肉豆蔻精油/羟丙基-β-环糊精包合物对冷鲜猪肉的保鲜效果

为研究肉豆蔻精油/羟丙基-β-环糊精(nutmeg essential oil/hydroxypropyl-β-cyclodextrin,NEO/HP-β-CD)包合物对冷鲜猪肉的保鲜效果,采用不同浓度的包合物结合浸泡法、涂抹法和无纺布法处理冷鲜猪肉,每隔2 d测定菌落总数、pH、挥发性盐基氮、硫代巴比妥酸值、质构、汁液流失率、色泽与感官指标。结果表明,NEO/HP-β-CD包合物添加量1%的无纺布法可有效降低贮藏过程中冷鲜猪肉的菌落总数、pH值、挥发性盐基氮含量,延缓猪肉质构特性与色泽劣变,提高感官品质;与对照组(6 d)相比,可延长贮藏期4 d。因此,NEO/HP-β-CD包合物添加量1%的无纺布法对冷鲜猪肉具有较好的保鲜效果。

水溶性芦丁/羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其抗氧化活性、稳定性研究

芦丁具有多种药理活性,为解决其水溶性差导致的应用缺陷。本文通过溶剂蒸发法制备了芦丁/羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin,HPCD)包合物,分析了包合物的结构、溶解性、抗氧化活性和稳定性。结果表明,HPCD能够有效包埋芦丁,包合物中二者摩尔比为1:1,其包封率和载药率分别为89.33%、26.67%,包合物在水中的溶解度是游离芦丁的51倍。芦丁被包合后,其晶体衍射峰完全消失,提高了最大失重速率温度(266℃到318℃),且固态包合物呈现出不规则的片状结构,表明HPCD成功包合了芦丁。包合物清除DPPH和ABTS^(+)自由基的IC_(50)显著低于芦丁(P<0.05),并且其铁离子还原能力是芦丁的1.2倍。稳定性实验表明,自然光处理6 d后游离芦丁和包合芦丁保留率分别为31.80%、66.70%,50℃热处理15 d后保留率分别为66.91%、87.38%。因此HPCD不仅提高了芦丁的水溶性,也提升了其抗氧化活性和稳定性,使芦丁可在不同环境中发挥其保健功能。

光甘草定/羟丙基-β-环糊精包合物的释放特性、黏液渗透性及细胞摄取

将光甘草定(glabridin,GLD)用羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合制备GLD/HP-β-CD包合物,以提高GLD在水中的溶解度;通过扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)法、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)法和分子对接分别研究包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD与HP-β-CD的相互作用和空间构象。在此基础上,进一步采用体外模拟实验研究GLD/HP-β-CD包合物在胃、肠液条件下的溶出和释放特性;利用Transwell小室法研究GLD/HP-β-CD在黏液层中的渗透性,分子对接技术研究GLD与黏蛋白的空间构象及相互作用;采用Caco-2细胞研究GLD/HP-β-CD中GLD的小肠摄取,探讨载体HP-β-CD对GLD吸收的影响及可能机制。结果表明:GLD/HP-β-CD中GLD的包合率和载药率分别为90.03%、14.51%,载体HP-β-CD能使GLD在水中的饱和溶解度显著提高至109.36 mg/m L。SEM显示GLD/HP-β-CD固体包合物呈形状不规则的片状。DSC显示GLD在GLD/HP-β-CD包合物中以无定形非晶体结构存在;FTIR及DSC充分证明了HP-β-CD已将GLD包合在空腔内形成了包合物。分子对接显示GLD分子能够完整地进入到HP-β-CD的空腔内,与HP-β-CD之间的最佳结合能为-7.37 kcal/mol,分子间的相互作用主要靠范德华力维持。GLD经HP-β-CD包合后,在胃、肠液中1 h时的累积溶出率分别提高至GLD的15.75、12.4倍,在连续胃、肠液中24 h时的累积释放率提高约53倍;透过黏液层的表观渗透系数由9.24×10^(-9) cm/s提高至1.43×10^(-5) cm/s,分子对接研究表明GLD与黏蛋白MUC2分子间存在较强的相互作用;Caco-2细胞的摄取量由0.039 mg/g提高至0.349 mg/g。研究表明:GLD/HP-β-CD包合物可显著提高GLD的溶出和释放,极大改善GLD透过肠上皮表面黏液层的渗透性和肠上皮细胞的摄取,具有增强GLD吸收、提高GLD生物利用度的潜力。

