萘普西诺的合成

萘普生与由四氢呋喃经HCI开环得到的4-氯-1-丁醇成酯,得到(S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸-4-氯丁酯,最后经硝酸银硝化制得非甾体抗炎药萘普西诺,总收率约83%(以萘普生计)。

合成萘普西诺的工艺改进

以(S)-萘普生为原料,经酯化、硝酸酯化反应合成了萘普西诺,总收率39.9%,纯度99.1%,其结构经1H NMR,IR和MS确证。

萘普西诺及其对映异构体的HPLC法测定

建立了高效液相色谱法测定萘普西诺及其对映异构体。采用Chiralpak AD—H色谱柱，以正己烷：异丙醇（95：5）为流动相，检测波长232nm。萘普西诺在0．015～20μg／ml范围内线性关系良好。萘普西诺与其R-异构体分离良好，回收率为99．4％和96．2％，RSD为0．61％和8．1％。