蜘蛛香环烯醚萜类成分ZXX止泻作用实验研究

目的:观察蜘蛛香环烯醚萜类成分ZXX对小鼠腹泻的治疗作用。方法:采用番泻叶致小鼠腹泻模型、应激加番泻叶致小鼠腹泻模型和利血平致小鼠腹泻模型,观察ZXX对腹泻模型小鼠排便的影响。结果:ZXX高剂量可显著延长番泻叶模型小鼠和应激加番泻叶模型小鼠的排便潜伏期;ZXX的3种剂量均可显著减缓利血平化模型小鼠的肠推进率;ZXX各剂量有增加利血平化小鼠自主活动趋势,但无统计学意义;ZXX高、中剂量组对利血平慢性给药所致体温下降均有明显拮抗作用并可明显逆转利血平化小鼠闭眼状况。结论:蜘蛛香环烯醚萜类成分ZXX具有止泻作用,提示其可能是改善腹泻型肠易激综合征的有效物质基础。

蜘蛛香环烯醚萜类成分对大鼠脊髓损伤后氧化应激的影响

目的:分别从组织学和分子生物学层面观察蜘蛛香环烯醚萜类成分对大鼠脊髓损伤后氧化应激反应的影响。方法:选取体质量(250±30)g的雄性SD大鼠60只,采用随机数字表法分为假手术组、模型组和蜘蛛香环烯醚萜类成分治疗组(简称治疗组),每组20只。采用医用动脉瘤夹建立大鼠脊髓损伤模型,假手术组大鼠只进行椎板切除而不进行脊髓损伤。造模成功2h后,治疗组给予灌胃10mg/kg蜘蛛香环烯醚萜类成分溶液,假手术组、模型组给予灌胃等体积羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液,1次/d。3d后处死大鼠,酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清中氧化应激因子超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)含量;生化试剂盒检测脊髓组织谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)和过氧化氢酶(CAT)活力;Westernblot法观察凋亡相关蛋白:胱天蛋白酶-3(Caspase-3)、B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)相关X蛋白(Bax)和Bcl-2的表达水平;苏木精-伊红(HE)染色观察脊髓组织病理变化;末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记测定法(TUNEL法)观察脊髓组织神经细胞凋亡情况。结果:ELISA检测结果显示,与模型组比较,治疗组血清中SOD含量显著增加(P<0.05),MDA含量显著降低(P<0.01);试剂盒检测结果显示,与模型组比较,治疗组显著增加了脊髓组织中GSH-PX(P<0.05)和CAT(P<0.01)抗氧化酶活力;Westernblot结果显示,与模型组比较,治疗组促凋亡蛋白Caspase-3、Bax表达明显降低(P<0.05),抗凋亡蛋白Bcl-2表达明显增加(P<0.05),且Bax/Bcl-2的比例明显下降(P<0.01)。HE染色结果显示,假手术组中脊髓组织灰质及白质结构正常,神经元结构清晰,未见显著的脊髓受损;与假手术组比较,模型组大鼠的脊髓组织中观察到脊髓结构严重受损,脊髓中央部的灰质和位于周围部的白质结构模糊,大量神经元变性、坏死,细胞结构被破坏,胞核皱缩或溶解消失并伴有不同程度的中性粒细胞浸润及大量小胶质细胞增生;与模型组比较,治疗组脊髓结构明显改善,脊髓组织病变相对较轻,小区域的神经元坏死,少量的嗜酸性细胞增多,小胶质细胞浸润,且组织病理学评分低于模型组(P<0.05)。同时TUNEL法检测结果显示,假手术未看到明显的棕黄色凋亡神经细胞,而模型组中观察到明显的棕黄色的凋亡神经细胞,与模型组比较,治疗组凋亡神经细胞数明显减少,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:蜘蛛香环烯醚萜类成分对脊髓损伤具有神经保护作用,其机制可能与减轻脊髓损伤后氧化应激反应有关。

