利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂

目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物。结果从黄芩中筛选出了5,7,2′,6′-4羟基黄酮、5,7,2′,5′-4羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A,可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4,具有潜在的抗新型冠状病毒的作用。结论从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂,具备潜在开发价值。

达格列净联合血管紧张素转换酶抑制剂在糖尿病肾病蛋白尿患者临床治疗中的应用效果分析

目的分析达格列净联合血管紧张素转换酶抑制剂在糖尿病肾病蛋白尿患者临床治疗中的应用效果。方法选取睢宁县人民医院于2021年1月—2023年3月收治的78例糖尿病肾病患者作为研究对象,根据随机数表法将其分为两组,均给予控糖治疗。对照组(n=38)给予血管紧张素转换酶抑制剂治疗(盐酸贝那普利片),观察组(n=40)在对照组治疗基础上联合达格列净治疗。比较两组患者治疗前后尿微量蛋白(Urine Microprotein,mALB)、24 h尿蛋白定量、血清白蛋白(Albumin,ALB)水平、血糖水平以及并发症发生情况。结果治疗后,观察组mALB[(167.12±23.15)mg/L]、24 h尿蛋白定量[(1.04±0.28)g/24 h]均低于对照组[(342.52±35.26)mg/L、(1.72±0.62)g/24 h],差异有统计学意义(P均<0.05);血清ALB水平[(33.74±1.16)g/L]高于对照组(31.93±0.85)g/L,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,观察组的空腹血糖[(5.16±1.67)mmol/L]低于对照组[(6.69±2.24)mmol/L],餐后2h血糖[(6.59±2.05)mmol/L]低于对照组[(8.76±3.25)mmol/L],糖化血红蛋白[(4.35±1.86)%]低于对照组[(6.26±2.85)%],差异有统计学意义(t=3.432、3.546、3.522,P均<0.05)。观察组并发症发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在糖尿病肾病蛋白尿患者的临床治疗中,达格列净联合血管紧张素转换酶抑制剂的应用效果较为显著。

血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂联合糖皮质激素治疗IgA肾病疗效观察

目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)联合糖皮质激素治疗IgA肾病患者的临床疗效。方法选择2019年10月至2022年10月安阳地区医院收治的125例IgA肾病患者为研究对象。将患者随机分为对照组(n=62)和观察组(n=63),对照组患者给予ACEI或ARB类药物治疗,观察组患者在对照组的基础上加用丙酸氟替卡松吸入气雾剂治疗,2组患者均连续治疗3个月。比较2组患者治疗后的效果。分别于治疗前后检测2组患者24 h尿蛋白定量、肾功能指标血肌酐(Scr)、肾小球滤过率(GFR)和血常规指标白细胞计数(WBC)、血红蛋白(HGB)水平、血小板计数(PLT)。记录2组患者治疗期间不良反应发生情况。结果对照组和观察组患者治疗总有效率分别为54.84%(34/62)、84.13%(53/63),观察组患者治疗总有效率显著高于对照组(χ^(2)=12.669,P<0.05)。治疗前2组患者24 h尿蛋白定量、Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。对照组患者治疗前后24 h尿蛋白定量比较差异无统计学意义(P>0.05),观察组患者治疗后24 h尿蛋白定量显著低于治疗前(P<0.05);2组患者治疗后Scr显著低于治疗前,GFR显著高于治疗前(P<0.05)。治疗后,观察组患者24 h尿蛋白定量显著低于对照组(P<0.05);2组患者Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗前后WBC、HGB、PLT水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗过程中均未出现糖耐量异常、类固醇性糖尿病、血压升高等不良反应。结论丙酸氟替卡松吸入气雾剂联合ACEI或ARB类药物治疗IgA肾病患者,可降低24 h尿蛋白定量,有助于肾功能的改善,疗效显著,且不会对患者造成血液系统损伤,安全性较高。

血管紧张素转换酶抑制剂治疗肾内科疾病临床效果观察

探究、分析血管紧张素转换酶抑制剂治疗肾内科疾病临床效果。方法 选取于2022年9月至2023年9月期间,院内收治的门诊102例患者持续观察,根据随机数字法分为对照以及观察组,对照组应用常规对症治疗;观察组应用常规对症治疗结合血管紧张素转换酶抑制剂开展治疗,比较两组的临床效果。结果 观察组优于对照组(P<0.05),在不良反应发生率方面,两组对比无明显差异(P>0.05)。结论 对肾内科疾病患者应用常规对症治疗结合血管紧张素转换酶抑制剂开展治疗,可以显著提升患者的临床治疗效果,值得推广与应用。

