豨莶草的化学成分、药理作用及临床应用研究

分别介绍了近年来从 3种莶草中提取到的化学成分 ,药理作用以及临床应用情况。证明莶草具有广阔的开发价值和应用前景。

莶脂溶性成分的研究

从莶（ＳｉｅｇｅｓｂｅｃｋｉａｏｒｉｅｎｔａｌｉｓＬ）的地上部分，分离出八个化合物，其中Ｉ和Ｉ根据理化性质和光谱数据确定其结构为ｅｎｔ１７ａｃｅｔｏｘｙ１８ｉｓｏｂｕｔｙｒｙｌｏｘｙ１６（α）ｋａｕｒａｎ１９ｏｉｃａｃｉｄ（Ｉ）和ｅｎｔ１７ｅｔｈｏｘｙ１６（α）ｋａｕｒａｎ１９ｏｉｃａｃｉｄ（ＩＩ），均为新化合物，分别被命名为莶酯酸（ｓｉｅｇｅｓｅｓｔｅｒｉｃａｃｉｄ，Ｉ）和莶醚酸（ｓｉｅｇｅｓｅｔｈｅｒｉｃａｃｉｄ，Ｉ）。其余化合物分别鉴定为腺梗莶萜醇酸（ｅｎｔ１６β，１７ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｋａｕｒａｎ１９ｏｉｃａｃｉｄ，ＩＩ），奇任醇（ｋｉｒｅｎｏｌ，ＩＶ，β谷甾醇葡萄糖甙（βｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌｇｌｕｃｏｓｉｄｅ，Ｖ），二十一醇（ｈｅｎｅｉｃｏｓａｎｏｌ，ＶＩ），花生酸甲酯（ｍｅｔｈｙｌａｒａｃｈｉｄａｔｅ，ＶＩＩ）和β谷甾醇（βｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ，ＶＩＩ）。除奇任醇和β谷甾醇外，均为首次从该植物中分得。

紫外分光光度法测定豨莶草中总萜类成分含量

目的：建立紫外分光光度法测定稀莶草中总萜类含量的方法。方法：以药材中有效成分稀莶苷为对照品，用800g／L硫酸显色，在385nm波长处测定样品吸收度。结果：稀莶苷浓度为44～132μg／ml时与峰面积呈良好线性关系，其回归方程为：A=0．0063c-0．0004，r=0．9981，平均回收率为98．24％，RSD为1．56％。结论：该方法操作简便，结果可靠，重现性好，可用于稀莶草中总萜类含量的测定。

腺梗豨莶的化学成分研究(Ⅰ)

从腺梗莶SiegesbeckiapubescensMakino中分得8个化合物，根据IR、1H，13CNMR、2DNMR、MS光谱分析鉴定为莶醚酸（siegesmetlylethericacid，Ⅰ）、对映-16β，17-二羟基贝壳杉烷-19-羧酸（ent－16β，17－dihvdroxy－kauran－19－cioacid，Ⅱ）、β-谷甾醇（Ⅲ）、单棕榈酸甘油酯（glycerovlmononalmltate，Ⅳ）、豆甾醇（Ⅴ）、阿魏酸（ferulicacid，Ⅳ）、奇任醇（kirenol，Ⅶ）、琥珀酸（succinicacid，Ⅷ）。其中Ⅰ为一个新化合物，Ⅳ、Ⅵ和Ⅷ为首次从该植物中分得。

豨莶草抗血栓有效组分成分分析

目的:分析豨莶草抗血栓有效组分中化学成分类型及主要成分。方法:采用LC/MS的方法分析有效组分中化学成分类型,采用HPLC法测定有效组分中奇壬醇的含量。结果:有效组分主要化学成分类型为二萜类成分,其中活性成分奇壬醇在组分中的含量大于10%。结论:豨莶草抗血栓有效组分以二萜类成分为主。

毛梗莶化学成分的研究Ⅰ

目的：对毛梗莶（ＳｉｅｇｅｓｂｅｃｋｉａｇｌａｂｒｅｓｃｅｎｓＭａｋｉｎｏ．）地上部分的化学成分进行分离，并鉴定其化学结构。方法：采用柱层色谱法进行分离，从中分离到６个化合物，用ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ和２ＤＮＭＲ等光谱技术鉴定化合物的结构。结果：经光谱鉴定化合物为：化合物Ⅰ大花酸（ｇｒａｎｄｉｆｌｏｒｉｃａｃｉｄ），化合物Ⅱ１６β，１７二羟基贝壳杉烷（１６β，１７ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｋａｕｒａｎｅ），化合物Ⅲ阿魏酸（ｆｅｒｕｌｉｃａｃｉｄ），化合物Ⅳ二十七烷醇（ｈｅｐｔａｃｏｓａｎｏｌ），化合物Ⅴβ谷甾醇（βｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ），化合物Ⅵ琥珀酸（ｓｕｃｉｎｉｃａｃｉｄ）。结论：化合物Ⅰ，Ⅱ为ｋａｕｒａｎｅ型二萜类化合物，化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中分离得到。