蜘蛛香环烯醚萜类成分对急性脊髓损伤大鼠神经细胞焦亡的影响

目的探讨蜘蛛香环烯醚萜类成分对急性脊髓损伤大鼠神经细胞焦亡的影响,及其发挥神经保护作用的相关机制。方法健康雄性Sprague-Dawley大鼠24只,随机分为假手术组、模型组和治疗组,每组8只。后两组建立大鼠急性脊髓损伤模型,假手术组只摘除椎板。术后4 h,治疗组灌胃蜘蛛香环烯醚萜类成分溶液10 mg/kg,模型组和假手术组灌胃等体积羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液,每天1次,连续7 d。7 d后处死大鼠,HE染色观察脊髓组织病理情况,计算剩余组织残存面积,TUNEL法检测细胞死亡情况,ELISA检测血清中白细胞介素(IL)-1β和IL-18含量,Western blotting测定焦亡蛋白NLRP3、Caspase-1、GSDMD的表达水平。结果与假手术组相比,模型组脊髓组织残存面积减少(P <0.05);TUNEL染色阳性率,IL-1β、IL-18含量以及焦亡蛋白NLRP3、Caspase-1、GSDMD的相对含量增加(P <0.05);与模型组比较,治疗组脊髓组织病理情况有所改善,组织残存面积增加(P <0.05),TUNEL染色阳性率,IL-1β、IL-18含量以及焦亡蛋白NLRP3、Caspase-1、GSDMD的相对含量降低(P <0.05)。结论蜘蛛香环烯醚萜类成分能减轻大鼠脊髓损伤后的炎症反应,发挥神经保护作用,其机制可能与调控NLRP3/Caspase-1通路抑制急性脊髓损伤大鼠的神经细胞焦亡有关。

蜘蛛香环烯醚萜类成分对肠易激综合征大鼠的作用机制研究

目的探讨蜘蛛香环烯醚萜类成分对肠易激综合征(IBS)模型大鼠5-羟色胺(5-HT)、色氨酸羟化酶1(TPH1)以及单胺氧化酶A(MAO-A)的影响。方法 SD雄性大鼠随机分为对照组、模型组、匹维溴铵组和蜘蛛香环烯醚萜类成分高、中、低剂量(0.60、0.30、0.15 mg/kg)组,采用慢性应激方法建立IBS大鼠模型,观察蜘蛛香环烯醚萜类成分对各组大鼠腹部回撤反射压力阈值的影响。采用高效液相-电化学法测定血清5-HT的含量,RT-PCR检测各组大鼠结肠TPH1mRNA的表达,比色法测定结肠MAO-A活性。结果模型组大鼠的疼痛压力阈值和最大耐受压力阈值显著降低(P<0.01),蜘蛛香环烯醚萜类成分各剂量均可显著增加模型大鼠压力阈值(P<0.01)。模型组大鼠血清5-HT水平升高(P<0.05),结肠TPH1mRNA表达水平升高(P<0.01),MAO-A活性降低(P<0.05)。蜘蛛香环烯醚萜类成分中剂量以及匹维溴铵均可显著降低血清5-HT的水平以及结肠TPH1mRNA表达,并显著增加MAO-A的活性(P<0.01,P<0.05);蜘蛛香环烯醚萜类成分低剂量可显著降低结肠TPH1mRNA表达(P<0.05),并显著增加MAO-A的活性(P<0.05)。结论蜘蛛香环烯醚萜类成分可通过对结肠TPH1和MAO-A的调节作用,影响血清5-HT表达水平,降低IBS大鼠内脏敏感性。

山茱萸环烯醚萜苷的化学成分及生物活性研究进展

山茱萸是我国药食两用的大宗药材之一,广泛应用于内外妇儿各类患者及保健品的开发等。山茱萸环烯醚萜苷(cornel iridoid glycosides, CIG)为山茱萸的特征活性成分群,综述近10年的文献报道,已有103种CIG被分离鉴定。研究将对CIG的化学成分、裂解规律、体内代谢产物研究进行归纳总结,并从药理药效、作用通路及分子机制等方面综述CIG在降血糖、神经保护、心脏保护、肝脏保护、肾脏保护、睾丸保护等多种生物活性的研究进展,以期为CIG进一步的研究、开发及应用提供新的思路。