血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的文献计量学分析

目的:通过可视化方法分析Web of Science数据库中关于血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)治疗高血压领域的研究热点和趋势,以期为今后研究提供方向。方法:使用Web of Science数据库进行检索,检索式为(((angiotensin converting enzyme inhibitors OR ACE inhibitors)OR ACEI))(Topic)AND hypertension(Topic)AND article OR review(Document Type),检索时限2010—2021年。通过GraphPad Prism 8.02软件进行发文量趋势分析;运用VOS-viewer软件进行合著分析(国家、机构)、共被引分析(作者、参考文献)和关键词共现分析。结果:共纳入4845篇文献进行分析,结果显示近12年的发文量以2018年最低(326篇),整体呈先降后升趋势;发文量最多的期刊是Hypertension(113篇,2.33%);发文量最多的国家是美国(1378篇,28.44%);发文量最多的机构是Harvard University(133篇,2.75%);被引频次位居第1位的作者是Yusuf Salim(被引频次1399次);质量较高的前10篇文献总被引频次高达2955次;将出现频次超过50次的195个关键词进行聚类分析得出4个方向:ACEI治疗高血压的作用机制、ACEI联合其他药物治疗高血压及并发症、ACEI治疗高血压的风险与预后、ACEI在肾性高血压中的应用。结论:目前美国在治疗高血压研究领域有重大影响力,研究内容包括ACEI治疗高血压的作用机制、合并用药、高血压病的转归各个方面。未来的研究趋势是ACEI药物应用于新型冠状病毒感染(COVID-19)状态下的安全性研究。

血管紧张素转换酶抑制剂对卒中相关性肺炎发生风险的影响

目的:探讨急性脑梗死患者使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)对脑卒中相关性肺炎(SAP)发生的影响。方法:选取2017年1月—2019年12月广西壮族自治区民族医院收治的474例急性脑梗死合并高血压伴吞咽障碍患者的临床资料,依据患者入院前是否使用ACEI分为观察组(n=237)与对照组(n=237),比较两组患者的一般资料和SAP的发生率,分析SAP的影响因素。结果:观察组SAP的发生率为6.8%,对照组SAP的发生率为13.9%,差异具有统计学意义(P<0.05)。亚组分析显示,在≥65岁人群中,对照组SAP发生率升高,差异有统计学意义(P<0.01);在美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分为0~4分人群中,对照组SAP的发生率升高,差异有统计学意义(P<0.01)。结论:应用ACEI可降低缺血性脑卒中患者SAP发生的风险,需要进一步的研究来证实血管紧张素转换酶抑制剂的使用对肺炎风险的保护作用。

依那普利叶酸干预下肢静脉栓塞模型大鼠血管内皮细胞活性及血管紧张素Ⅱ、血管紧张素转换酶的表达

背景:下肢静脉栓塞易引发静脉血栓、肺栓塞等并发症,如不及时治疗可致患者猝死,因此探寻一种有效的治疗手段就显得尤为重要。目的:探究依那普利叶酸对下肢静脉栓塞大鼠血管内皮细胞活性及血管紧张素Ⅱ、血管紧张素转换酶水平的影响。方法:选取40只SPF级SD雄性大鼠,随机分为正常组、模型组、利伐沙班组及依那普利叶酸组,每组10只,后3组采用改良Reyers法建立下肢静脉栓塞模型,建模成功后,利伐沙班组给予30 mg/kg的利伐沙班灌胃,依那普利叶酸组给予20 mg/kg的马来酸依那普利叶酸片灌胃,正常组、模型组同期灌胃同体积生理盐水,持续30 d。给药过程中应用Tarlov评分评价大鼠下肢运动功能;给药结束后采用苏木精-伊红染色法检测血管组织病理形态,Hladovec法和ELISA法检测内皮细胞活性相关指标,均相竞争放射免疫法检测血管紧张素Ⅱ水平,马尿酸法检测血管紧张素转换酶水平。结果与结论:(1)与正常组比较,模型组大鼠Tarlov评分、血清一氧化氮浓度明显降低(P<0.05),血清中循环内皮细胞个数、内皮素1、肝细胞生长因子、血管紧张素转换酶、血浆中血管紧张素Ⅱ水平显著升高(P<0.05);(2)与模型组比较,利伐沙班组、依那普利叶酸组大鼠Tarlov评分、血清一氧化氮浓度明显升高(P<0.05),血清中循环内皮细胞个数、内皮素1、肝细胞生长因子、血管紧张素转换酶、血浆中血管紧张素Ⅱ水平显著降低(P<0.05),且依那普利叶酸组效果更显著(P<0.05);(3)正常组大鼠血管结构清晰完整,内膜完整;模型组血管壁组织疏松,水肿增厚,可见大量血栓形成,机化明显;与模型组相比,利伐沙班组、依那普利叶酸组血管形态有所改善,血管壁结构基本完整,可见部分血管内皮细胞再生,且依那普利叶酸组比利伐沙班组改善明显;(4)提示依那普利叶酸对下肢静脉栓塞大鼠具有显著治疗效果,可有效改善血管内皮细胞活性,降低血管紧张素Ⅱ、血管紧张素转换酶表达水平。

