药用乳糖粉体流动性表征方法的研究

目的对比国内外乳糖粉体性质的差异,探究流动性参数的区分性和适用性。方法利用干湿法激光粒度仪、扫描电子显微镜、PT-R粉体性质测定仪和FT4粉体流变仪,对5种国内外乳糖的粒度、形貌、静态流动性(休止角、Hausner比、压缩度、平板角、分散度等)和流变性质(动态流动性质、充气性质、透气性质和剪切性质)进行表征。结果15种乳糖的休止角均偏大,两种进口乳糖(I-1、I-2)的差角较大,国内厂家D-1和国外厂家I-2的乳糖具有较小的Hausner比和压缩度,国内厂家D-1生产的三批乳糖具有较高的基础流动能量、特性能量和空化能,国外厂家I-2乳糖的流动函数最大,其余乳糖的流动函数均小于4。结论国产乳糖与进口乳糖在流动性以及批次间一致性等方面存在差距,且与乳糖的粒度、形态特征相关。Hausner比、压缩度、流动函数和凝聚力对流动性的区分性较好,其余参数可以辅助了解药用乳糖的喷流性、分散性和微观颗粒性质。

药用乳糖性质对低剂量片剂含量均匀度的影响

低剂量片剂最重要的考察指标为含量均匀度(CU),因此占片重绝大部分的药用辅料的性质至关重要.通过处方优化设计,着重研究了不同品牌的药用乳糖经三种压片方法处理之后的粉体性质,及其对最终压制的成片含量均匀度的影响.探讨了药物辅料、直压混合物、干/湿颗粒的粒径分布、休止角、流动性等粉体性质以及药物在混合物中的稳定性及晶型变化,并对成片进行了硬度、脆碎度、含量均匀度和体外释放的考察.结果表明:过筛/研磨乳糖湿颗粒的粉体性质使得成片含量均匀度结果普遍优于干法制粒,同时喷雾干燥乳糖湿颗粒具有最适宜的粒径分布和流动性,使得喷雾干燥乳糖湿法制粒片具有最好的含量均匀度.不同品牌性质相似的喷雾干燥乳糖所制备的成片体外溶出行为因颗粒性质的差异而有所差别.本研究所得出的一系列结论为其他低剂量处方片剂的设计提供了参考.