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题名前列腺素D_(2)受体拮抗剂关键中间体的工艺改进
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作者
李延顺
孙仕芹
矫鲁振
王世潇
曹国锐
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机构
山东科技职业学院生物与化学工程系
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出处
《合成化学》
CAS
2024年第9期779-786,共8页
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基金
潍坊市科学技术发展计划项目(2022GX044)。
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文摘
前列腺素D_(2)受体拮抗剂是治疗哮喘和过敏性疾病的潜在药物,其关键中间体合成方法尚不成熟。以N-乙酸叔丁酯吲哚和环状苯并磺酰醛亚胺为底物,自制的新型螺环噁唑啉为配体,路易斯酸为催化剂,通过催化的傅克烷基化反应制备了前列腺素D_(2)受体拮抗剂的关键中间体。配体筛选过程发现:不同的配体对反应的收率起到关键作用,其中螺环喹啉噁唑啉配体和三氟甲磺酸锌复合物催化的反应收率最高,且未产生开环结构的双吲哚副产物。通过对反应溶剂,底物物质的量比例,反应温度等反应条件的研究,确定了最佳的反应条件:以二氯甲烷为反应溶剂,N-乙酸叔丁酯吲哚和环状苯并磺酰醛亚胺物质的量之比为1∶1,0℃反应时,收率最高可达97%。该工艺反应条件温和,使用了廉价且环境友好的催化剂,避免使用传统工艺中腐蚀性和易制爆物料。
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关键词
螺环噁唑啉配体
工艺改进
前列腺素D_(2)
关键中间体
副产物
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Keywords
spiro oxazoline ligand
process improvement
prostaglandin D_(2)
key intermediate
by-product
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分类号
O621.25
[理学—有机化学]
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