氯化钾渗透泵型控释片剂释药规律及机制的研究

目的 研究渗透泵型控释片剂的释药规律及释药重现性 ,探索考察释药机制的新方法。方法 锅包衣方法制备渗透泵片。考察片心处方中的助悬剂、释药孔朝向、溶出仪转速、包衣膜厚度、包衣膜中PEG4 0 0用量、释药孔大小及片心硬度对释药的影响。测定一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度以考察释药机制。结果 释药孔朝向对不含助悬剂的制剂释药有明显影响 ,而对含助悬剂的制剂释药无影响。衣膜厚度增加 ,释药减慢 ,膜中PEG4 0 0含量增加 ,释药加快 ;而溶出仪转速、片剂释药孔大小及其片心硬度在一定范围内对释药没有显著影响。一个释药孔制剂与两个释药孔制剂的药物释放度基本一致。结论 在片心中加入助悬剂能显著提高制剂释药重现性。衣膜厚度、膜中PEG4 0 0含量是控制制剂释药速率的两大因素。

纳米控释抗癌药物研究进展

与普通抗癌药物相比 ,纳米控释抗癌药物具有可靶向输送、缓释药物、延长给药时间和减少毒副作用等优点 ,因而具有广阔的应用前景。本文针对目前国内外正在研究并取得一定进展的纳米控释抗癌药物 。

“胆安合剂”缓释颗粒剂的研制及体内外评价

目的通过胆康缓释颗粒的制备,以提高用于治疗慢性胆囊炎的中药医院制剂"胆安合剂"的生物利用度。方法通过浓缩"胆安合剂"得到浸膏,西黄蓍胶、壳聚糖和乙基纤维素作为阻滞剂,湿法制粒得到胆康缓释颗粒。以体外累积释放率为评价指标,响应面结合Box-Behnken设计优化胆康缓释颗粒处方。模拟消化道环境探讨指标性成分体外缓放机制,通过家兔药动学研究评价生物利用度。结果胆康缓释颗粒的最佳处方组成为:质量比为67.98%冷冻干燥的"胆安合剂"浸膏,5%西黄耆胶,14.48%壳聚糖和12.54%乙基纤维素。胆康缓释颗粒指标性成分黄芩苷在人工胃液中比在人工肠液中释放慢。黄芩苷在pH 1.2和7.0液体环境中的释放机制为一级释放,而在pH 6.8和7.4条件下为Fickian扩散。胆康缓释颗粒的生物半衰期约为"胆安合剂"的2倍,体内平均滞留时间显著延长,药时曲线下面积约为"胆安合剂"的3.5倍。结论胆康缓释颗粒可有效延长指标性成分黄芩苷的释放和消除,提高"胆安合剂"的生物利用度。胆康缓释颗粒有望在临床应用中成为"胆安合剂"的替代剂型。