香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及对硫色镰刀菌的抑制作用

为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料,本研究通过共蒸发-冷冻干燥法制备出香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物,采用相溶解度法测定其稳定常数,并采用紫外光谱、1H NMR光谱、热重分析、扫描电镜及X-射线衍射分析的方法进行表征,探究香芹酮/羟丙基-β-环糊精包合物对硫色镰刀菌的抑制效果。结果表明,香芹酮与羟丙基-β-环糊精成功生成了主客体比为1∶1的包合物,产率达到93.6%,表观稳定常数为409.39 L·mol^(-1)。生成包合物后,香芹酮的水溶性和热稳定性都明显增强,且对硫色镰刀菌具有明显的抑制作用,EC_(50)值为3.11 mmol·L^(-1)。因此,将挥发性液体香芹酮制备成羟丙基-β-环糊精固体包合物可行,且对马铃薯贮藏病害干腐病病原菌硫色镰刀菌具有较强的抗菌活性。本研究结果为开发新型马铃薯抑菌保鲜材料提供了理论依据。

染料木素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对睾丸电离辐射损伤的保护作用

目的制备染料木素羟丙基-β-环糊精包合物,并探究包合物能否提高染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。方法使用超声法按染料木素与β-环糊精的摩尔比为1∶2,1∶2.5和1∶3制备包合物,通过高效液相色谱法、水中溶解度测定、显微镜成像法和扫描电子显微镜观察法对其进行表征。60只雄性C57BL/6小鼠随机分为正常对照组、单独照射组、包合物低、中、高剂量组(分别以35,70,140 mg/kg的包合物灌胃)、染料木素混悬液组(70 mg/kg的染料木素灌胃),每组10只;另选取30只C57B/L雄性小鼠进行生育实验,随机分为正常对照组、单独照射组和包合物组(140 mg/kg的包合物灌胃)。单独照射组、包合物低、中、高剂量组和染料木素混悬液组小鼠均接受4 Gy X射线一次全身辐射。各治疗组给予相应剂量的药物灌胃,每天1次,辐射前和辐射后分别连续给药2周。辐射后21 d观察睾丸组织病理变化,检测精子活力。辐射后36 d开始将生育实验的各组雄鼠与正常雌鼠连续合笼,记录受孕率和窝仔数。结果当染料木素与羟丙基β-环糊精的摩尔比为1∶3时制备的包合物包合率最高,3批次的包合率分别为94.49%,92.87%和91.63%,溶解度提高了405倍,显微镜成像图片与扫描电子显微镜图片均提示包合物与物理混合物在结构和微观形貌上均有着明显差异,说明包合物制备成功。睾丸组织病理结果显示,与正常对照组比较,单独照射组小鼠睾丸生精小管萎缩明显,生精上皮出现大量空泡结构;与单独照射组比较,染料木素混悬液组小鼠睾丸生精上皮空泡占视野面积比例无差异,而包合物低、中、高剂量组小鼠睾丸生精上皮空泡占视野面积比例减小(P<0.05)。小鼠精子活力结果显示,与正常对照组比较,单独照射组小鼠精子活力下降(P<0.05);与单独照射组比较,染料木素混悬液组小鼠精子活力有升高的趋势,但差异没有统计学意义,而包合物低、中、高剂量组小鼠精子活力升高(P<0.05)。雌鼠生育情况统计结果显示,与正常对照组比较,单独照射组雌鼠受孕率和平均窝仔数降低(P<0.05);与单独照射组比较,包合物组受孕率和平均窝仔数升高(P<0.05)。结论染料木素羟丙基-β-环糊精包合物制备成功,并且显著提高了染料木素对睾丸电离辐射损伤的保护作用。

