莪术挥发油化学成分及其药理作用研究

莪术挥发油为中药莪术发挥药用价值的主要活性部位,总结有关莪术挥发油化学成分的文献报道,发现目前从莪术挥发油中共鉴定出成分130余种,包括萜类(单萜、倍半萜)、酮(醛)类、醇(酚)类、烷(烯)烃类、酸(酯)类、醚类、芳香族等化合物,其中萜类为其主要化合物成分。莪术挥发油具有抗肿瘤、抗炎抑菌、抗病毒、抗血栓、保肝、保护神经、抗氧化等药理作用。目前,莪术挥发油所开发出的莪术油注射液、复方莪术油栓等广泛应用于临床。文章对莪术挥发油的提取工艺、化学成分及药理作用进行文献综述,以期为莪术挥发油在临床用药、制剂等方面提供参考。

莪术挥发油的提取、成分分析及抗植物病原真菌活性研究

通过水蒸气蒸馏法从莪术叶中提取莪术挥发油(ZTO),利用GC-MS仪对其化学成分进行分析,并采用菌丝生长速率法测试了ZTO对水稻纹枯病菌、黄瓜炭疽病菌、玉米弯孢菌、小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌和辣椒疫霉6种植物病原菌的抑制活性;通过透射电镜和激光共聚焦显微镜观察了ZTO对水稻纹枯病菌菌丝超微结构的影响,并分析了ZTO对水稻纹枯病菌生理学和防御酶活性的影响。结果表明:ZTO中含有28种有效成分,其中石竹素3.27%、莪术烯5.69%、桉叶油醇5.73%、蓝桉醇6.27%、莪术酮高达38.16%,其余均低于3%;ZTO对水稻纹枯病菌具有较好的抑制效果,其半数致死浓度(EC50)为14.784 mg/L,略低于阳性对照丙环唑(EC50值为10.521 mg/L);相比空白组,ZTO处理后水稻纹枯病菌菌丝的鲜质量和干质量分别降低了48.47%和62.86%,菌丝的可溶性蛋白质量分数降低了26.32%,180 min时相对电导率值上升了16.68%,超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)、多酚氧化酶(PPO)酶活均有一定程度的下降,其中SOD和CAT的酶活分别降低37.82%和54.02%。分析表明:ZTO对菌丝细胞膜和细胞壁具有一定的破坏作用,导致菌丝体内电解质大量外泄,ZTO进入菌丝体后对SOD和CAT产生一定的抑制作用,致使菌丝体内的活性氧(ROS)不能得到有效的清除,ROS大量累积,进而造成菌丝体的生理生化功能紊乱,并最终阻碍了菌丝的生长。

GC-MS法建立温莪术挥发油指纹图谱研究

目的 :建立温莪术挥发油的指纹图谱测定分析方法 ,为温莪术药材的质量控制提供参考 ,同时也为温莪术中药制剂制定指纹图谱奠定基础。方法 :采用水蒸气蒸馏法提取温莪术挥发油 ,用GC MS联用技术对其进行指纹图谱测定 ,并采用国家药品监督管理局推荐的中药指纹图谱计算软件进行计算 ,建立温莪术挥发油的共有指纹图谱。结果与结论 :建立的GC MS研究温莪术挥发油指纹图谱的方法有较好的重现性、精密度和稳定性 (RSD均小于 5 % ) ,再加上GC MS具有多成分同时定性的优势 ,所建立的温莪术挥发油的GC MS指纹图谱为其质量控制打下基础。

莪术挥发油抑制人肝癌细胞株SMMC-7721生长的实验研究

[目的]探讨莪术挥发油对肝癌细胞生长抑制的作用机制。[方法]用荧光显微镜观察药物作用前后细胞形态学的变化 ,采用噻唑氮蓝 (MTT)法检测莪术油对细胞生长的抑制作用 ,并用流式细胞仪检测细胞周期的阻滞及凋亡率。[结果]MTT结果表明莪术油浓度与细胞生长抑制率成正比。荧光显微镜观察结果显示 ,1.0mg/mL的莪术挥发油作用24h后可有效诱导肝癌细胞凋亡 ,细胞形态产生明显的凋亡特征 ,细胞核凹陷或固缩成均一的致密物。流式细胞仪检测结果表明 ,莪术油作用后细胞凋亡率可达28.15 % ,细胞周期被阻滞在S期。[结论]莪术挥发油可抑制肝癌细胞SMMC_7721的生长 ,诱导凋亡及阻滞细胞周期是其抑制生长的重要机制。

气相色谱法测定莪术挥发油中榄香烯含量

以SE-30毛细管色谱柱为分析柱,正十六烷为内标物质,采用程序升温气相色谱法测定莪术挥发油中榄香烯的含量.在榄香烯质量浓度为0.50～3.00 mg/mL范围内呈线性关系,线性方程为Y=0.899 6C-0.000 7(r=0.998 8),加样回收率为104.3 %,日内及日间精密度RSD≤5.00%(n=5).

