血管紧张素转化酶抑制剂类药物在高血压治疗中的地位和作用

研究数据表明,世界上患有高血压病症者有5亿以上,超过95%的患者属于原发性高血压病症,对于高血压疾病,对人类健康有极大的威胁,有效预防与治疗高血压疾病是当前必须解决的医学问题,本次对于高血压对症治疗以药物为主,主要评估血管紧张素转化酶抑制剂类药物的临床运用作用。方法 全部选入的调查目标都是医院科室接收病例,确定为高血压症状,对于病患实施分组根据患者入院时间为依据,2022年6月至2023年1月入院是对照组(41例),主要选择β受体阻滞剂治疗干预,2023年2月至2023年11月归为观察组(41例),实施血管紧张素转化酶抑制剂类药物处理,有效评估各小组实施不同治疗方法的疗效,对患者血压指标进行干预前后的监测与对比,对患者用药依从性进行调研,对比各小组生活质量,对发生不良事件做组间比较评估。结果 在给患者实施临床干预后,患者症状较治疗前有改善,对照组间有效率,观察组更为理想;查看患者用药期间的依从性状况,显示观察组多数患者能够根据医嘱按时用药,依从率高于对照组;比较患者干预前后的生活质量,在治疗后该指标均有提升,其中对照组部分患者改善程度不显著;对出现不良事件统计后组间评估,显示对照组出现概率高。评估病患干预前后的血压指标,显示观察组病患基本控制比较对照组更接近正常值(P<0.05)。结论 此次研究主要以高血压病例患者进行了临床治疗,主要实施药物治疗方案,其中血管紧张素转化酶抑制剂类药物治疗药效发挥更具有优势,短时间改善患者异常血压状况,促使患者身体不适感迅速消失,可保证预后,远期治疗疗效更显著。

血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂联合糖皮质激素治疗IgA肾病疗效观察

目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)联合糖皮质激素治疗IgA肾病患者的临床疗效。方法选择2019年10月至2022年10月安阳地区医院收治的125例IgA肾病患者为研究对象。将患者随机分为对照组(n=62)和观察组(n=63),对照组患者给予ACEI或ARB类药物治疗,观察组患者在对照组的基础上加用丙酸氟替卡松吸入气雾剂治疗,2组患者均连续治疗3个月。比较2组患者治疗后的效果。分别于治疗前后检测2组患者24 h尿蛋白定量、肾功能指标血肌酐(Scr)、肾小球滤过率(GFR)和血常规指标白细胞计数(WBC)、血红蛋白(HGB)水平、血小板计数(PLT)。记录2组患者治疗期间不良反应发生情况。结果对照组和观察组患者治疗总有效率分别为54.84%(34/62)、84.13%(53/63),观察组患者治疗总有效率显著高于对照组(χ^(2)=12.669,P<0.05)。治疗前2组患者24 h尿蛋白定量、Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。对照组患者治疗前后24 h尿蛋白定量比较差异无统计学意义(P>0.05),观察组患者治疗后24 h尿蛋白定量显著低于治疗前(P<0.05);2组患者治疗后Scr显著低于治疗前,GFR显著高于治疗前(P<0.05)。治疗后,观察组患者24 h尿蛋白定量显著低于对照组(P<0.05);2组患者Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗前后WBC、HGB、PLT水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗过程中均未出现糖耐量异常、类固醇性糖尿病、血压升高等不良反应。结论丙酸氟替卡松吸入气雾剂联合ACEI或ARB类药物治疗IgA肾病患者,可降低24 h尿蛋白定量,有助于肾功能的改善,疗效显著,且不会对患者造成血液系统损伤,安全性较高。

新型冠状病毒肺炎与血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素受体阻滞剂类药物关系研究进展

2019年12月,湖北省武汉市部分医院陆续发现不明原因肺炎病例,并迅速在全国范围传播,给我国公共卫生事业带来巨大挑战。现已证实,其为2019新型冠状病毒感染引起的急性呼吸道传染性疾病。2020年1月20日,国家卫健委发布2020年1号公告,将新型冠状病毒感染的肺炎纳入《中华人民共和国传染病防治法》规定的乙类传染病,并采取甲类传染病的预防、控制措施;将新型冠状病毒感染的肺炎纳入《中华人民共和国国境卫生检疫法》规定的检疫传染病管理。2020年2月11日,世界卫生组织总干事谭德塞宣布,将新型冠状病毒感染的肺炎命名为COVID-19(corona virus disease 2019)。其中CO代表冠状(corona),VI代表病毒(virus),D代表疾病(disease),19则代表疾病爆发于2019年。与此同时,国际病毒分类委员会声明,将新型冠状病毒命名为SARS-CoV-2(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2);并认定这种病毒是SARS冠状病毒的姊妹病毒。2020年2月19日,国家卫健委发布了《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第六版)》。

