螺羟吲哚类杂环衍生物的一锅法合成

在室温和水作溶剂条件下,阴离子交换树脂IRA-900有效催化含不同取代基的靛红、丙二腈和1,3-环己二酮,一锅法合成了12个相应的螺羟吲哚类杂环衍生物,其产率高达92%~99%.同时讨论了催化剂的种类、溶剂用量和催化剂的重复使用次数对反应的影响,并对IRA-900催化剂的反应机理进行了初步探讨.该方法具有条件温和,实验操作简单,以及催化剂能重复使用等优点,为螺羟吲哚类杂环衍生物提供了一条绿色合成方法.

多样性导向合成螺环吲哚类天然产物及其初步活性的评价

目的探索多样性导向合成类天然产物的方法,寻找具潜在药理活性的分子。方法利用各种靛红衍生物与氨基酸衍生物原位生成亚胺叶立德,在温和条件下与取代苄基-2-苯基噁唑酮发生具有区域选择性和立体选择性的1,3-偶极环化反应,一锅法生成连接噁唑酮、螺环吲哚-四氢吡咯、吡咯里西啶和吡咯并噻唑的结构复杂的类天然产物;利用计算机辅助药物设计方法鉴定潜在的靶点和已合成化合物的ADMET性质,并进行细胞活性筛选。结果建立了一种快速有效构建复杂类天然产物库的方法,经过基于计算机辅助药物设计和体外筛选的方法得到一个具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物。结论所用方法对寻找和发现具有药理活性的先导化合物具较好的可行性。

SR49059的合成研究

以邻氯苯甲酸 ,3,4 二甲氧基苯磺酰氯 ,L 脯氨酸酰胺等为原料 ,通过醛醇缩合、傅克酰化和环合反应 ,合成了 2 (2S) 2 氨基甲酰吡咯烷基羰基 5 氯 3 (2 氯苯基 ) 1 (3,4 二甲氧基苯磺酰氯 ) 3 羟基 二氢吲哚 ,此法原料易得 ,操作简便 ,收率较高 .