一种硫代酰胺基螯合功能纤维的研制

以腈纶纤维为起始原料 ,经乙二胺预交联后 ,以 DMF作溶剂与硫化钠反应 ,合成了一种硫代酰胺功能基可达 5 .6 mm ol/ g干纤维的含硫螯合功能纤维 ,利用红外光谱、硫含量测定等手段对这种功能纤维的结构进行了初步确定并探讨了溶剂、摩尔比以及时间、p H等对反应产物的影响 .

含螯合功能基高分子的合成表征及应用

本文利用聚苯乙烯与多聚甲醛、三氯化磷在氯化锌催化下，生成氯甲基化聚苯乙烯。氯甲基化聚苯乙烯与2—巯基—5—甲基—1，3，4—噻二唑（简称噻二唑）在有机碱存在下反应，生成具有螯合功能基的功能高分子．利用元素分析确定其氮含量为11．2％．对比噻二唑与功能高分子的红外光谱图，确定了其结构．该功能高分子与许多过渡金属离子如Ag+Cu+Cu+Fe3+及CO3+络合生成高分子金属络合物．因而，在环保上有望用于重金属离子的分离，也可用于贵金属离子的富集，具有潜在的应用价值．

硫代酰胺基螯合功能纤维的合成及其吸附性能研究

以腈纶纤维为起始原料,经乙二胺预交联后,以DMF作溶剂与硫化钠反应,合成了一种硫代酰胺功能基可达6.8mmol/g干纤维的螯合功能纤维,其对贵金属金、银离子具有良好的吸附性能。探讨了溶剂、物质的量比以及时间、pH值等对反应产物的影响,并利用红外光谱、硫含量测定等手段对这种功能纤维的结构进行了初步确定。

含氨基酸环氧化交联聚乙烯醇的合成、结构和螯合重金属功能

利用活化接枝法在球状交联聚乙烯醇颗粒(以聚乙烯醇为原料,戊二醛作交联剂,采用悬浮聚合法)表面引入氨基酸功能基合成了高分子螯合剂—含氨基酸环氧化交联聚乙烯醇,并采用扫描电子显微镜、红外光谱等对螯合物的结构及性能进行了表征.结果表明:该高分子螯合剂表面呈现球状结构,形成明显的空间网状结构,外表结构比较均匀,球状颗粒表面分布着许多较大的孔隙;有较大的比表面积,为76.3 m2/g,具有良好的抗氧化性能;合成的高分子螯合剂具有螯合重金属离子的配位基团,可以推断螯合剂对重金属具有螯合功能,螯合重金属离子后,生成稳定的螯合物,能有效地稳定重金属.

螯合吸附分离功能纤维的研究进展

螯合纤维是一类能与金属离子形成多配位络合物的纤维状吸附功能材料,是近年来发展起来的一种新型离子交换纤维,具有吸附选择性高、易洗脱、容易再生等优点。综述了近年来螯合纤维的制备方法及种类,对其螯合机理进行了探讨,概括了该纤维的应用范围并指出了其应用前景。

铼[^(188)Re]羰基化合物标记新双功能螯合剂的研究

合成了三种新的三齿配体L1NH2、L2H和L3NH2,用于设计合成新的以fac-[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记条件实验证明,三种配体在低浓度(10-5mol/L)的条件下,反应时间为60min内,配体标记率可达88%以上,放射化学纯度大于90%。同时合成了冷羰基铼配合物fac-[Re(CO)3L1NH2]+、fac-[Re(CO)3L2H]和fac-[Re(CO)3L3NH2]作为参照标准品。稳定性实验也说明三种标记物均具有很高的体外稳定性,标记后24h内基本不发生分解;组氨酸和半胱氨酸体外竞争实验证实fac-[188Re(CO)3L1NH2]+和fac-[188Re(CO)3L2H]比fac-[188Re(CO)3L3NH2]稳定,不易被组氨酸和半胱氨酸取代,可能羧基上的-OH与fac-[188Re(CO)3]+的配位能力比吡啶环上的N稍低,也可说明三种配体均是较理想的标记fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+的双功能螯合剂。

双功能螯合剂联肼尼克酰胺衍生物的合成

6 -氯尼克酸与水合肼反应生成 6 -联胺吡啶 - 3-羧酸 ,后者与二叔丁基碳酸酯反应生成6 -BOC -联胺吡啶 - 3-羧酸 ,使联胺基团得到保护。在DCC、DMF催化下 ,6 -BOC -联胺吡啶- 3-羧酸与NHS反应 ,生成物在盐酸二恶烷作用下脱去BOC保护基团 ,最终生成NHS

