新型降胆固醇药物蜂蜡素胶囊

蜂蜡,又称黄蜡,蜜蜡,是中国药典收载的药物.蜂蜡为蜜蜂科昆虫中华蜜蜂Apis cerana Fadricius或意大利蜂Apis mellifera Linnaeus分泌的蜡质精制而成.<神农本草经>记载,蜂蜡有"益气、不饥、耐老"之功.蜂蜡素是蜂蜡经皂化、分离和提取得到的一种白色或类白色蜡质粉末,为天然高级烷醇的混合物[1],蜂蜡素降血脂的主要成分是三十烷醇和二十八烷醇,采用毛细管气相色谱法测得其含量分别为64.78%和14.76%[2].

毛细管气相色谱法测定蜂蜡素及其胶囊中三十烷醇和二十八烷醇的含量

目的:建立蜂蜡素及其胶囊中三十烷醇和二十八烷醇毛细管气相色谱含量测定方法。方法:以氯仿为溶剂,三十六烷醇为内标物,采用SIMPLCITY-1毛细管柱(15m×0.53mm,1.5μm),FID检测器,载气为高纯氮气,流速27ml/min,进样口温度300℃,程序升温,初始温度240℃,维持1min后,以5℃/min升温至300℃,维持15min,结果:三十烷醉在0.4～1.6mg/ml;二十八烷醇在0.2～0.6mg/ml浓度范围内呈良好的线性关系(r_(30烷醇)=0.999,r_(28烷醇)=0.9996),三十烷醇的平均回收率为99.2％,RSD=1.15％;二十八烷醇的平均回收率为99.91％,RSD=1.40％(n=9)。结论:本法较准确,重现性较好,可用于蜂蜡素及其胶囊剂的质量监控。

蜂蜡素对HepG2细胞胆固醇生物合成的影响

目的:探讨蜂蜡素降低胆固醇作用机制。方法:采用体外HepG2细胞培养,以放射性标记物^(14)C-乙酸、~3H_2O和~3H-甲羟戊酸研究蜂蜡素对胆固醇生物合成步骤的影响,以^(14)C-HMG-CoA研究蜂蜡素对HMG-CoA还原酶的影响,并用Folin-酚试剂测定细胞蛋白质的含量。结果:蜂蜡素呈剂量依赖性抑制^(14)C-乙酸、~3H_2O掺入细胞胆固醇生物合成,而对~3H-甲羟戊酸掺入合成无影响;在细胞微粒体提取物中加入蜂蜡素和^(14)C-HMG-CoA孵育,对甲羟戊酸生成无影响,但在培养的HepG2细胞中加入10%LPDS上调HMG-CoA还原酶水平,同时加入蜂蜡素和^(14)C-HMG-CoA孵育,可使甲羟戊酸生成减少。结论:蜂蜡素抑制胆固醇生物合成,是从乙酸消耗到甲羟戊酸生成之间某一酶催化水平上,与HMG-CoA还原酶有关。蜂蜡素对HMG-CoA还原酶无直接抑制作用,但可通过抑制HMG-CoA还原酶上调而抑制其活性,提示蜂蜡素降低血浆胆固醇的作用点可能在对该酶的合成或降解上。

蜂蜡素对HepG_2细胞HMG-CoA还原酶mRNA表达及蛋白质水平的影响

目的:探讨蜂蜡素对HepG2细胞HMG-CoA还原酶mRNA表达及蛋白质水平的影响。方法:采用MTT比色法,Western Blot,RT-PCR等技术方法,观察蜂蜡素对HepG2细胞存活能力、HMG-CoA还原酶mRNA表达及蛋白质水平的影响。结果:当蜂蜡素浓度为100mg·L-1或以下时,对细胞存活能力无影响,为本研究可选择的剂量范围;蜂蜡素处理HepG2细胞,随着蜂蜡素浓度升高(低、中、高浓度为0.8,8,80mg·L-1),HMG-CoA还原酶蛋白质水平和mRNA的表达均逐渐降低,呈现明显的浓度依赖关系。结论:蜂蜡素可抑制HepG2细胞HMG-CoA还原酶蛋白质及mRNA的表达。

蜂蜡素固体分散体对高脂血症大鼠脂代谢的影响

目的:观察蜂蜡素(Fenglasu,FLS)及蜂蜡素固体分散体(Fenglasu solid dispersion,FLS-SD)对高脂血症大鼠脂代谢的影响。方法:高脂饲料喂养制备高脂血症大鼠模型,分别给予高,中,低剂量FLS及FLS-SD(50,100,200 mg·kg-1·d-1),测定大鼠血清中胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、载脂蛋白A1(apoA1)、载脂蛋白B100(apoB100)含量,计算LDL-C/HDL-C和apoA1/apoB100的比值。结果:FLS及FLS-SD均呈剂量和时间依赖性显著降低高血脂大鼠血清TC,TG,LDL-C,apoB100和LDL-C/HDL-C比值,显著升高HDL-C、apoA1和apoA1/apoB100比值,且FLS-SD作用强于FLS。结论:FLS-SD可有效调节高脂血症大鼠的脂代谢紊乱。

甲壳素蜂蜡膏促进大鼠创面愈合的实验研究

目的通过大鼠的实验性研究,观察甲壳素蜂蜡膏促进创面愈合的效果并探讨其可能的机制。方法 16只SD大鼠背部两侧对称部位造成两个全层皮肤缺损创面。按照自身对照方法,每只大鼠背部两个创面随机分为实验组和对照组。造模后每隔2d,实验组创面应用5g甲壳素蜂蜡膏,对照组应用5mL生理盐水,观察创面的愈合面积、创面愈合率;酶联免疫吸附法测定两组创面组织标本表皮生长因子的浓度,免疫组化法观察表皮生长因子在创面组织中的表达。结果实验组第7、14、21天的创面愈合率均高于同期对照组的创面愈合率,差异有统计学意义(P<0.05)。实验组第7、14、21天EGF含量分别为(51.375±33.524)pg/mL、(44.486±16.001)pg/mL、(34.292±23.740)pg/mL,均高于同期对照组EGF的浓度,二者比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论甲壳素蜂蜡膏能促进创面愈合和创面组织中EGF的表达。

甲壳素麻油蜂蜡膏促进糖尿病足创面愈合的研究进展

慢性创面(包括糖尿病足溃疡)合适敷料的应用,创造良好的伤口愈合环境,是临床工作面临的课题。甲壳素、麻油、蜂蜡能有效促进体表创面的愈合,甲壳素麻油蜂蜡膏更能有效促进创面的愈合,为临床敷料的应用提供更多的选择。