新型莫西沙星衍生物的合成及其抑菌活性

合成了一系列新的含有潜在多活性官能团的新型莫西沙星衍生物,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。以莫西沙星为原料,在无催化剂室温反应条件下,与3-甲酸色酮发生Michael加成,然后脱羧开环反应,获得了8个新型莫西沙星衍生物 3a ~ 3h ,产率72%~85%,其结构经 ^(1)H NMR, ^(13)C NMR和 HR-MS (ESI-TOF)表征。该类化合物在莫西沙星骨架上拼接了活性基团水杨酮烯烃,可以为生物活性筛选提供物质基础。采用抑菌圈实验研究了衍生物 3a ~ 3h 的抑菌活性,采用MBC(最低杀菌浓度)和MIC(最低抑菌浓度)实验进一步研究了衍生物 3e 的抑菌活性。结果表明:莫西沙星衍生物 3a ~ 3h 显示了很好的抑菌活性,其中衍生物 3e 的抑菌效果接近阳性对照药莫西沙星,对金黄色葡萄球菌表现出显著的抑制效果。MBC和MIC测试的实验结果 表明 :衍生物 3e 对菌株的抑制效果优于阳性对照药链霉素。