磺胺—5—甲氧嘧啶在猫体内的药动学研究 第二报:SMD与猫、免、鸡的血清蛋白结合率比较试验

用平衡透析法测定SMD与猫、兔、鸡的血清蛋白结合率(f_b)分别为41.28±13.32(60.95～24.58)％、62.61±27.01(92.76～22.90)％、43.82±17.86(70.11～21.97)％。数据经Woolf作图法得到猫、兔、鸡结合参数βp分别为:6.91±1.5、8.84±0.93、46.16±1.02um/g;Kap分别为593.64±214.38、37.59±8.17、218.51±49.54um/l。各动物的f_b均随药物浓度的增高而降低,高浓度时呈现饱和现象。f_b的种属差异极显著(P<P_(0.01)F检验)。提示在临床对此等小动物按每公斤体重相同剂量给药是不合理的,必须考虑种属差异,猫和鸡还要考虑个体差异。

盐酸小檗碱与牛血清蛋白结合率的测定

目的:建立牛血清中盐酸小檗碱浓度的分析方法,测定不同浓度盐酸小檗碱与牛血清蛋白结合率。方法:采用HPLC法,流动相乙腈(A)-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(p H=2.8)(B)梯度洗脱(0~32 min,20%~28%A),检测波长345 nm;采用平衡透析法测定盐酸小檗碱与牛血清蛋白结合率。结果:当盐酸小檗碱浓度在10~80μg/m L时,牛血清蛋白结合率在20%~30%之间。当盐酸小檗碱浓度在10~20μg/m L时,牛血清蛋白结合率随着浓度升高而降低;当盐酸小檗碱浓度在20~80μg/m L时,牛血清蛋白结合率随着浓度升高并无明显变化。结论:盐酸小檗碱与牛血清蛋白属于中等程度的蛋白结合率,且当药物浓度在10~20μg/m L时,具有浓度依赖性。

黑熊血清蛋白与磺胺对甲氧嘧啶的结合率测定

本文用平衡透析法测定了黑熊血清蛋白与磺胺对甲氧嘧啶（ＳＭＤ）的结合率（ｆｂ）为４１．７７±１１．６６（５．３８～２５．８７）％．数据经Ｗｏｏｌｆ作图法处理、直线回归后，得到结合参数βｐ和Ｋｄｐ分别为：８．８５±１．７８μＭ／ｇ，６４７．２０±２４２．８４μＭ／Ｌ．黑熊的ｆｂ均随药物浓度的增高而降低，高浓度的呈现饱和现象．不同浓度间的ｆｂ差异极显著（Ｐ＜０．０１），不同个体间的ｆｂ差异极显著（Ｐ＜０．０１）．