双氢青蒿素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的优选双氢青蒿素(DHA)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺。方法采取正交实验法,以HP-β-CD∶DHA、乙醇浓度、HP-β-CD浓度为考察因素,包合物的载药量和得率为考察指标,优选包合物的制备工艺。结果 DHA-HP-β-CD包合物的最佳制备条件为:主客分子比为4∶1,90%乙醇作溶媒,HP-β-CD浓度为15%。包合物载药量可达6.26%,得率达94.03%。结论优选出的工艺合理、可行,可作为DHA包合物的制备工艺。

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。

橙皮苷/羟丙基-β-环糊精包合物的理化性质研究

橙皮苷具有抗氧化、抑菌、降血压、抗病毒、抗肿瘤及提高机体免疫力等多种生物活性功能,在功能性食品,医药和化妆品领域具有良好的应用前景,但由于其在水中的溶解度过低,限制了它的广泛应用。本研究采用溶剂法制备了橙皮苷/羟丙基-β-环糊精包合物,以提高橙皮苷的水溶性,采用紫外(UV)、红外(IR)、扫描电子显微镜(SEM)、差示量热扫描(DSC)、X-射线衍射(XRD)等波谱分析技术对该包合物的理化性质进行了研究。结果表明,橙皮苷与羟丙基-β-环糊精包合后,其物相发生了重大改变,橙皮苷以无定形状态完全分散在羟丙基-β-环糊精中,二者以氢键或范德华力等非共价键形式相结合。通过与羟丙基-β-环糊精的包合,橙皮苷在30℃水中的溶解度也从34.68μg/mL增加至2049.20μg/mL,其水溶性和稳定性得到了显著提高。

鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备

目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。

羟丙基-β-环糊精对隐丹参酮的增溶作用及其包合物的制备

目的:制备隐丹参酮-环糊精包合物,提高隐丹参酮(CT)的溶出度。方法:绘制CT-羟丙基-β-环糊精(HPCD)相溶解度曲线,以确定包合比例;采用湿研磨法制备隐丹参酮-环糊精包合物;利用体外溶出度、差热分析、红外光谱等方法研究包合物的性质。结果:CT与HPCD的包合比例为1∶1,CT-HPCD包合物在45 min的溶出度可达到原料药的21.6倍。结论:包合物能显著提高CT的溶出度,包合物包结作用的热力学键力是CT分子的羰基与HPCD分子的羟基形成氢键。

槲皮素与羟丙基-β-环糊精包合物的药物动力学研究

建立了血浆中槲皮素 羟丙基 β 环糊精包合物的HPLC分析方法 ,并用此方法对大鼠静脉注射及灌胃给药进行药物动力学研究 ,血浆标本经甲醇 冰醋酸提取 ,以乙腈 水为流动相 ,紫外 36 0nm处检测 ,槲皮素的线性范围在 1μg/ml～ 15 0 μg/ml,最低检测浓度为 0 5 μg/ml。槲皮素在大鼠体内的药物动力学过程均符合二室开放模型 ,其中包合物灌胃时t1/2 (β) =2 2 2 0h ,静脉注射时t1/2 (β) =90 871min。

黄芩甙-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的 :制备黄芩甙 羟丙基 β 环糊精包合物并对其加以鉴定。 方法 :采用冷冻干燥法制备黄芩甙 羟丙基 β 环糊精包合物。结果 :经红外光谱测试、差示扫描量热分析等方法对包合物进行了鉴定 ,表明黄芩甙与羟丙基 β 环糊精已形成包合物 ,含量测定证明包合物主、客分子比为 1∶1。结论 :黄芩甙 羟丙基 β 环糊精包合物可明显提高黄芩甙的溶解度 ,黄芩甙的溶解度由原来的 0 .112mg/mL增至包合后的 2 .743mg/mL。

大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的：制备难溶性药物大豆苷元的羟丙基-β-环糊精包合物,提高其水溶性。方法：采用溶液搅拌法制备包合物,并对包合物进行差示热分析和热重分析、红外光谱、粉末X-射线衍射分析鉴定,最后测定了包合物的稳定常数。结果：在选定条件下制备的包合物中药物含量为6．76%,溶解度为13．68 mg·mL^(-1),3种鉴定方法的结果证实形成了包合物。结论：大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法简单可行,达到了增加药物溶解度的目的。