野生与栽培龙胆环烯醚萜类成分含量比较研究

目的比较东北三省产野生与栽培龙胆中环烯醚萜类成分含量差异。方法采用高效液相色谱法对不同产区22批次龙胆样品中环烯醚萜类成分含量进行测定,以独立样本t检验,辅以聚类分析和主成分分析统计方法进行评价。结果22个产地龙胆样品含量均达到2020版《中华人民共和国药典》规定标准,且野生品中总环烯醚萜含量高于栽培品。主成分分析结果显示,龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、马钱苷酸贡献率较大,是影响龙胆质量的主要成分;野生品综合得分高于栽培品。独立样本t检验表明,野生品与栽培品在成分含量比较差异无统计学意义(P<0.05);聚类分析未能将野生与栽培品分开。结论龙胆野生品较栽培品环烯醚萜类成分含量高,品质佳。相近含量的野生与栽培样品多距离较近,混杂聚为不同类别,聚类分析难以将其区分开。

蜘蛛香环烯醚萜类成分的研究进展

蜘蛛香环烯醚萜类化合物是一类具有广泛生物活性的天然化合物,因其药用价值显著而备受重视。文中综述了国内外有关蜘蛛香环烯醚萜类化合物的研究,介绍了蜘蛛香环烯醚萜类化合物的理化性质、提取分离研究和含量测定方法,同时对蜘蛛香环烯醚萜类化合物几种明确的药理作用及作用机制做了较详细介绍,以期为该类化合物的进一步研究开发及应用提供参考。

蜘蛛香总环烯醚萜类成分纯化工艺优选

目的:优选大孔树脂分离纯化蜘蛛香总环烯醚萜类成分的工艺方法。方法:以Chlorovaltrate为对照品,采用紫外分光光度法测定蜘蛛香总环烯醚萜类成分的含量,动态吸附-解吸法筛选大孔树脂型号,并优选其纯化工艺条件。结果:D-101大孔树脂最适合蜘蛛香总环烯醚萜成分的分离纯化,最佳工艺为:上样液浓度为20g·L-1,用6 BV(Bed Volume)的水和4 BV的60%乙醇洗脱除杂,4 BV的95%乙醇洗脱,洗脱流速2 BV·h-1,收集95%乙醇洗脱液。洗脱液减压回收至干,在此工艺下所提取的蜘蛛香环烯醚萜类成分的纯度达66.3%。结论:D-101大孔树脂能有效提高蜘蛛香中总环烯醚萜类成分的纯度,工艺简单可行,较适宜应用于大生产。

不同基原洪连中7种环烯醚萜苷类成分的对比分析

目的建立测定洪连类药材环烯醚萜苷类成分(梓醇、桃叶珊瑚苷、栀子新苷、京尼平苷酸、玉叶金花苷酸、8-表马钱子苷酸、乔木状车前苷酸)的HPLC-DAD含量测定方法,比较不同基原洪连的含量差异,为其质量控制研究提供依据。方法采用Waters Atlantis T3 C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:205 nm(0~42 min)、236 nm(42~80 min);柱温:30℃;进样量:10μL。根据测定结果,使用含量范围、平均值、总量及正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)进行比较研究。结果7种基原77批次洪连样品各环烯醚萜苷类成分色谱峰分离度及线性关系均良好。通过比较含量范围、平均值及总量的结果可知,不同基原所含的单体成分既有共性也有差异,而总含量无明显差异;云南兔耳草所含各单体成分均最高。OPLS-DA结果显示,云南兔耳草为一类,短穗兔耳草与全缘兔耳草聚为一类,圆穗兔耳草、短筒兔耳草与紫叶兔耳草聚为一类。结论建立的环烯醚萜苷类分析方法可针对不同基原洪连进行定量分析,为洪连的质量控制及资源开发提供了依据。