血管紧张素转化酶抑制剂治疗肝纤维化的研究进展

肝纤维化是各种慢性肝病向肝硬化发展的重要环节。临床研究实验表明,血管紧张素转换酶抑制剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors,ACEI)具有良好的抗纤维化效果。本文主要从肾素-血管紧张素系统、肝细胞凋亡、肝星状细胞激活、细胞外基质降解、氧化应激以及相关信号通路等肝纤维化发生机制简要介绍ACEI如何影响肝纤维化的进程,以期为肝纤维化的治疗提供新思路。

血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的文献计量学分析

目的:通过可视化方法分析Web of Science数据库中关于血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)治疗高血压领域的研究热点和趋势,以期为今后研究提供方向。方法:使用Web of Science数据库进行检索,检索式为(((angiotensin converting enzyme inhibitors OR ACE inhibitors)OR ACEI))(Topic)AND hypertension(Topic)AND article OR review(Document Type),检索时限2010—2021年。通过GraphPad Prism 8.02软件进行发文量趋势分析;运用VOS-viewer软件进行合著分析(国家、机构)、共被引分析(作者、参考文献)和关键词共现分析。结果:共纳入4845篇文献进行分析,结果显示近12年的发文量以2018年最低(326篇),整体呈先降后升趋势;发文量最多的期刊是Hypertension(113篇,2.33%);发文量最多的国家是美国(1378篇,28.44%);发文量最多的机构是Harvard University(133篇,2.75%);被引频次位居第1位的作者是Yusuf Salim(被引频次1399次);质量较高的前10篇文献总被引频次高达2955次;将出现频次超过50次的195个关键词进行聚类分析得出4个方向:ACEI治疗高血压的作用机制、ACEI联合其他药物治疗高血压及并发症、ACEI治疗高血压的风险与预后、ACEI在肾性高血压中的应用。结论:目前美国在治疗高血压研究领域有重大影响力,研究内容包括ACEI治疗高血压的作用机制、合并用药、高血压病的转归各个方面。未来的研究趋势是ACEI药物应用于新型冠状病毒感染(COVID-19)状态下的安全性研究。

血管紧张素转化酶抑制剂类药物治疗老年慢性心力衰竭的研究进展

在心血管领域中,慢性心力衰竭(CHF)是一项非常重要的公共健康问题。CHF是由于心脏结构或功能性疾病导致心室充盈和射血功能受损引起的综合征。老年人CHF常为器质性心脏疾病的终末阶段,病因多样,老龄化所引起的心血管的生理变化是心衰的一个重要的独立危险因素。血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是被证实能降低心衰患者病死率的第一类药物,也是循证医学证据积累最多的药物,是公认的治疗心衰的基石和首选药物。本研究就ACEI类药物治疗老年CHF展开综述。

血管紧张素转化酶抑制剂的药物动力学－药效学关系

从药物动力学－药效学结合模型的角度出发，通过几种血管紧张素转化酶抑制剂在临床治疗学及临床药效学上的应用，概述了血管紧张素转化酶抑制剂的药物动力学与药效学的关系，尤其是血浆ＡＣＥⅠ浓度、血管紧张素Ⅱ浓度、血管紧张素转化酶抑制作用及血压者之间的相互关系。

冠心病治疗中血管紧张素转化酶抑制剂的应用效果研究

研究冠心病治疗中血管紧张素转化酶抑制剂的应用效果。方法 选取冠心病患者98例,随机均分为对照组以及观察组,对照组实施常规药物治疗,观察组实施血管紧张素转化酶抑制剂治疗,对比治疗效果。结果 观察组治疗效果优于对照组(P<0.05)。结论 冠心病治疗中血管紧张素转化酶抑制剂可以提升治疗效果,改善患者的生活质量评分,改善患者心功能指标。

