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莫博替尼的合成方法改进
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作者 刘茜雅 张艳 《化工时刊》 CAS 2024年第4期15-21,共7页
作者对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂莫博替尼(TAK788)的合成方法进行了改进。以2,4-二羟基-5-嘧啶羧酸(1)为原料,与氯化亚砜回流反应得到中间体2,4-二氯嘧啶-5-甲酰氯(2),进而与异丙醇发生酯化反应得到2-4-二氯嘧啶-5-羧酸异丙酯(3... 作者对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂莫博替尼(TAK788)的合成方法进行了改进。以2,4-二羟基-5-嘧啶羧酸(1)为原料,与氯化亚砜回流反应得到中间体2,4-二氯嘧啶-5-甲酰氯(2),进而与异丙醇发生酯化反应得到2-4-二氯嘧啶-5-羧酸异丙酯(3)。随后,3在三氯化铁催化下与N-甲基吲哚发生傅克反应得到关键中间体2-氯-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(4);4与4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺在对甲苯磺酸一水合物的催化下,发生C-N偶联反应,得到2-[(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(5);5与N,N,N′-三甲基乙二胺亲核取代得到2-[(4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基-5-硝基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(6);6在乙醇和氯化铵水溶液条件下通过铁粉还原得到2-[(5-氨基-4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基苯基)氨基]4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(7);7与3-氯丙酰氯经缩合反应得到2-[(5-(3-氯丙酰胺基)-4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(8);最终在碱性条件下回流得到目标化合物Mobocertinib,总收率为53.9%。 展开更多
关键词 表皮生长因子受体 莫博替尼 非小细胞肺癌 合成
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用于肺癌表皮生长因子受体20外显子插入突变的靶向治疗药物琥珀酸莫博替尼 被引量:1
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作者 熊志翔 王志峰 +2 位作者 于静 黄璐 洪怡 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期777-782,共6页
琥珀酸莫博替尼是一种新型、强效的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA首次批准琥珀酸莫博替尼上市(商品名:Exkivity),用于治疗携带EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,其疾病... 琥珀酸莫博替尼是一种新型、强效的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA首次批准琥珀酸莫博替尼上市(商品名:Exkivity),用于治疗携带EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。本文对该药物的作用机制、药动学、药效学、临床研究评价、安全性等进行介绍。 展开更多
关键词 莫博替尼 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 20外显子插入突变 非小细胞肺癌 临床研究
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