蕲蛇醇提液治疗大鼠骨关节炎的药效及作用机制

目的探究蕲蛇醇提液治疗大鼠骨关节炎(OA)的药效及可能的作用机制。方法30只SD大鼠随机分为正常组、模型组、蕲蛇醇提组,每组10只,除正常组外均采用碘乙酸(MIA)关节腔注射法建立OA疼痛模型。造模7 d后,蕲蛇醇提组大鼠膝关节腔注射0.2 mL蕲蛇醇提液(0.6 g/kg),正常组和模型组大鼠注射等体积0.9%氯化钠注射液,1周1次,连续4周。于给药前和给药4周后测量大鼠机械痛和热痛阈值,通过疼痛行为学评估、组织病理学观察、免疫组化分析、Tunel原位末端凋亡染色和Western blot,评价蕲蛇醇提液对OA大鼠的体内疗效,探索其潜在的作用机制。结果相比正常组,模型组大鼠关节组织表现出软骨退变、软骨细胞数量减少、胶原蛋白大量破坏、基质紊乱的病理状态。相比模型组,蕲蛇醇提液组大鼠病理状态改善,机械痛和热痛的痛阈值显著回升(P<0.01),国际骨关节炎研究协会(OARSI)病理评分显著降低(P<0.01)。免疫组化结果显示,蕲蛇醇提组大鼠关节中Ⅱ型胶原(Col2)阳性率升高,基质金属蛋白酶13(MMP-13)阳性率降低。Tunel检测结果表明,蕲蛇醇提组细胞凋亡率降低(P<0.01)。Western blot结果显示,蕲蛇醇提组MMP-13和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)及磷酸化p65蛋白相对表达量显著下降(P<0.05)。结论蕲蛇醇提液通过调控PARP/NF-κB通路抑制细胞凋亡,促进软骨代谢平衡,缓解关节疼痛,修复软骨损伤。

抗血栓新药蕲蛇酶

综述了蕲蛇酶中药物性质、药理作用、药代动力学、毒理作用以及临床应用。蕲蛇酶具有降低血中纤维蛋白原浓度、抑制血小板聚集、预防血栓形成和溶解血栓作用 ,且毒性较低 ;临床试验表明 ,对急性脑梗塞总有效率分别为 92 .2 %和 94.2 % ,且不良反应少 ,是一种安全、有效的新药。