激活剂与不同类型抑制剂同时存在对血管紧张素转化酶催化反应影响的探讨

推导了血管紧张素转化酶在激活剂、不同类型抑制剂同时存在条件下的速度方程式 。

血管紧张素转化酶抑制剂改善糖尿病大鼠心肌间质重构的类效应研究

目的:通过4种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物对糖尿病大鼠心脏指数、心肌胶原含量及转化生长因子(TGFβ-1)、基质金属蛋白酶及其抑制剂(MMP-1,TIMP-1)表达的影响,籍以了解不同ACEI药物减轻糖尿病大鼠心肌间质重构有无类效应。方法:50只SD大鼠用链脲佐菌素(STZ)注射制备糖尿病模型,成功后随机分为模型组(n=9)、咪达普利组(10 mg/kg,n=9)、卡托普利组(50 mg/kg,n=9)、贝那普利组(10 mg/kg,n=9)、福辛普利组(5 mg/kg,n=10),另取10只正常鼠作为正常对照组。免疫组化法测Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原、TGFβ-1、TIMP-1和MMP-1蛋白的表达,RT-PCR法测TIMP-1和MMP-1 mRNA的表达。结果:模型组心脏指数和左心室指数显著高于正常对照组(P<0.05),Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原的表达也增加,存在着心肌间质重构,TGFβ-1、TIMP-1蛋白及TIMP-1 mRNA表达增高,MMP-1蛋白及MMP-1mRNA表达减少。使用ACEI药物后,各项指标均有所改善,卡托普利某些指标与其余3组之间存在统计学差异(P<0.05)。结论:四种ACEI类药物都可通过减少TGFβ-1、TIMP-1的表达而增加MMP-1的表达而改善糖尿病心肌间质的重构,具有类效应,作用效果与对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的不同影响有关。

血管紧张素转化酶活性抑制剂──丝素肽的分离、纯化和结构鉴定

可溶性丝素粉末经碱性蛋白酶Alcalase水解后 ,其酶解产物对血管紧张素转化酶 (ACE)的活性有很强的抑制作用。采用凝胶过滤色谱SephadexG 15和反相高效液相色谱 (RP HPLC)对水解度为 2 0 %的酶解产物进行分离纯化 ,利用质谱鉴定其中一种ACE抑制剂是肽 ,其结构为Gly Tyr。

高效液相色谱法测定血管紧张素转化酶抑制剂的活性

建立了体外直接测定血管紧张素转化酶抑制剂活性的高效液相色谱分析方法。以马尿酰 组氨酰 亮氨酸为反应底物,血管紧张素转化酶为催化剂,反应所生成的马尿酸为测定指标,未加酶抑制剂的反应为空白对照。使用ZORBAXSB C18色谱柱(4 6mmi d ×150mm,填料粒径5μm),柱温25℃,流动相为乙腈 超纯水(体积比为25∶75,各含0 05%(体积分数)三氟乙酸及0 1%(体积分数)三乙胺),流速0 5mL/min,检测波长228nm。在马尿酸浓度为0 005～1 000mmol/L时,马尿酸浓度与其峰面积呈良好的线性关系(r=0 9999),最小检测限为0 50μmol/L;该方法对马尿酸的回收率为99.48%～105.64%,相对标准偏差(RSD)为2.20%(n=6)。该方法可适用于血管紧张素转化酶抑制剂活性的体外测定,具有操作简便、精密度和准确性高的特点,为降血压药物的研制提供了方便可靠的检测手段。

高效毛细管电泳测定血管紧张素转化酶抑制剂captopril的活性

目的 建立高效毛细管电泳测定血管紧张素转化酶抑制剂captopril抑制活性的方法。方法 用紫外分光光度计确定了马尿酸的特征吸收波长为 2 2 8nm。高效毛细管电泳的条件 :熔融石英毛细柱 ,电泳缓冲液为pH 8 3的5 0mmol·L- 1 磷酸缓冲液 ,进样压力 4 8kPa,进样时间 3s,分离电压 2 0kV ,检测波长 2 2 8nm。结果 在 7min内使反应物和生成物完全分离 ,标定了captopril的IC50 值为 0 0 19μmol·L- 1 ,经过酶反应动力学判断captopril为竞争性抑制剂。结论 该方法准确、简便、快速 。

