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UGT酶与N-萄糖醛酸结合反应
1
作者
李旭梅
沐盛芳
李新
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第2期139-144,共6页
许多含伯胺、仲胺和叔胺的的化学物质与葡糖醛酸结合能形成N-葡糖醛酸代谢物。大约30余种UDP-葡糖醛酸转移酶已经被纯化,或克隆与表达,其中一些可以催化伯胺和叔胺的N-葡醛酸结合反应。UGT1的基因突变,致使一些物种不能形成季铵葡醛酸...
许多含伯胺、仲胺和叔胺的的化学物质与葡糖醛酸结合能形成N-葡糖醛酸代谢物。大约30余种UDP-葡糖醛酸转移酶已经被纯化,或克隆与表达,其中一些可以催化伯胺和叔胺的N-葡醛酸结合反应。UGT1的基因突变,致使一些物种不能形成季铵葡醛酸结合物。研究UGT同工酶对致癌芳杂环胺的代谢产物的催化活性,对于了解这些化合物的致癌危险性具有很大的意义。致癌的芳杂环胺通过代谢成为N-羟化物后,产生基因毒性,UDP-葡糖醛酸转移酶和母体胺结合或与N-羟化代谢物结合形成N-羟化胺类的N-葡醛酸苷,使之代谢失活,或产生稳定的结合物后转移到靶相组织(膀胱),进一步变成有活性的代谢物。
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关键词
UGT酶
N-
葡
糖
醛
酸
结合
反应
葡醛酸结合物
基因突变
伯胺
仲胺
叔胺
化学物质
纯化
克隆
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职称材料
题名
UGT酶与N-萄糖醛酸结合反应
1
作者
李旭梅
沐盛芳
李新
机构
浙江大学药学院
出处
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第2期139-144,共6页
基金
国家自然科学基金(No.C30100232)
浙江省自然科学基金(No.C300487)
+2 种基金
浙江省分析测试基金(No.C01178)
浙江省教育厅科研项目基金(No.C300487)
浙江省卫生厅优秀青年科技人才专项基金
文摘
许多含伯胺、仲胺和叔胺的的化学物质与葡糖醛酸结合能形成N-葡糖醛酸代谢物。大约30余种UDP-葡糖醛酸转移酶已经被纯化,或克隆与表达,其中一些可以催化伯胺和叔胺的N-葡醛酸结合反应。UGT1的基因突变,致使一些物种不能形成季铵葡醛酸结合物。研究UGT同工酶对致癌芳杂环胺的代谢产物的催化活性,对于了解这些化合物的致癌危险性具有很大的意义。致癌的芳杂环胺通过代谢成为N-羟化物后,产生基因毒性,UDP-葡糖醛酸转移酶和母体胺结合或与N-羟化代谢物结合形成N-羟化胺类的N-葡醛酸苷,使之代谢失活,或产生稳定的结合物后转移到靶相组织(膀胱),进一步变成有活性的代谢物。
关键词
UGT酶
N-
葡
糖
醛
酸
结合
反应
葡醛酸结合物
基因突变
伯胺
仲胺
叔胺
化学物质
纯化
克隆
Keywords
N-glucuronic acid conjugation reaction
glucuronidation
UDP-glucuronosyltransferases
分类号
R977.3 [医药卫生—药品]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
UGT酶与N-萄糖醛酸结合反应
李旭梅
沐盛芳
李新
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2003
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