蜘蛛香中总环烯醚萜及2个指标性成分baldrinal和11-ethoxyviburtinal含量测定

目的 建立蜘蛛香药材中总环烯醚萜类成分及2 种环烯醚萜类成分baldrinal（缬草醛）和11-ethoxyviburtinal（环戊烷-吡喃-7-甲醛,4-乙氧基甲基）的含量测定方法,并测定3 个产地蜘蛛香药材中的成分含量.方法 采用紫外分光光度法,以11-ethoxyviburtinal 为对照品,在波长288 nm 处测定总环烯醚萜的含量;采用高效液相色谱法测定baldrinal 和11-ethoxyviburtinal 的含量,采用Phenomenex Luna C18 色谱柱,以乙腈-磷酸水为流动相,流速为0.95 mL/min,检测波长为288 nm,柱温为30 ℃.结果 蜘蛛香中总环烯醚萜类成分的浓度在2.088～14.616 μg/μL范围内线性关系良好,baldrinal、11-ethoxyviburtinal 分别在74.88～224.64 μg、41.6～249.60 μg 范围内线性关系良好,方法精密度、重复性、稳定性、加样回收率均良好.结论 本方法准确、简便、快速,可用于蜘蛛香药材的质量控制.

独一味中环烯醚萜类成分研究进展

独一味是唇形科独一味属濒危植物,主要分布在甘肃、四川、青海、西藏等高海拔地区,用药历史悠久。关于独一味化学成分的分离鉴定研究较多,该药的化学成分复杂,主要成分是环烯醚萜类,包括独一味A、独一味C、山栀苷甲酯、番木鳖苷等。独一味具有镇痛、抗炎、止血、润肠通便等广泛的药理作用,且较为显著的活性成分为总环烯醚萜苷。总环烯醚萜苷能减少醋酸引起的小鼠疼痛的扭体次数和福尔马林引起的第二阶段疼痛的舔足次数,其镇痛作用机理和阿司匹林等非甾体药的机理类似,可缩短凝血时间和出血时间,增加排便次数。而独一味大部分依赖野生资源,使药材的可持续性严重受阻。为了避免资源的枯竭,应重视独一味的种植栽培和可持续发展。本文对独一味环烯醚萜类具体的化学成分、药理作用、质量控制等进行综述,为该药进一步研究开发和合理利用提供参考。

草苁蓉环烯醚萜苷(IGBR)对TGF-β1诱导的HepG2细胞上皮间质转化模型的影响

目的研究草苁蓉环烯醚萜苷(IGBR)对TGF-β1诱导肝癌HepG2细胞上皮间质转化(EMT)的影响作用。方法用10μg/L TGF-β1诱导HepG2肝癌细胞株构建肝癌细胞EMT模型。实验分为对照组、模型组与IGBR组3组,对照组用无血清DMEM处理,模型组用10μg/L TGF-β1处理,IGBR组用10μg/L TGF-β1和500 mg/L IGBR联合处理,培养48 h。利用细胞黏附实验、划痕愈合实验和Transwell小室实验观察细胞迁移和侵袭能力。RT-PCR法和Western Blot法检测细胞中E-钙黏蛋白、N-钙黏蛋白、波形蛋白的mRNA和蛋白表达,Western Blot法检测Slug、Twist1、ZEB1、p-STAT3、STAT3的蛋白表达。计量资料多组间比较采用单因素方差分析,进一步两两比较采用LSD-t检验;两组间比较采用成组t检验。结果TGF-β1诱导后,模型组HepG2细胞呈现长梭形改变;与模型组比较,IGBR组细胞黏附率降低,抑制细胞迁移、侵袭能力(P值均<0.05),E-钙黏蛋白的mRNA表达和蛋白表达均增高(P值均<0.05),N-钙黏蛋白和波形蛋白的mRNA表达和蛋白表达均降低(P值均<0.05),Slug、Twist1、ZEB1蛋白表达和p-STAT3蛋白表达均降低(P值均<0.05)。结论IGBR可抑制TGF-β1诱导的HepG2细胞EMT过程,从而减弱HepG2细胞黏附力和细胞迁移、侵袭能力,上调E-钙黏蛋白,下调N-钙黏蛋白和波形蛋白,上调Slug、Twist1、ZEB1、STAT3的蛋白表达,其作用可能通过抑制STAT3通路下调Slug、Twist1、ZEB1等EMT转录因子来实现。