莪术挥发油中莪术二酮、吉马酮在大鼠体内的药动学研究

目的研究莪术挥发油中莪术二酮、吉马酮在大鼠体内的药动学特征。方法采用水蒸汽蒸馏法提取莪术中挥发油灌胃大鼠并采集血样。选用EliteHypersilODS2色谱柱（4．6mm×250mm，5μm），乙腈一水为流动相进行梯度洗脱，体积流量1．0mL／min，检测波长214nm。结果血浆样品中莪术二酮、吉马酮无干扰，分别在1．073—68．64μg／mL、0．1972—12．62μg／mL范围内呈现良好的线性关系，精密度、稳定性、回收率均符合生物样品测定要求。结论所建测定方法操作，适用于莪术二酮、吉马酮在大鼠体内血药浓度的测定及药动学两者均符合二室模型。

胃舒颗粒中莪术挥发油的提取及β-环糊精包合物的制备研究

目的优选胃舒颗粒中莪术挥发油的提取及β-环糊精(β-CD)包合工艺。方法采用正交试验设计,以莪术油提取量为指标优选提取工艺;以包合物收率及挥发油包封率为指标优选包合工艺,并采用紫外分光光度法测定挥发油的含量。结果优选提取工艺条件为:莪术药材粉碎成粗颗粒,加12倍量水,蒸馏提取6h;包合物最佳制备工艺为:β-CD与莪术油投料比为8∶1,加2倍量水,研磨时间60min。莪术挥发油的醋酸乙酯溶液的紫外光谱在253nm波长处有最大吸收。结论采用该工艺莪术油提取率高,β-CD包合后挥发油粉末化并使其稳定性增强。

莪术挥发油的提取工艺研究

目的优化莪术挥发油的最佳超声提取工艺。方法采用L9(33)正交设计,以莪术挥发油得率和吉马酮含量为指标,优选莪术挥发油的提取方法。结果最佳提取条件为超声功率80 W,药材粉碎目数100,超声时间40 min。结论确定的最佳工艺所得的莪术挥发油得率和吉马酮含量都较高,可为实际生产提供依据。

复方白花蛇舌草胶囊中莪术挥发油提取工艺的研究

目的优化并确定复方白花蛇舌草胶囊中莪术挥发油的最佳提取工艺条件。方法采用L_9(3~4)正交试验设计,考察水蒸气蒸馏法中提取时间、溶剂用量、浸泡时间3个主要因素对莪术挥发油收得率的影响。结果莪术挥发油最佳提取工艺为莪术饮片加10倍量水,浸泡2h,提取6h。结论该提取工艺收油率高,稳定性可行,可用于复方白花蛇舌草胶囊中莪术挥发油的提取工艺研究。

莪术挥发油体外抗念珠菌活性的研究

目的:研究莪术挥发油体外抗念珠菌的活性。方法:采用微量稀释法以莪术挥发油对62株念珠菌进行体外药敏实验,测定其最小抑菌浓度(MIC)及最小杀菌浓度(MFC),同时以氟康唑及两性霉素B作为质控药物。结果:莪术挥发油对念珠菌属的平均MIC值为(760.87±376.56)μg/mL,其中对白念珠菌MIC和MFC值均为(734.13±379.36)μg/mL;对光滑念珠菌的MIC、MFC均为(833.59±415.07)μg/mL;对克柔念珠菌的MIC、MFC均为(1082.59±405.07)μg/mL;对热带念珠菌的MIC、MFC均为(606.25±207.53)μg/mL;对近平滑念珠菌的MIC、MFC均为(568.36±218.76)μg/mL;对季也蒙念珠菌的MIC、MFC均为757.81μg/mL。结论:莪术挥发油在体外对临床常见6种念珠菌均有不同程度的抑制作用,并且对各菌种的抑制作用无显著性差异(P>0.05);莪术挥发油抗念珠菌的作用方式可能为杀菌;NCCLS-M27-A方案可用于对中药抗念珠菌活性的评价。