96孔板法用于高通量血管紧张素转化酶抑制剂体外检测

为在体外迅速检测血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的抑制活性,选用96孔板,以呋喃丙烯酰三肽(FAPGG)为模拟底物,通过检测血管紧张素转化酶(ACE)酶解FAPGG生成N-[3-(呋喃)丙稀醇酰]-2-苯丙氨酸(FAP)和双甘氨肽(GG)后340 nm处吸光值的下降衡量ACE的活性,采用加入ACEI前后ACE的活性变化衡量ACEI的活性。考察了不同缓冲体系、Cl-浓度、ACE酶活性(ACE酶浓度)、缓冲体系的pH值等对上述检测模型反应体系的影响,建立了高通量降血压肽活性体外检测方法,本方法最多可同时检测96个样品的ACE抑制活性,上机分析时间仅需10 s。不同批次活性平行测定的相对标准偏差均小于0.001%,p=0.667>0.05,各测定结果无显著差异,重现性好,精密度较高。采用本方法测定了商品血管紧张素转化酶抑制剂Captopril的IC50值为16.19 nmol/L,与文献报道的测定结果一致。

血管紧张素转化酶抑制剂体外活性检测方法的改进及应用

通过测定不同缓冲体系、氯离子浓度、酶底物比等对血管紧张素转化酶(ACE)活力测定反应体系的影响,建立了适用于食源性ACE抑制剂体外活性检测的分析方法,并分析了该方法的可靠性。测定方法条件为:浓度为200mmol/LNaCl的Tris-HCl缓冲体系,反应温度37℃,检测342nm波长下吸光值在7min内的连续变化;用已知的ACE抑制剂Captopril对方法进行检验,并将其应用于乳蛋白质不同酶水解产物ACE抑制活性的测定。

大豆蛋白体外酶解物中血管紧张素转化酶抑制剂活性肽研究

目的:体外模仿部分胃肠道消化酶解过程,考察大豆蛋白酶解消化能否产生血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)活性肽及其活性状况,以揭示大豆蛋白体内消化酶解与ACEI的活性关系。方法:模拟人体胃肠道消化过程,以胃蛋白酶结合胰蛋白酶,相继酶解大豆分离蛋白(SPI),经色谱分离,动态检测不同阶段ACEI肽片段及其活性大小。结果:胃蛋白酶酶解过程前20min内,酶解液ACEI活性达到最高点,随后在胰蛋白酶酶解阶段其抑制活性下降。180min后的酶解产物,其半抑制活性浓度IC50值为0.28±0.06 mg/ml。同时,未经酶解的SPI液在0.73mg/ml时无ACEI活性。SPI酶解液经各种色谱分离后的组分,其IC50值从0.13±0.03到0.93±0.08 mg/ml。低分子量和伴有疏水性基团的肽类最具ACE抑制活性。结论:体外模仿胃肠消化过程使用胃蛋白酶和胰蛋白酶酶解SPI可产生不同ACEI活性的肽片段,说明人体正常摄食消化大豆蛋白可产生血管紧张素转化酶抑制剂活性肽。

米糠蛋白酶解产物中血管紧张素转化酶抑制剂的研究

目的从米糠蛋白酶解产物中提取制备血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。方法采用等电点沉淀的方法提取米糠中的蛋白质,先后经胃蛋白酶和胰蛋白酶水解后,采用凝胶层析法分离酶解组分,检测各组分ACE抑制性,对活性较强的组分用阳离子交换树脂SP-Sephadex C-25作进一步的分离检测。结果获得的ACE抑制肽分子量为307.1,其等电点在5～6之间。它在消化液中具有稳定性。其IC50为0.061mg/ml。结论从米糠蛋白酶解产物中获取了ACE抑制剂。

血管紧张素转化酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂对原发性高血压左室肥厚逆转作用的系统评价

目的系统评价血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)联合血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)对高血压左室肥厚逆转作用的有效性和安全性。方法计算机检索Cochrane图书馆、PubMed、Embase、中国生物医学文献数据库(CBM)、维普中文科技期刊数据库(VIP)、中国期刊全文数据库(CNKI),对纳入的随对照试验(RCT)进行质量评价,并用RevMan 5.1软件进行Meta分析。结果共纳入12项研究,进行Meta分析的患者合计835例。结果显示,左心室质量指数(LVMI)改善联合组优于单用ARB组,差异有统计学意义[MD=-14.74,95%CI(-16.71,-12.76),P<0.000 01];平均24 h动态血压(收缩压)组间差异有统计学意义,但无临床意义[MD=-2.33,95%CI(-4.54,-0.12),P=0.04];总不良反应和干咳发生率组间差异均无统计学意义[RR=1.24,95%CI(0.58,2.63),P=0.57]和[RR=7.13,95%CI(0.92,55.54),P=0.06]。结论 ACEI联合ARB对高血压左室肥厚的逆转作用优于单用ARB,且不增加不良反应。但纳入研究整体质量不高,仍须高质量RCT进一步证实。