蜘蛛香中的环烯醚萜类化合物在巨噬细胞中的抗炎活性研究

蜘蛛香(Valeriana jatamansi Jones)作为我国多个民族常用的传统草药具有广泛的药用价值,从蜘蛛香中筛选有效化合物并研究其作用机制,对蜘蛛香的综合开发和利用具有重要的意义。本研究采用脂多糖(LPS)处理RAW264.7细胞作为炎症细胞模型,对从蜘蛛香干燥根及根茎中分离得到的14个环烯醚萜类化合物进行抗炎活性研究。结果显示,化合物1、2、3、5、8、9均可以明显抑制NO的产生,其中化合物1和2的抑制效果最为显著,IC_(50)值分别为0.88和0.62μmol/L。进一步实验研究结果显示,化合物1和2可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中TNF-α、IL-1β、IL-6的分泌,下调iNOS、COX-2、NLRP3蛋白表达及IκBα、STAT3和mTOR的磷酸化水平,但是对MAPKs蛋白家族无明显影响。综上说明化合物1和2可能通过下调NF-κB及mTOR/STAT3信号通路,减少炎症相关蛋白的表达以及炎症因子的分泌,从而降低LPS诱导的巨噬细胞的炎性反应。

杜仲叶环烯醚萜类化学成分研究

目的：研究杜仲叶中的环烯醚萜类成分.方法：采用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和波谱分析鉴定环烯醚萜类化合物的结构.结果：从杜仲叶中分离纯化了9个环烯醚萜类化合物,分别鉴定为：车叶草苷（1）、交让木苷（2）、鸡屎藤苷甲酯（3）、马钱素（4）、8-表马钱素（5）、7-表马钱素（6）、去乙酰车叶草苷酸甲酯（7）、京尼平苷（8）、京尼平苷酸（9）.结论：其中,化合物2～7为首次从该植物中分离得到,化合物4～6为首次从该属植物中分离得到.

獐牙菜属植物中环烯醚萜类成分及其药理作用研究进展

獐牙菜属是龙胆科的大属,主要分布在亚洲、非洲和北美洲;我国有79种,主要集中在西南山岳地区。该属植物主要含有环烯醚萜类、酮类、三萜类、黄酮类等成分,其中环烯醚萜类为具有环戊二烯并吡喃环基本骨架的单萜类化合物,其结构多样,是獐牙菜属的特征性成分,具有多种生物活性及较大的药用价值。通过阐述环烯醚萜类成分生物合成途径,对獐牙菜属环烯醚萜类化学成分进行综述及分类,并分析其化学分类学意义,最后对该属该类成分的药理作用进行总结。

栀子环烯醚萜类化学成分研究

目的研究栀子Gardenia jasminoides Ellis.的干燥成熟果实中的环烯醚萜类化学成分。方法采用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定环烯醚萜类化合物的结构。结果分离鉴定了9个环烯醚萜类化合物,分别为京尼平苷(1);京尼平-1-O-β-D-龙胆双糖苷(2);genipin-1,10-di-O-β-D-glucopyranoside(3);去乙酰车叶草苷酸甲酯(4);栀子新苷甲酯(5);1-羟基-7-羟甲基-1,4a,5,7a-四氢化环戊二烯骈吡喃-4-醛(6);栀子酸(7);山栀子苷(8);6-O-Methylscandoside Methyl Ester(9)。结论化合物6和9为首次从栀子中分离得到。