莪术挥发油与氟康唑联用对阴道念珠菌药敏性的影响

目的:评价莪术挥发油与氟康唑联合应用对致病性念珠菌的体外抗真菌药物敏感性的影响。方法:采用微量液基稀释法和棋盘微量稀释法,检测氟康唑单独及与莪术挥发油联合应用对阴道念珠菌MIC值的影响。结果:氟康唑单独和与莪术挥发油联合应用对62株念珠菌的MIC值分别为:白念珠菌(2.72±2.22)μg/mL和(2.63±2.30)μg/mL;光滑念珠菌(28.40±30.66)μg/mL和(6.00±4.21)μg/mL;近平滑念珠菌(26.00±26.48)μg/mL和(6.80±5.27)μg/mL;热带念珠菌(7.40±4.99)μg/mL和(3.40±2.63)μg/mL;克柔念珠菌(64.00±00)μg/mL和(18.00±10.07)μg/mL。结论:莪术挥发油与氟康唑联合应用能显著降低氟康唑对阴道念珠菌的MIC值。

莪术挥发油包合工艺研究

目的:研究莪术挥发油β-环糊精包合的最佳工艺。方法:采用正交设计试验法,考察指标为挥发油包合率。结果:最佳包合工艺为:β-环糊精∶莪术挥发油为5∶1;包合温度35℃;包合时间3h;挥发油包合率为65.4%。结论:优化工艺合理,适合大生产。

均匀设计法优选莪术挥发油提取工艺的研究

目的优选莪术挥发油的超临界CO2提取工艺条件。方法以莪术挥发油提取率为指标,采用均匀设计法,考察萃取压力、萃取时间、解析压力和解析温度对提取率的影响。结果优选提取工艺最佳条件为:萃取压力23.5MPa,萃取温度45℃,解析压力7.5 MPa,解析温度50℃。结论本萃取工艺条件简便、效率高。

四种莪术挥发油抗癌作用的比较

本文通过对温莪术、桂莪术、莪术、川莪术挥发油抗癌作用的研究,证明四种莪术挥发油均能抑制Ehrlich腹水癌细胞在小鼠体内的增殖,表现在昆明种荷瘤小鼠生存时间延长,与溶剂组(18.111±3.868天)比较,上述四种挥发油给予小鼠后,小鼠的生存时间分别为23.4±10.794,22.848±8.621,23.333±9.131,22.875±11.172天,P值分别小于0.05,

β-环糊精包合莪术挥发油的工艺研究

目的 :研究β 环糊精包合莪术挥发油的最佳工艺。方法 :正交实验法 ,考察挥发油利用率、包合物收率、及包合物含油率 3个指标。结果 :优选出包合工艺为 :挥发油∶环糊精 ( 1∶8) ,包合温度为 80℃ ,包合时间 1h ,挥发油利用率为 86 %。结论 :此工艺可以用于大生产。

GC-MS法比较温莪术挥发油与水煎液中的挥发性成分

目的利用GC-MS法比较温莪术传统水煎液与挥发油所含挥发性成分的差别,初步探讨水煎剂中的主要化学成分,为温莪术水煎剂临床疗效物质基础研究积累数据,为温莪术挥发油及其制剂的临床用药给予指导。方法采用GC-MS法对温莪术挥发油和水煎液的乙酸乙酯萃取物化学成分进行分析,通过标准谱库检索结合文献分析,确定温莪术挥发油与水煎液乙酸乙酯萃取物中所含的主要挥发性成分,并对二者所含化学成分进行比较。结果从温莪术挥发油中指认出49种化学成分,从温莪术水煎液乙酸乙酯萃取物中指认出28种化学成分,其中仅有莪术二酮(curdi-one)、斯巴醇(spathulenol)和deoxysericealactone等3种成分为二者共有成分。结论温莪术挥发油与水煎液所含挥发性成分存在显著差别,温莪术水煎液的有效成分需进一步研究。

星点设计-效应面法优化莪术挥发油β-环糊精包合物制备工艺

目的优化莪术挥发油的β-环糊精包合物制备工艺。方法以饱和水溶液法包合挥发油,以包合率为评价指标,采用星点设计(central composite design,CCD)考察β-环糊精与莪术挥发油投料比例(质量比体积)、包合温度和包合时间对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果优化得到最佳包合工艺条件:β-CD与挥发油比例为7.19,包合温度为42℃,包合时间为2.5h。结论饱和水溶液法可较好地应用于莪术挥发油β-环糊精包合物制备,通过响应面法得到一个能较好预测实验结果的模型方程。