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UGT酶与N-萄糖醛酸结合反应
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作者 李旭梅 沐盛芳 李新 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期139-144,共6页
许多含伯胺、仲胺和叔胺的的化学物质与葡糖醛酸结合能形成N-葡糖醛酸代谢物。大约30余种UDP-葡糖醛酸转移酶已经被纯化,或克隆与表达,其中一些可以催化伯胺和叔胺的N-葡醛酸结合反应。UGT1的基因突变,致使一些物种不能形成季铵葡醛酸... 许多含伯胺、仲胺和叔胺的的化学物质与葡糖醛酸结合能形成N-葡糖醛酸代谢物。大约30余种UDP-葡糖醛酸转移酶已经被纯化,或克隆与表达,其中一些可以催化伯胺和叔胺的N-葡醛酸结合反应。UGT1的基因突变,致使一些物种不能形成季铵葡醛酸结合物。研究UGT同工酶对致癌芳杂环胺的代谢产物的催化活性,对于了解这些化合物的致癌危险性具有很大的意义。致癌的芳杂环胺通过代谢成为N-羟化物后,产生基因毒性,UDP-葡糖醛酸转移酶和母体胺结合或与N-羟化代谢物结合形成N-羟化胺类的N-葡醛酸苷,使之代谢失活,或产生稳定的结合物后转移到靶相组织(膀胱),进一步变成有活性的代谢物。 展开更多
关键词 UGT酶 N-结合反应 葡醛酸结合物 基因突变 伯胺 仲胺 叔胺 化学物质 纯化 克隆
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