^(99)Tc^m-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH_2的制备及其初步生物分布

分别选用Tricine和EDDA作为协同配体制备了99Tcm-HYNIC-β-Ala-BBN(7-14)NH2,并比较了两种标记物的体外稳定性和体内生物分布。ITLC和HPLC分析结果表明,两种标记物的标记率均大于95%,经Sep-Pak C-18柱纯化后,其放化纯度均大于99%。在生理盐水和牛血清体系中,两种标记物均保持良好的稳定性,但在半胱氨酸体系中,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的稳定性,37℃下孵育24 h,其放化纯度仍大于95%;而在相同条件下,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2的放化纯度已低于90%。血液清除实验表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2和99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2均符合二室代谢模型,其分布相半衰期分别为0.27 min和1.55 min,消除相半衰期分别为18.1 min和29.7 min。生物分布数据显示,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2每个时间点所有脏器中的放射性摄取均高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2;两者在肾脏中的摄取均较高,99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2在肝脏和肠中的放射性摄取显著高于99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2,说明99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2主要通过肾脏排泄,而99Tcm-HYNIC(Tricine)-β-Ala-BBN(7-14)NH2既通过肾脏排泄,同时也有相当一部分标记物通过肝胆排泄。以上实验数据表明,99Tcm-HYNIC(EDDA)-β-Ala-BBN(7-14)NH2具有更好的化学和生物学性质,值得进一步研究。