重组蛋白多肽药物的临床药代动力学

扼要介绍重组蛋白多肽类药物的临床药代动力学研究的内容、方法和特点。综述了重组内皮抑制素、重组糖基化血小板生成素、改构肿瘤坏死因子、重组糖基化尿激酶原、人源化单抗trastuzumab和重组人肿瘤坏死因子受体临床药代动力学研究的方法学。

制剂新技术和新型给药系统在蛋白多肽药物研究中的应用

蛋白多肽药物已经成为国内外药学研究和开发的热点,文中介绍几种新制剂技术和新型给药系统在多肽蛋白药物中的应用,分别阐述了聚乙二醇(PEG)修饰技术、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)修饰技术、超临界流体技术和脂质体、微粒和纳米粒、脉冲给药系统、微组装给药系统、微乳、聚合物胶束等的应用和研究新成果。上述新技术和新给药系统研究在多肽蛋白药物制备中取得较大进展,明显改善了蛋白多肽的稳定性和体内药动学性质,在新蛋白多肽药物研究中有广阔的应用前景。

毛细管电泳在蛋白多肽药物分析中的应用

本文综述了毛细管电泳的类型、特点、发展方向、在蛋白多肽药物分析中的应用及其目前在各国药典中的应用概况。

药代动力学研究用蛋白质多肽药物的放射性标记、分离纯化和鉴定

药代动力学研究用蛋白质多肽药物的放射性标记、分离纯化和鉴定柴彪新刘秀文汤仲明为保证药代动力学研究的可靠性，要求标记蛋白质多肽的放化纯度＞９５％，保持标记多肽的生物活性和高比活度。为此，笔者重点研究了标记蛋白质多肽分离纯化方法，标记混合物中杂质的来源、...

促蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的研究进展

目的概述促蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的研究进展。方法检索近几年国内外研究促鼻黏膜吸收的相关文献,并进行分析、归纳。结果总结了影响药物经鼻黏膜吸收的3个主要因素,重点介绍了提高蛋白多肽类药物经鼻黏膜吸收的3条有效途径的研究进展。结论加入吸收促进刹、改变剂型和使用酶抑制剂可有效提高蛋白多肽类药物经鼻黏膜的吸收量。

蛋白多肽类药物的药动学特点及其影响因素

蛋白多肽类药物药动学十分复杂并受多种因素的影响。该类药物有显著的首过效应 ,其消除半衰期短 ,分布容积较小 ,吸收和消除均可能涉及非线性饱和动力学。结合蛋白、动物种属、给药方案、内源性成分及给药系统等均可影响其药动学过程。近年 ,众多的蛋白多肽类药物有待研发 ,其药动学特点和规律亟待阐明。

应用A549细胞单层模型研究蛋白多肽类药物肺部吸收的特性

药物通过呼吸进行吸收的路径依次为气管→支气管→肺泡,其中通过肺泡上皮细胞吸收占90%以上.由于肺泡上皮细胞使大分子的蛋白多肽类药物不易通过,是它们渗透的主要屏障,因此对肺泡膜屏障特性、药物透过过程及渗透特性的研究有助于更好地理解蛋白多肽类药物的肺部吸收.

蛋白多肽类药物非注射给药途径的研究

目的:概述近年来蛋白多肽类药物各种非注射给药途径的特点及研究进展。方法:通过比较蛋白多肽类药物口服、鼻腔、口腔粘摸、肺部吸入、透皮吸收等给药途径的特点及研究进展,剖析各种给药途径的优劣势及存在的问题。结果:由于蛋白多肽类药物本身的化学性质及人体各个部位的生理结构特点不同,各种非注射给药途径存在的问题也各不相同。结论:针对口服、鼻腔、口腔粘膜、肺部、皮肤等吸收途径的特点,选择适合蛋白多肽类药物特点的给药途径,能为人类防治疾病取得更好的治疗效果。

乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球控释系统的突释与控制

背景:突释问题是限制多肽蛋白类微球广泛应用的一个关键技术问题,已经成为PLGA微球控释系统面临的一个亟待解决的问题。目的:分析近年来国内外对乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球的突释与控制的研究,对突释的原因、影响突释的因素以及减少突释的方法与措施进行了详细的介绍。方法:应用计算机检索CNKI和PubMed数据库中1999-01/2010-12关于乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球控释系统研究的文章,在标题和摘要中以"聚乳酸-羟基乙酸;多肽;蛋白;微球;突释;控制"或"PLGA;peptide;protein;microspheres;burst release;control"为检索词进行检索。通过阅读标题和摘要进行初选,排出较陈旧和重复研究文献,保留符合纳入标准的文献24篇。结果与结论:对乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球突释机制的理解,可以更好地实现对微球突释的控制,以扩大多肽蛋白类药物在临床上的应用。PLGA的性质、微球的制备方法、微球的制备参数都在不同程度上影响微球的突释,并且可能是多因素协同作用。通过对上述各种因素加以适当控制,可在一定程度上减少微球的突释率。通过该方面的机制研究对指导新药开发具有重要意义。

多肽蛋白质类药物离子导入经皮给药的研究进展

论述了多肽蛋白质类药物离子导入经皮给药的特点及主要影响因素,重点介绍了近年来国际上对胰岛素、降血钙素、促黄体(生成)激素释放激素、精氨酸抗利尿激素(加压素)等多肽蛋白质类药物离子导入经皮给药的研究进展。

蛋白多肽类药物口服给药的研究进展

本文概述了近年来蛋白多肽类药物口服给药的研究进展。蛋白多肽类药物在现代疾病预防和治疗中作用日益突出 ,但是蛋白多肽类药物在消化道中易被破坏 ,口服生物利用度差 ,常规给药一直以注射为主。大量研究表明 ,通过采取结构修饰、应用吸收促进剂、酶抑制剂以及制备新型载药、释药系统等手段 ,可大大提高蛋白多肽类药物在胃肠道的稳定性和口服生物利用度 ,使蛋白多肽类药物口服制剂显示出更加美好的前景。

多肽和蛋白质药物经鼻腔给药系统的研究进展

目的 了解多肽与蛋白质类药物鼻腔给药系统近年来的研究进展。方法 参阅近年来国内外有关文献 ,进行分析总结。结果 多肽和蛋白质类药物的鼻腔制剂具有较强的临床应用优势 ,其也尚存在一定局限性。可通过加入吸收促进剂等方法促进药物鼻黏膜吸收、提高生物利用度。结论 多肽和蛋白质药物经鼻腔给药系统作为近年来发展较快的制剂 ,具有广阔的应用前景。

乳酸-羟基乙酸共聚物多肽蛋白类药物微球控释系统的突释与控制

随着生物技术的飞速发展,多肽和蛋白类药物不断涌现,并以出色的药用价值受到人们的重视。但由于这类药物自身的缺点,如稳定性差、生物利用度低、体内生物半衰期短、易被酶分解等,使它们在临床治疗的应用方面受到极大的限制。

多肽和蛋白类药物口服给药的可行性探讨

口服递送系统是多肽蛋白类药物非肠道给药的一种理想替代途径,但难度很大。如何能增强大分子药物对消化道粘膜细胞的渗透性,是提高多肽蛋白药物口服生物利用度并达到临床要求的基本问题。要提高大分子药物的口服生物利用度,通常有以下3种策略:(1)对大分子药物的理化性质进行修饰(亲脂性或酶易感性);(2)增加大分子药物新的功能(受体识别或细胞透过性);(3)采用转运载体。无论采用以上何种策略,都必须保证大分子药物的生物活性。

多肽、蛋白质药物的聚乳酸及其共聚物微球研究进展

综述了以可生物降解的合成高分子材料——聚乳酸及其共聚物为载体的多肽、蛋白质药物微球的制备方法和影响因素 。

蛋白多肽类药物制剂学研究进展

蛋白多肽类药物是近年发展较快的一类药物 ;这类药物在体内普遍稳定性差 ,易失活。研究证明 。

蛋白和多肽类药物肺部给药剂型和安全性的研究进展

目的 对蛋白和多肽类药物肺部给药剂型的研究进展和安全性问题作简要综述。方法 总结分析近年来国内外关于肺部给药的相关文献。结果与结论 尽管肺部给药还存在给药剂量的准确性和重现性及长期用药后肺部安全性等问题需要解决,蛋白和多肽类药物的肺部给药有着非常广阔的应用前景。

蛋白多肽类药物的药代动力学及研究进展

通过查阅近期国内外有关文献,综述了蛋白多肽类药物的剂型种类,药代动力学特点及分析方法的研究进展。