毛梗莶化学成分的研究Ⅱ

目的：对毛梗莶（Ｓｉｅｇｅｓｂｅｃｋｉａｇｌａｂｒｅｓｃｅｎｓ）的化学成分进行分离、鉴定研究。方法：采用各种层析色谱技术进行分离。从毛梗莶中分离到了５个化合物，用ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ和２ＤＮＭＲ光谱鉴定化合物。结果：经光谱鉴定化合物为Ⅰ对映１６β，１７二羟基贝壳杉１９羧酸（ｅｎｔ１６β，１７ｄｉｈｙｄｒｏｘｙｋａｕｒａｎ１９ｏｉｃａｃｉｄ），化合物Ⅱ为单棕榈酸甘油脂（ｇｌｙｃｅｒａｌｍｏｎｏｐａｌｍｉｔａｔｅ），化合物Ⅲ为对映贝壳杉１６β，１７，１８三醇（ｅｎｔｋａｕｒａｎ１６β，１７，１８ｔｒｉｏｌ），化合物Ⅳ为１８羟基贝壳杉１６烯１９羧酸（１８ｈｙｄｒｏｘｙｈａｕｒａｎ１６ｅｎ１９ｏｉｃａｃｉｄ），化合物Ⅴ为胡萝卜苷（Ｄａｕｃｏｓｔｅｒｏｌ）。结论：化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为首次从该植物中得到。

腺梗豨莶的化学成分研究(Ⅱ)

从腺梗豨签Siegesbeckiapubescens的乙醇浸膏中又分得2个新化合物，利用二维核磁共振技术，结合质谱和红外光谱确定的结构，分别为12-羟基奇任醇和2-酮基-16-乙酰基奇任醇。

腺梗豨莶的化学成分研究(Ⅲ)

本文报道从腺梗豨莶地上部分分到５个化合物，根据ＩＲ、^（１）Ｈ，^（１３）ＣＮＭＲ和ＭＳ等光谱测定鉴定为二香草基四氢呋喃（ｅｐｏｘｙｌｉｇｎａｎ，Ｉ），槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ， Ⅲ），丁香醛（ｓｙｒｉｎｇｉｃ ａｌｄｅｎｙｄｅ，Ⅲ）２－氨基－３（３’－羟基－２’－甲氧苯基）－１－丙醇［２－ａｍｉｎｏ－３（３’－ｈｙｄｒｏｘｙ－２’－ｍｅｔｈｏｘｙｌ ｐｈｅｎｙｌ）－１－ｐｒｏｐａｎｏｌ，Ⅳ，Ｄ－甘露醇（Ｄ－ｍａｎｎｉｔｏｌ， Ｖ），其中Ｉ，Ⅲ， Ⅳ和 Ⅴ系首次从该植物地上部分得到。

毛梗稀莶抗生育活性成分的研究

自菊科植物毛梗豨莶Siegesbeckia glabrescens Mak的全草中分得一个新的二萜甙,命名为豨莶新甙(neodarutoside),经光谱(IR,~1 HNMR,^(13) CNMR和MS)分析,确定结构为(I);同时分得的二萜有豨莶精醇(darutigenol,Ⅳ)和豨莶甙(d&rutoside,Ⅴ)。豨莶甙(Ⅴ)在20～40 mg/kg剂量时,对大鼠有明显抗早孕作用。

腺梗豨莶的化学成分研究(Ⅰ)

目的 研究腺梗莶的化学成分。方法 采用硅胶柱层析分离 ,通过 IR,1 H、1 3CNMR、MS波谱分析确定化学结构。结果 分得 3个化合物 ,经光谱数据的分析 ,分别鉴定为对映 - 16 β,17,18-三羟基 -贝壳杉 - 19-羧酸 ( )、对映 - 16β,17-二羟基 -贝壳杉 - 19-羧酸 ( )、奇任醇 ( )。结论 其中化合物

豨莶通栓胶囊药效学研究

豨莶通检胶囊 ２．８、１． ４ ｇ／ｋｇ连续 ７ ｄ ｉｇ给药，对大鼠实验性血栓形成及血小板聚集均有明显的抑制作用，对电凝法阻断大鼠脑中动脉造成局灶性脑缺血有明显保护作用，明显降低血瘀大鼠全血比粘度、血浆比粘度、红细胞压积及纤维蛋白原含量，加快红细胞沉降。上述作用豨莶通栓胶囊同豨莶通栓丸（各 ８ ｇ生药／ ｋｇ）比较，除局灶性脑缺血二者相近外，其余指标胶囊剂均强于丸剂。