基于双功能螯合剂的^(99m)Tc间接标记depreotide的探索

目的探索使用采用双功能螯合剂作为偶联剂进行间接标记,以避免直接标记所带来的损伤。方法使用近年来常用的三种螯合剂HYNIC、NHS-MAG3及SHNH进行间接标记。结论三种标记体系的标记率、放化纯及比活度较高,为核素分子显像提供了必要的基础条件和临床应用前景。稳定性测定发现^(99m)Tc-MAG3-depreotide在室温、血清以及血浆中更稳定。^(99m)Tc HYNIC-depreotide和^(99m)Tc-SHNH-depreotide在血液、心脏、胃、肠的分布显著较高。而^(99m)Tc-MAG3-depreotide标记物主要经过肾脏排出体外,在血液、肝脏和肾脏中清除较快,而心脏、肺、肌肉、骨骼和脑组织放射性分布均较低,且在整个过程中变化不显著。

MAMA双功能螯合剂前体的合成及结构表征

双功能螯合剂在放射性药物的研究、合成、应用,特别是在生物分子的放射性标记方面发挥着极为重要的作用。本文采用简易方法合成了MAMA双功能螯合剂前体,N-(2″-对甲氧苄巯乙基)-2-[(2′-对甲氧苄巯乙基)氨基]乙酰胺,并通过Uv-visI、R1、HNMR、MS以及元素分析等对其结构组成进行了确证;同时,利用Gaussian 03W程序对其进行了结构优化描述,并计算了相应的分子能量。此外,对制备得到的前体进行了稳定化处理,将其转化为盐酸盐形式,并用IR1、HNMR等进行了检验,确定了此处理是合理可行的。

新型多功能水处理剂-双功能螯合纤维的合成及性能研究

以二甲基十四胺和环氧氯丙烷的产物--环氧丙基十四烷基氯化铵、乙二胺和棉纤维为原料,并以甲苯-2,4-二异腈酸脂为架桥剂,合成了具有杀菌和吸附重金属离子的双功能基团的棉纤维,并对该双功能基螯合纤维进行了吸附与杀菌研究。实验表明:纤维对水体中5种重金属离子具有较好的吸附性能,同时,又能有效地杀灭水样中的金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌,杀菌率均在90/以上,并且还有较好适应pH值范围变化的性能。该改性纤维可作为多功能水处理剂,具有良好的运用前景和经济价值。

含生物素的双功能螯合剂合成及[^(99)Tc^m(CO)_3(H_2O)_3]^+标记

设计合成了一种新的用于生物素偶联的双功能螯合剂N--α(2-皮考基)-N-ε-D-生物素基-L-赖氨酸甲酯(PLB),并完成其Re(CO)3-PLB配合物的合成及化学结构的表征。[99Tcm(CO)3(H2O)3]+的标记条件研究表明,PLB配体浓度在10μmol/L以上,pH在正常生理值7.4左右,于95℃加热30 min,标记物的放化纯度大于95%,比活度达37~55.5 TBq/mmol。

两种^(99)Tc^m标记双功能螯合剂:NHS-MAG3和HYNIC

99Tcm在标记蛋白、核酸、多肽和抗体时,常采用双功能螯合剂作为偶联剂的间接标记法,以避免直接标记所带来的损伤。研究表明,近年来常用的两种螯合剂NHS-MAG3及HYNIC合成路线清晰,偶联及标记方法成熟,标记率、放化纯及比活度较高,为核素分子显像提供了必要的基础条件和广阔的临床应用前景。

稀土铕双功能螯合剂的合成

均相时间荧光免疫分析(HTRF)是一种快速、简便的分析方法,它将荧光共振能量转移与时间分辨荧光相结合,以稳定的穴状稀土螯合剂为荧光标记物进行检测分析。为了满足HTRF的分析要求,以2,6-二甲基吡啶-4-羧酸甲酯为原料,经N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)溴化、水解等化学反应制备得到Eu^(3+)-双功能螯合剂2,6-{N,N',N,N'-[二(2,2’-联吡啶-6,6’-二甲基)]二氨甲基}-吡啶-4-羧酸-Eu^(3+),通过IR、MS等表征方法证明各化合物结构的准确性。对螯合剂荧光性质进行研究。螯合剂的最大激发波长为320nm;最大发射波长为597nm (~5D_0-~7F_2),Stokes位移达到277nm;荧光寿命828μs;荧光量子产率Y_f=0.233。其荧光性质可以满足HTRF的分析要求。

