蟾酥缓释注射液的制备及其局部麻醉作用研究

目的以泊洛沙姆407作为载体材料制备蟾酥缓释注射液,并评价其在体内局部麻醉作用效果。方法采用冷溶法制备蟾酥缓释注射液,以胶凝温度为指标筛选蟾酥缓释注射液最佳处方,采用豚鼠皮丘模型比较蟾酥缓释注射液和蟾酥溶液局部麻醉作用时间。结果蟾酥缓释注射液的最佳处方是泊洛沙姆407 15.5%、乙醇10%、蟾酥提取物0.5%,胶凝温度在33℃,体内局部麻醉作用时间可达6～7 h,而蟾酥溶液麻醉作用时间仅为2～3 h。结论蟾酥缓释注射液是一种长效制剂。

蟾酥缓释注射液的免疫佐剂活性

为考察蟾酥缓释注射液体外释药行为,并研究其耳根穴注射免疫佐剂作用。本试验采用紫外分光光度法测定蟾酥缓释注射液在无膜溶出模型中的体外释放度;ICR小鼠皮下注射卵清白蛋白(OVA),同时耳根穴注射蟾酥缓释注射液,二免2周后分离血清和脾细胞,ELISA法检测血清OVA特异性抗体IgG水平,MTT法检测脾淋巴细胞刺激指数。结果:药物体外释放行为遵循零级动力学方程,其累积药物释放百分率(Q)与时间(t)的回归方程为Q=3.989t+0.322(r=0.999);蟾酥缓释注射液和蟾酥注射液耳根穴注射后血清OVA特异性抗体IgG水平和淋巴细胞刺激指数均显著高于正常免疫组(P<0.05),其中蟾酥缓释注射液组优于蟾酥注射液组,并减少了注射次数。结论蟾酥缓释注射液具有缓释作用,可以通过穴位注射提高抗原免疫水平。