吲哚并[3,2-j]菲啶衍生物的合成

吲哚及其衍生物具有非常重要的生物和药理活性,广泛应用于农业、医药等领域。以邻碘苯胺为原料,探索了吲哚并[3,2-j]菲啶衍生物的合成路线。并对合成条件进行了优化,得到中间体产物和最终产物,经1H-NMR和MS进行结构鉴定,所得到的谱图表明结构与目标产物一致。结果表明,反应温度为70℃,反应时间为16h时,物料比为1.2,催化剂用量为45%时,得最佳收率67.6%。该方法反应条件温和,操作简便,收率较好,提供了一种合成吲哚并[3,2-j]菲啶衍生物的新方法。

菲啶／苯骈菲啶衍生物抗肿瘤活性研究进展

菲啶/苯骈菲啶衍生物是一类含氮杂环化合物,由于在抗肿瘤、抗血管生成、抗血小板、抗病毒和抗真菌等方面均表现出较好的生物活性而备受关注。本文按其主要作用靶点,如拓扑异构酶、微管蛋白、端粒酶等,综述了近年来菲啶/苯骈菲啶衍生物在抗肿瘤方面的研究进展。希望通过总结构效关系,探寻发现靶向性、高选择性、高效低毒的菲啶类抗肿瘤药物的结构规律,为进一步研究开发抗肿瘤药物提供帮助。

四(三苯基膦)化钯催化的若干菲啶类化合物的合成

邻甲酰基芳基硼酸与取代邻溴苯胺经四(三苯基膦)化钯催化偶联缩合,合成了9个菲啶衍生物。邻溴苯胺的取代基无论是吸电子或供电子基因,反应均可顺利进行。