蒿苯酯在大鼠的药物代谢动力学

大鼠ｉｇ蒿苯酯后吸收迅速，其药时曲线出现双峰现象。ＳＰＬＩ非房室模型统计矩计算结果表明，３剂量组平均驻留时间ＭＲＴ约在１２ｈ，半衰期Ｔ１／２约在８ｈ，基本一致。将前８ｈ第一峰血药浓度曲线用３Ｐ８７程序拟合，药代动力学模型为一室模型。大鼠ｉｇ蒿苯酯后２ｈ药物可广泛分布于各组织，６ｈ后各组织中药物浓度均很低。ｉｇ蒿苯酯后主要经尿排出，４８ｈ经粪尿累积排出７０．４％。蒿苯酯平均血浆蛋白结合率约为７０％。提取物形式的鉴别结果表明，大鼠ｉｇ蒿苯酯后血中以蒿苯酯原型药为主，尿中蒿苯酯及还原青蒿素均有，粪中则以还原青蒿素为主。

蒿苯酯预防日本血吸虫病的实验研究

本文报道了蒿苯酯预防动物血吸虫病的实验结果。小鼠、免及犬在单次感染日本血吸虫尾蚴后第7d开始服蒿苯酯,每wkl次,连服4-6次,对宿主体内的血吸虫童虫有明显杀灭效果,减虫率达90％—100％,该药对不同感染度小鼠体内血吸虫童虫的杀灭作用相同。对连续感染14d(每d1次)的家兔减虫率亦达93.5％,蒿苯酯皮下注射给药效果比口服好,但毒性大。比较蒿苯酯、呋喃丙胺和吡喹酮3种药物杀灭血吸虫童虫的效果,以蒿苯酯为最佳。同样,蒿苯酯优于其他两种青蒿衍生物一蒿甲醚和还原青蒿素。

蒿苯酯预防血吸虫病的实验研究

实验证明,实验动物在感染日本血吸虫尾蚴后第7天开始服用蒿苯酯,每周1次,连服4～6次,对小鼠、家兔及犬体内的血吸虫童虫有明显杀灭效果.小鼠300mg/kg连服4次的减虫率为89.1%;家兔40mg/kg、连服4次和80mg/kg、连服6次的减虫率分别为99.2%和100%;犬45mg/kg、连服4次的减虫率为97.1%.口服较安全.比较蒿苯酯、呋哺丙胺和吡喹酮三种抗血吸虫药物杀灭血吸虫童虫的效果证明,选用等毒剂量和等剂量的效果,以篙苯酯为最佳.