女贞子炮制前后环烯醚萜苷类成分转化机制研究

目的:探讨女贞子蒸制过程中环烯醚萜苷类成分的转化机制。方法:采用LC-TOF/MS法,通过对照品定位、质谱数据、文献参照,分析女贞子4种环烯醚萜苷类化合物(oleopolynuzhenide A、oleonuezhenide、女贞苷G13、女贞次苷)模拟清蒸品的化学成分。液相色谱采用Diamonsil C18柱(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相为A(乙腈)-B(0.1%甲酸溶液),梯度洗脱,检测波长240 nm;质谱使用Agilent 6230 LC-TOF/MS联用系统,Dual ESI离子源,在ESI/MS正离子模式下采集数据。结果:4种环烯醚萜苷类化合物模拟清蒸品中均检出了橄榄酸,oleonuezhenide模拟清蒸品中还检出了特女贞苷、红景天苷和特女贞苷异构体,女贞次苷模拟清蒸品中还检出了红景天苷和女贞次苷异构体。与oleonuezhenide模拟清蒸品成分比较,女贞苷G13模拟清蒸品的成分增加了女贞次苷和女贞次苷异构体,oleopolynuzhenide A模拟清蒸品的成分增加了oleonuezhenide、女贞苷G13、女贞次苷和女贞次苷异构体。结论:oleopolynuzhenide A、oleonuezhenide、女贞苷G13、女贞次苷性质不稳定,加水、加热可使其水解生成其次级苷和苷元。女贞子酒蒸后补肝肾作用增强与女贞子中环烯醚萜苷类成分在炮制过程中发生水解转化密切相关。

云南兔耳草中环烯醚萜苷类成分的研究

目的 对云南兔耳草(Lagotis yunnanensis W.W.Smith)的化学成分进行研究。方法 用硅胶柱色谱和HPLC对化合物进行分离,并用光谱方法进行结构鉴定。结果 分离鉴定了6个环烯醚萜苷类成分:catalpol(I),globularin(Ⅱ),globularicisin(Ⅲ),10—O-(E)-P-coumaroylcatalpol(Ⅳ),10-O-(z)-p-coumaroyl catalpol(V),globularimin(Ⅵ)。结论 以上6个化合物均为首次从云南免耳草中分离得到.

尖叶假龙胆全草中环烯醚萜苷类成分的分离与鉴定

目的对尖叶假龙胆全草中环烯醚萜苷类化学成分进行分离与鉴定,为开发利用该植物资源提供理论依据。方法应用大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱及制备型高效液相色谱法对尖叶假龙胆全草中环烯醚萜苷类成分进行分离,并通过理化性质与核磁共振波谱数据对分离出的化合物进行结构鉴定。结果从尖叶假龙胆体积分数70%乙醇溶液提取物中分离并鉴定了6个单体成分,分别为马钱子酸(loganic acid,1)、7-ketologanin(2)、裂环马钱素(secologanin,3)、獐牙菜苷(sweroside,4)、2'-间羟基苯甲酰獐牙菜苷(deacetylcentapicrin,5)和decentapicrin A(6)。结论在对尖叶假龙胆化学成分进行研究的过程中,分离鉴定了6个环烯醚萜苷类化合物。其中,化合物2、3、5为首次从假龙胆属中分离得到,化合物1、4、6为首次从尖叶假龙胆植物中分离得到。

马鞭草裂环环烯醚萜苷类成分的分离与鉴定

目的研究马鞭草中裂环环烯醚萜苷类成分。方法采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，依据MS、1D和2DNMR（^1H-HCOSY、HMQC和HMBC）进行结构鉴定。结果从马鞭草乙醇提取物的正丁醇可溶部分分离得到5个裂环环烯醚萜苷类化合物，分别鉴定为三叶草苷（trifloroside，1）、macrophylloside（2）、3’-acetyl—swemside（3）、当药苦苷（swertiamarin，4）和龙胆苦苷（gentiopicmside，5）。结论化合物1—4为首次从马鞭草属植物中分离得到。