新型螺嘧啶三酮类化合物的合成及其抗菌活性

根据生物电子等排原理,以2,3,4-三氟苯甲酸为原料,经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-(2,3,4-三氟-5-硝基苯)-1,3-二氧戊环(4);4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物(12a^12f,19a^19f),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用CLSI标准研究了12和19对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(A)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(B)、青霉素耐药肺炎链球菌(C)和化脓性链球菌(D)的体外抗菌活性。结果表明:12的抗菌活性优于19,其中12a的抗菌活性最好,对A^D的MIC值分别为8~16μg·m L^(-1)。