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2024
1
2023
1
学科
化学工程
1
医药卫生
1
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生长因子受体
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受体
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2
表皮生长因子
2
表皮生长因子受体
2
制剂
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细胞肺癌
1
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1
小细胞肺癌
1
酶抑制剂
1
酪氨酸
1
期刊
中国新药杂志
1
化工时刊
1
机构
江南大学
1
广州丹康医药生物有限公司
1
武汉启瑞药业有限公司
1
湖北中医药大学
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莫博替尼的合成方法改进
1
作者
刘茜雅
张艳
《化工时刊》
CAS
2024年第4期15-21,共7页
作者对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂莫博替尼(TAK788)的合成方法进行了改进。以2,4-二羟基-5-嘧啶羧酸(1)为原料,与氯化亚砜回流反应得到中间体2,4-二氯嘧啶-5-甲酰氯(2),进而与异丙醇发生酯化反应得到2-4-二氯嘧啶-5-羧酸异丙酯(3...
作者对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂莫博替尼(TAK788)的合成方法进行了改进。以2,4-二羟基-5-嘧啶羧酸(1)为原料,与氯化亚砜回流反应得到中间体2,4-二氯嘧啶-5-甲酰氯(2),进而与异丙醇发生酯化反应得到2-4-二氯嘧啶-5-羧酸异丙酯(3)。随后,3在三氯化铁催化下与N-甲基吲哚发生傅克反应得到关键中间体2-氯-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(4);4与4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺在对甲苯磺酸一水合物的催化下,发生C-N偶联反应,得到2-[(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(5);5与N,N,N′-三甲基乙二胺亲核取代得到2-[(4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基-5-硝基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(6);6在乙醇和氯化铵水溶液条件下通过铁粉还原得到2-[(5-氨基-4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基苯基)氨基]4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(7);7与3-氯丙酰氯经缩合反应得到2-[(5-(3-氯丙酰胺基)-4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(8);最终在碱性条件下回流得到目标化合物Mobocertinib,总收率为53.9%。
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关键词
表皮生长因子受体
莫博替尼
非小细胞肺癌
合成
下载PDF
职称材料
用于肺癌表皮生长因子受体20外显子插入突变的靶向治疗药物琥珀酸莫博替尼
被引量:
1
2
作者
熊志翔
王志峰
+2 位作者
于静
黄璐
洪怡
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第8期777-782,共6页
琥珀酸莫博替尼是一种新型、强效的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA首次批准琥珀酸莫博替尼上市(商品名:Exkivity),用于治疗携带EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,其疾病...
琥珀酸莫博替尼是一种新型、强效的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA首次批准琥珀酸莫博替尼上市(商品名:Exkivity),用于治疗携带EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。本文对该药物的作用机制、药动学、药效学、临床研究评价、安全性等进行介绍。
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关键词
莫博替尼
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
20外显子插入突变
非小细胞肺癌
临床研究
原文传递
题名
莫博替尼的合成方法改进
1
作者
刘茜雅
张艳
机构
江南大学生命科学与健康工程学院
出处
《化工时刊》
CAS
2024年第4期15-21,共7页
文摘
作者对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂莫博替尼(TAK788)的合成方法进行了改进。以2,4-二羟基-5-嘧啶羧酸(1)为原料,与氯化亚砜回流反应得到中间体2,4-二氯嘧啶-5-甲酰氯(2),进而与异丙醇发生酯化反应得到2-4-二氯嘧啶-5-羧酸异丙酯(3)。随后,3在三氯化铁催化下与N-甲基吲哚发生傅克反应得到关键中间体2-氯-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(4);4与4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺在对甲苯磺酸一水合物的催化下,发生C-N偶联反应,得到2-[(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(5);5与N,N,N′-三甲基乙二胺亲核取代得到2-[(4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基-5-硝基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(6);6在乙醇和氯化铵水溶液条件下通过铁粉还原得到2-[(5-氨基-4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基苯基)氨基]4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(7);7与3-氯丙酰氯经缩合反应得到2-[(5-(3-氯丙酰胺基)-4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基苯基)氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸异丙酯(8);最终在碱性条件下回流得到目标化合物Mobocertinib,总收率为53.9%。
关键词
表皮生长因子受体
莫博替尼
非小细胞肺癌
合成
Keywords
epidermal growth factor receptor
mobocertinib
non-small cell lung cancer
synthesis
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
用于肺癌表皮生长因子受体20外显子插入突变的靶向治疗药物琥珀酸莫博替尼
被引量:
1
2
作者
熊志翔
王志峰
于静
黄璐
洪怡
机构
湖北中医药大学药学院
湖北省英山县人民医院
武汉启瑞药业有限公司
广州丹康医药生物有限公司
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第8期777-782,共6页
基金
湖北中医药大学“研究生创新基地建设(广州丹康医药生物有限公司研究生工作站)”项目(中医研[2021]24号)。
文摘
琥珀酸莫博替尼是一种新型、强效的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA首次批准琥珀酸莫博替尼上市(商品名:Exkivity),用于治疗携带EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。本文对该药物的作用机制、药动学、药效学、临床研究评价、安全性等进行介绍。
关键词
莫博替尼
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
20外显子插入突变
非小细胞肺癌
临床研究
Keywords
mobocertinib
epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor
exon 20 insertion mutation
non-small cell lung cancer
clinical study
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
莫博替尼的合成方法改进
刘茜雅
张艳
《化工时刊》
CAS
2024
0
下载PDF
职称材料
2
用于肺癌表皮生长因子受体20外显子插入突变的靶向治疗药物琥珀酸莫博替尼
熊志翔
王志峰
于静
黄璐
洪怡
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2023
1
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