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

采用超声法制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并分别采用差热分析法(DSC)、傅里叶红外光谱法(FTR)、X-射线粉末衍射法(XRD)对包合物进行结构表征,运用Chem3D程序初步探讨包合物的形成机制.制备包合物的最佳工艺参数为:氟苯尼考与HP-β-CD投料比(mol/mol)为2.5∶1,超声温度60℃,超声时间5h.在该制备工艺条件下包合物的得率为82.82%,包合率为91.88%.同时经DSC、FTR和XRD确证其包合物已形成.通过Chem3D和红外数据初步确证包合物的形成是由于氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精之间形成氢键所致.

水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度

目的:研究水飞蓟素的羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度。方法:给大鼠口服单剂量水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物(受试样品)和水飞蓟宾胶囊剂(参比样品),用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾的浓度,并采用3P97程序进行统计学分析。结果:口服水飞蓟素后大鼠血浆药物浓度-时间曲线符合二室模型。受试样品中水飞蓟宾的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.9±0.3)mg.L-1,(0.50±0.21)h,(12.6±3.7)h,(4.2±0.9)h.mg.L-1,参比样品中水飞蓟宾的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.4±0.3)mg.L-1,(1.0±0.6)h,(31.2±15.0)h,(3.0±0.8)h.mg.L-1。受试样品中水飞蓟宾的相对生物利用度为(142.0±38.4)%。结论:与参比样品相比,受试样品的生物利用度较高。

石榴鞣花酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备石榴鞣花酸-羟丙基-β-环糊精包合物。方法溶液研磨法、超声法、搅拌-超声法分别制备包合物后,红外光谱法、X射线衍射法、扫描电镜法进行鉴定,HPLC法测定石榴鞣花酸含有量。以包合率为评价指标,石榴鞣花酸与羟丙基-β-环糊精比例、包合时间、包合温度、乙醇体积分数为影响因素,正交试验优化制备工艺。然后,紫外可见分光光度法测定包合物表观溶解度。结果搅拌-超声法最适合制备包合物。最佳条件为石榴鞣花酸与羟丙基-β-环糊精比例1∶2,包合时间36 h,包合温度20℃,乙醇体积分数60%,包合率(90.12±1.31)%。与鞣花酸单体比较,其包合物的表观溶解度提高了约10倍。结论该方法稳定简单、包合率高,所得包合物疏松易溶,可为石榴鞣花酸的应用开发提供前景。

人参皂苷Rh_2-羟丙基--环糊精包合物的鉴定和热力学参数考察

目的研究人参皂苷Rh2与羟丙基-β-环糊精在水溶液中形成的包合物的鉴定及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用薄层色谱法、差热扫描法、红外光谱法和相溶解度法研究人参皂苷Rh2与HP-β-CD的包合产物及包合过程中的热力学参数变化。结果在水溶液中,人参皂苷Rh2与HP-β-CD形成包合物的相溶解度图呈AL-型;人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(ΔG<0),且为放热反应(ΔH<0),同时也是熵减过程(ΔS<0)。结论人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中可自发形成包合物,使其溶解度增加近80倍。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。

芦丁/羟丙基-β-环糊精包合物的表征及其抗氧化能力研究

采用溶液法制备芦丁/羟丙基-β-环糊精包合物,以提高芦丁的水溶性,并采用紫外(UV)、红外(IR)、X-射线衍射(XRD)等方法对该包合物的结构进行了表征.结果表明:该包合物在DPPH自由基清除试验、还原力测定和Rancimat法中都显示出较强的抗氧化能力.

氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的:制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物。方法:采用溶液搅拌法制备氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物,利用正交试验设计优化包合物的制备工艺,采用相溶解度法测定包合物的组成比例和包合稳定常数,采用差示扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:通过正交试验筛选的最优处方为氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精的投料摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间6h。结论:氟比洛芬与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物。

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。