基于杂环类双功能螯合剂DOTA的重金属铅人工抗原的制备与鉴定

以2-S-(4-氨基苯)-1,4,7,10四氮杂环壬烷-1,4,7,10-四乙酸(P-NH2-Bn-DOTA,简称DOTA)和重金属铅为研究对象,研究杂环类双功能螯合剂在重金属人工抗原制备方面的效果。选取DOTA为双功能螯合剂,采用戊二醛法将重金属铅离子分别与载体蛋白BSA和OVA偶联制备免疫原和包被原,经测定其结合比分别为13∶1和9∶1。用合成的免疫原免疫制备兔多克隆抗体并建立间接竞争ELISA(ic-ELISA),结果显示,其ic-ELISA线性回归方程为y=12.014lnx-13.249(R2=0.9951),IC50和IC20分别为193.4 ng/mL和15.9 ng/mL,具有较好的检测灵敏度。交叉反应试验显示,除了与镉交叉反应率达20.4%外,该抗体与其它重金属铁、铅和锌等的交叉反应率均小于6.4%,特异性较好。本研究成功制备、鉴定了重金属铅人工抗原并制备了兔多克隆抗体。灵敏度和特异性分析表明:用杂环类双功能螯合剂制备的重金属人工抗原的制备效果较好,为下一步开展该杂环类双功能螯合剂在重金属快速检测技术中的研究奠定基础。

四氮杂环双功能螯合剂的合成

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯是一种新型双功能螯合剂,传统合成方法副产物多、重复性差、纯度和产率较低。本研究对反应关键步骤的催化剂、溶剂、后处理进行改进,从而得到了合成目标产物的最佳方法。实验结果表明,改进后的工艺路线条件温和、重复性好、成本较低。产物纯度达98%以上,总收率达39.3%。

基于双功能螯合剂NOTA的重金属铜人工抗原的合成与鉴定

为研究杂环类双功能螯合剂在重金属铜人工抗原制备方面的效果,以2-S-(4-氨基苯)-1,4,7三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(P-NH_2-Bn-NOTA,简写为NOTA)为双功能螯合剂,采用戊二醛法将重金属铜离子分别与载体蛋白BSA、OVA偶联制备免疫原和包被原,并用合成的免疫原免疫制备免多克隆抗体,建立间接竞争ELISA(ic-ELISA)。结果表明,所建立的ic-ELISA线性回归方程为y=7.8632Ln(x)+9.6765(R2=0.9934),IC50和IC20值分别为168.70、3.72 ng·m L-1。交叉反应试验结果显示,除与锌交叉反应率达16%外,该抗体与其他重金属铁、铅和镉的交叉反应率均小于5.6%。本研究成功合成了重金属铜人工抗原并制备了兔多克隆抗体,为杂环类双功能螯合剂应用于重金属快速检测技术奠定了理论基础。

识别和解聚金属-Aβ42聚集体的苯并噻唑类双功能螯合剂

以硫磺素T为母体,合成和表征了一种苯并噻唑类双功能荧光螯合剂ZY5,并考察了它与金属-Aβ（amyloid-β）聚集体的相互作用。结果表明：ZY5的荧光强度在p H 4.0~10.0的范围内基本稳定,基本不受时间和光照的影响。ZY5符合严格的Lipinski类药标准,能识别和解聚金属-Aβ42聚集体,在一定程度上可抑制由Cu-Aβ42聚集体产生的毒性。

双功能螯合剂的研究进展

文章介绍了双功能螯合剂的种类及各自的代表物。并综述了DTPA和DOTA及其衍生物在放射性核素标记生物分子中的应用实例。

用于正电子发射断层显像的^68Ga双功能螯合剂的研究进展

癌症是一种严重威胁人类健康的疾病,对其早期诊断有利于提高治疗率。目前,核医学以及PET技术的发展,实现了肿瘤部位可视化,达到早期诊断癌症或治疗的目的。PET成像依赖于放射性同位素通过双功能螯合剂与靶向配体的结合,因此双功能螯合剂的发展是PET成像中的重要一环,68Ga作为常用于PET成像的同位素之一,其双功能螯合剂得到了快速的发展及运用。简要概括了近年来常用的PET中放射性金属68Ga的双功能螯合剂。

重金属汞螯合物人工抗原的合成与鉴定

以异硫氰酸苄基乙二胺四乙酸为双功能螯合剂,合成了半抗原,并将半抗原与钥孔戚血蓝素或牛血清白蛋白偶联制备抗原。用二喹啉甲酸(BCA)法测抗原浓度,对半抗原、抗原、KLH和BSA分别进行紫外分光光度计扫描,利用SDS-PAGE电泳进行定性鉴定,用三硝基苯磺酸法间接测偶联率,用石墨炉原子分光吸收法检测抗原中Hg2+的含量。研究结果表明抗原合成成功,Hg-ITCBE-KLH、Hg-ITCBE-BSA、ITCBE-BSA中载体蛋白ε-氨基的替换程度依次为34.75±4.60%,40.61±0.99%,61.27±0.69%,Hg2+的含量依次为:38.4±0.5μg/ml,125.5±0.9μg/ml,0μg/ml。