对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

目的：研究了１０ 名男性健康志愿者单剂量ｐｏ 两种对乙酰氨基酚（ 扑热息痛）异型片５００ ｍｇ 的药代动力学和相对生物利用度。方法：按照随机交叉试验设计，采集服药后０－５ ，１，１－５ ，２ ，３ ，４，６，８，１０ ｈ 的血样本，用ＨＰＬＣ测定扑热息痛的血药浓度。结果：两种制剂的药时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片（ 康司达） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ＝ （５－５１ ±１－２４）ｍｇ·Ｌ－１ ，ｔｍａｘ＝ （１－０３ ±０－４３）ｈ ，ｔ１／２ｋａ＝ （０－２７ ±０－１６）ｈ ，ｔ１／２ｋｅ ＝（２－６０ ±０－５１）ｈ，ＡＵＣ０～∞＝ （３４－９１ ±７－９６）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ，ＭＲＴ＝ （３－６５ ±０－２２）ｈ。参比制剂（ 必理通） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ ＝ （５－８１ ±１－０１）ｍｇ·Ｌ－ １ ，ｔｍａｘ ＝（０－８８ ±０－３２）ｈ，ｔ１／２ｋａ ＝ （０－１４ ±０－０７）ｈ，ｔ１／２ｋｅ ＝ （２－７１ ±０－９３）ｈ，ＡＵＣ０ ～∞＝ （３３－１４ ±５－６７）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ，ＭＲＴ＝ （３－６０ ±０－１０）ｈ。两种片剂药代动力学参数（除ｔ１／２ｋａ

两种扑热息痛薄膜包衣异型片的药代动力学比较及生物利用度初步研究

目的研究单剂量口服两种扑热息痛异型片500mg 的药代动力学和相对生物利用度。方法10名男性健康志愿者按照随机、交叉试验设计 ,采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10h的血样本。用HPLC方法测定扑热息痛的血药浓度。结果两种制剂的药 -时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片(康司达)的主要药代动力学参数 :Cmax=5.51±1.24mg/L,Tpeak=1.03±0.43h,T 1/2ka=0.27±0.16h,T1/2ke=2.60±0.51h,AUC0～t=23.69±4.08mg/h·L -1,MRT=3.65±0.22h。结论受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为102.5±13.3 % ,受试制剂(康司达)