸烷基酯,在降解过程中生成了醛类化合物,易导致一定程度的毒性与刺激作用。课题组在氰基丙烯酸酯单体中引入乙二醇取代基,合成一种新的与人体细胞结构更相容的纳米胶束载体材料—聚氰基丙烯酸乙二酯聚合物,作为脂溶性药物载体具有光明的应用前景。目的:以聚氰基丙烯酸乙二酯聚合物为载体,制备紫杉醇-聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束,验证其用于小鼠乳腺癌治疗的可接受性。方法:超声乳化法制备不同粒径紫杉醇-聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束并进行表征;建立BablC小鼠乳腺癌动物模型,分为生理盐水组和空白纳米胶束组,紫素阳性对照组,高、中、低3个紫杉醇-聚氰基丙烯酸纳米胶束剂量治疗组。对瘤体进行局部注射给药,检测紫杉醇-聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束对肿瘤的抑制效果。结果与结论:紫杉醇-聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束平均粒径70nm,药物含量为19.89%,药物体外释放能够持续达到2周以上时间。动物实验表明,在相当紫杉醇总量为30,60,90mg/kg的3种剂量下,紫杉醇-聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束给药组与生理盐水组相比具有明显的抑瘤效果(P<0.001),抑瘤率分别为68.49%,77.03%和81.87%。提示紫杉醇-聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束作为小鼠乳腺癌治疗的缓释制剂治疗效果显著,具有良好的可接受性。

壳聚糖及其他生物材料作为胰岛素载体的释药性

目的:探讨壳聚糖及其他生物材料作为胰岛素载体的释药性。方法:收集1999/2008发表的关于壳聚糖及其他生物材料作为胰岛素载体的释药性及其降血糖作用的中文实验研究文献19篇,从壳聚糖胰岛素载体材料、实验方法、实验结果、实验结论方面加以整理,分别评价其释药性及降血糖作用。同时对其他生物材料胰岛素载体的类型、制备工艺、制备原理、体外释药、降血糖作用进行综合评价。结果:从15篇有关壳聚糖胰岛素载体的实验研究中选出13篇,从中可以看出部分壳聚糖胰岛素载体的释药性具有pH响应性,可根据胃肠道不同部位的pH值调节胰岛素的释放,减少口服胰岛素的胃肠道破坏;同时通过改善制备工艺如制备原料、反应时间、应用添加剂等途径可进一步改良释药性,加强胰岛素在特定部位的定位释放作用,并赋予缓释、促进药物渗透吸收等新的性能。从10篇有关其他生物材料脂质体、纳米粒、水凝胶、微球、微囊等作为胰岛素载体的实验研究中选出6篇,从中可以看出上述生物材料均具备无毒、无免疫原性、可降解、生物相容性好等特点,亦具有良好的体外释药性及降血糖作用。结论:壳聚糖及其他生物材料如脂质体、纳米粒、水凝胶、微球、微囊等作为胰岛素载体均具有良好的释药性,其临床应用具有可行性。

介孔材料的合成及其在药物传递中的研究进展

介孔材料是一种孔径介于2~50 nm之间的新型多孔固体材料,由于其具有较大的比表面积、优异的化学和热稳定性、孔径可调、密度低等特点而受到广泛关注,已成为一种极具发展前途的药物传递载体系统(DDSs)。然而,基于介孔材料的DDSs在临床应用还面临一些挑战。为了系统总结介孔材料在药物传递中的研究进展以及更加高效地开发基于介孔材料的药物载体,作者将介孔材料分别按照空间的分布有序性和化学组成进行分类总结,根据空间分布是否有序将介孔材料分为有序介孔材料和无序介孔材料;按化学组成分为硅基介孔材料和非硅基介孔材料。作者介绍了介孔材料常用合成方法,包括溶胶-凝胶法、水热合成法、微波合成法、相转变法和沉淀法等,其中溶胶凝胶法和水热合成法最为常用;同时也介绍了典型的、研究最广泛的介孔材料在化学药物和生物技术药物传递中的研究进展以及介孔材料种类、孔径大小、表面官能团和物理状态对其药物传递效率的影响。作者在文章最后讨论了基于介孔材料的DDSs存在的问题和未来的发展方向。

药物制剂信息：文摘

中药片剂制备的改进,加入昙点降低物质大规模制备乳剂,以共聚物为基础的胶体药物载体系统,血小板聚集抑制剂和对抑制血小板聚集有效的食物。

左旋多巴改性有机-无机复合药物洗脱支架涂层的制备

背景:目前,药物主要是通过支架表面的涂层实现其装载和释放,且使用的药物装载涂层材料多为高分子材料。但临床研究发现,高分子材料使用带来的后期血栓问题以及植入后基体表面涂层完整性不被破坏成为新的挑战。目的:制备一种新型的有机-无机复合涂层作为支架药物载体,在降低高分子的使用并实现药物缓释同时保持涂层弹性及涂层与基体间良好的粘结性。方法:采用溶胶凝胶法在316L不锈钢表面制备左旋多巴改性的二氧化硅-聚乙二醇涂层。以阿司匹林为示范药物,研究药物装载方式对释放动力学的影响。通过金相显微镜观察涂层表面形貌,用紫外可见光谱测其释放动力学。结果与结论:左旋多巴改性二氧化硅-聚乙二醇涂层与基体结合良好,克服了原涂层容易开裂、剥落的现象。溶胶凝胶过程中引入阿司匹林能够实现药物在40h内缓慢线性释放,而通过浸泡扩散实现药物装载的涂层,1h内释放出总装载量的75%,出现了药物爆释现象。实验成功制备了一种新型的药物可控释性有机-无机复合涂层材料,左旋多巴A的黏结性和自交联性可以很好地解决涂层与基体黏结性差、涂层容易开裂弹性差等问题。在溶胶凝胶过程中同时装载的阿司匹林能够实现在基质中的线性释放,避免了爆释现象。