藤黄酸衍生物的合成与抗菌活性研究及其对拓扑异构酶的影响

藤黄酸分子式为C_(38)H_(44)O_9,具有较好的抗肿瘤活性,但尚无其抑制细菌生长方面活性报道.以藤黄酸为母药,合成得到藤黄酸甲酯和藤黄酸二甲基乙酰胺两种藤黄酸衍生物,考察这几种药物对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性细菌大肠杆菌的生长的影响,并通过凝胶电泳法检测几种药物对DNA拓扑异构酶活性的影响.实验结果表明,三种药物对革兰氏阴性细菌大肠杆菌均无抑制作用,对革兰氏阳性细菌金黄酥葡萄球菌有抑制作用.藤黄酸及其衍生物可以通过抑制拓扑异构酶的活性而抑制革兰氏阳性细菌金黄酥葡萄球菌生长的作用.

藤黄酸衍生物-5诱导人头颈部鳞状细胞癌细胞凋亡的体外研究

目的:研究藤黄酸(GA)的衍生物5(C5),体外诱导人头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞的凋亡作用。方法:不同时间段分别用不同剂量C5作用于HNSCC细胞系CAL27、HN13和HN30,采用MTT法检测细胞存活率,Logit法测定抑制50%的细胞生长所需的浓度(IC50)值。采用Annexin-V/PI双染色流式细胞仪检测细胞凋亡。免疫细胞化学法和Western blot法检测凋亡相关蛋白表达的变化。结果:C5明显抑制CAL27、HN13和HN30细胞的生长,且与剂量和时间呈正相关。IC50值比GA对照组明显降低。应用5.0μmol/L高浓度的C5,处理CAL27细胞系组24 h、48 h和72 h,细胞凋亡比例分别为52.19%、65.24%和84.53%。C5引起明显的、剂量依赖性的Bcl-2表达减少和Bax表达增加。结论:C5可以体外通过上调Bax蛋白和下调Bcl-2蛋白表达诱导头颈部鳞状细胞癌细胞的凋亡。

Synthesis and anti-tumor activity of NO-donating derivatives of gambogic acid

试图从 gambogic 酸和它的衍生物发现有势力 apoptosis inducer。gambogic 酸的八新不捐赠的衍生物作为潜在的反肿瘤被综合的方法在 HT-29， Bel-7402， BGC-823，和 A549 房间线上带混合物和他们的禁止的活动被 MTT 试金在 vitro 评估。在这些混合物之中的结果， 4 通过 MTT 房间试金，词法变化的观察，和 Annexin-V/PI 作为 SKOV3 房间 apoptosis inducer 与在 gambogic 酸一半的 C35 的一个氢氧根组一起被识别两倍染色的试金。在导致 apoptosis 和力量的结论化合物 4 显示出的重要效果为新 anticancer 药的发现用作潜在的铅混合物。