常用中药豨莶研究进展

莶中已分离鉴定 42个成分 ,其中 17个是新二萜类化合物。我研究组确定了 17个新成分中的 10个 ,并对

用LC/MS和AA等方法检测确定中成药豨莶风湿片中掺有双氯芬酸钠

目的:建立有效的方法确定中成药豨莶风湿片中的化学镇痛药双氯芬酸钠。方法:采用TLC、HPLC、LC/MS及AA等分析手段。TLC条件:采用硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-三氯甲烷-冰醋酸(25∶25∶0.2)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视;HPLC条件:采用迪马C18柱(4.6×150mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.02mol·L-1醋酸钠溶液(用冰醋酸调节pH值至3.7)(65∶35),流速为1.0ml.min-1,检测采用DAD及紫外测定波长282nm,柱温为35℃;LC/MS条件:流动相为乙腈-0.2%醋酸溶液(梯度洗脱),采用ESI离子源,正离子方式检测,毛细管温度300℃,鞘气压力70;AA条件:空气-乙炔火焰,检测波长589.0nm(钠离子测定)和766.5nm(钾离子测定)。结果:通过四种色谱和光谱方法的联合检测,逐步证明所测豨莶风湿片中含有化学镇痛药为双氯芬酸钠。结论:本手段能有效地打击假药。

腺梗豨莶萜二醇酸降压及对血液流变学影响的研究

目的 :研究腺梗豨莶萜二醇酸降压及对血液流变学影响。方法 :采用血流动力学方法 ,观察腺梗莶萜二醇酸对家兔的降压作用、心率减慢作用及其对全血及血浆粘度的影响。结果 :腺梗莶萜二醇酸十二指肠给药能使家兔 ABP、L VSP、± dp/ dtmax、HR、DBP都呈下降趋势 ,降压速度与剂量呈正性相关 ,并使家兔全血粘度 (低切、中切、高切 )下降。结论 :腺梗莶萜二醇酸是腺梗莶降压的有效成分 ,使全血粘度降低 ,具有抑制血栓形成的作用。

豨莶通栓胶囊毒理学研究

Wistar大鼠 ig豨莶通栓胶囊 8,4,2 g/ kg (2 2 .6 ,11.3,5 .7g生药 / kg,为临床应用剂量的 10 4,5 2 ,2 6倍 ) ,每天 1次 ,连续 12周 ,结果所给 3个剂量组大鼠所查各项指标 :体重增长 ;血常规包括红细胞、血红蛋白、白细胞、血小板 ;白细胞分类 ;肝功包括谷丙转氨酶、总胆红素 ;肾功包括尿素氮、肌酐 ;主要脏器心、肝、脾、肺、肾重量指数 ;主要脏器心、肝、脾、肺、肾、脑、睾丸、附睾、子宫、卵巢组织病理检查同对照组比较均未见明显改变。表明本品毒性很小 ,临床用量下是很安全的。

复方莶草合剂对兔动脉粥样硬化内皮细胞形态学的影响

目的探讨复方莶草合剂抗动脉粥样硬化内皮细胞损伤的作用。方法将日本大耳白兔随机分为正常组、模型组、复方莶草合剂高剂量组、复方莶草合剂低剂量组及卡托普利组,每组各10只。除正常组外,其余动物采用高脂饲料加免疫损伤的方法,制作动脉粥样硬化内皮细胞损伤模型。观察用药后各组腹主动脉大体形态、组织学及内皮细胞的变化。结果从大体形态、组织学、扫描电镜三方面显示内皮细胞损伤均有一定的改善,治疗组效果明显高于对照组,组织学方面以高剂量组效果最好,扫描电镜方面以低剂量组效果最佳。结论复方莶草合剂通过保护内皮细胞完整性和抗内皮细胞损伤而有一定的抗动脉粥样硬化作用。

莶草对家兔眼压影响的实验研究

目的为了寻找降压作用明显而副作用又少的降眼压药物，对一些中草药进行了筛选。方法用药前先测兔眼压，然后用５０％莶草溶液按２．５ｇ／ｋｇ给家兔灌服。灌服３０分钟及１小时测眼压，以后每小时测一次，并与生理盐水及Ｄｉａｍｏｘ对照组比较。结果灌后３０分钟眼压开始下降，第３小时下降最明显。下降率为４２．４８％，维持时间达７小时。结论莶草降眼压作用明显，无副作用，可长期服用，是理想的内服型降眼压药。