雷公藤多苷联合血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂治疗糖尿病肾病的荟萃分析

目的系统评价雷公藤多苷联合血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂治疗糖尿病肾病的有效性和安全性。方法检索相关随机对照试验,根据纳入排除标准进行文献筛选,并对其进行方法学质量评价及荟萃分析。结果共纳入24篇文献,2171例糖尿病肾病患者。与对照组相比,试验组可明显提高临床疗效〔OR=3.13,95%CI(2.26,4.33),P<0.00001〕,降低24 h尿蛋白〔MD=-0.69,95%CI(-0.83,-0.56),P<0.00001〕、血肌酐〔MD=-7.90,95%CI(-15.34,-0.45),P=0.04〕、血尿素氮〔MD=-0.34,95%CI(-0.65,-0.04),P=0.03〕,升高血清白蛋白〔MD=3.44,95%CI(2.29,4.59),P<0.00001〕,改善患者空腹血糖〔MD=-0.19,95%CI(-0.29,-0.08),P=0.0008〕,但糖化血红蛋白两组间无统计学差异(P=0.05)。不良反应发生率方面,试验组高于对照组〔RD=0.03,95%CI(0.00,0.06),P=0.04〕。结论雷公藤多苷联合血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂治疗糖尿病肾病,在临床疗效、肾功能及空腹血糖方面优于单独应用血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。

阿魏酸哌嗪联合血管紧张素转换酶抑制剂治疗糖尿病肾病患者的临床疗效探讨

目的 探讨阿魏酸哌嗪联合血管紧张素转换酶抑制剂治疗糖尿病肾病患者的临床疗效。方法 90例糖尿病肾病患者,按照治疗方式的不同分为对照组及观察组,每组45例。对照组单纯采用血管紧张素转换酶抑制剂治疗,观察组采用阿魏酸哌嗪联合血管紧张素转换酶抑制剂治疗。对比两组患者的临床疗效及治疗前后的肾功能指标(尿量、24 h尿蛋白定量、尿素氮)。结果 对照组患者显效15例、有效20例、无效10例,总有效率为77.78%(35/45);观察组患者显效25例、有效17例、无效3例,总有效率为93.33%(42/45)。观察组患者的治疗总有效率高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组患者的尿量、24 h尿蛋白定量、尿素氮比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组患者的尿量少于本组治疗前, 24 h尿蛋白定量、尿素氮低于本组治疗前,且观察组患者的尿量(411.23±12.44)ml/24 h少于对照组的(632.46±22.35)ml/24 h, 24 h尿蛋白定量(5.31±1.10)g/24 h、尿素氮(9.55±1.37)mmol/L低于对照组的(7.23±1.25)g/24 h、(15.56±2.32)mmol/L,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 对糖尿病肾病患者采用阿魏酸哌嗪联合血管紧张素转换酶抑制剂进行治疗,效果好,值得推荐。

新型血管紧张素转换酶抑制剂——赖诺普利

赖诺普利是一个新型的第３代血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ），具有一些其他ＡＣＥＩ所没有的特性（如该药原型进入血循环不需激活或代谢即有活性，非脂溶性），在高血压、心力衰竭、心肌梗死治疗中发挥重要作用。

新型血管紧张素转换酶抑制剂依那普利的临床药理及应用

依那普利(Enalapril)是第二代血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,与第一代ACE抑制剂开博通(Captopril)在结构中相比,依那普利不具有巯基(-SH)。其酒性形式是Enalaprilat,且依那普利较开博通更适用于长期口服治疗。

血管紧张素转换酶抑制剂--抗高血压药用药指导系列(一)

降压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效应。此部分涉及抗高血压的药物有以下几类:①血管紧张素转换酶抑制剂;②血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂;③钙通道阻滞剂;④β受体阻滞剂;⑤α受体阻滞剂;⑥其他抗高血压药。目前,单片复方制剂在临床使用越来越广泛,也需要引起重视。

不同血管紧张素转换酶抑制剂治疗原发性高血压的药物经济学比较

目的:分析5种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs)治疗原发性高血压(EH)的药物经济学。方法:选择EH病人400例,分别采用国产卡托普利(A组)、合资卡托普利(开博通)(B组)、福辛普利钠(C组)、盐酸贝那普利(D组)、马来酸依那普利(E组)治疗,各80例。测定治疗前后各组收缩压(SBP)、舒张压(DBP)水平,比较5种ACEIs用于EH的治疗效果及成本。结果:治疗前,各组SBP和DBP差异均无统计学意义(P>0.05);治疗后,各组SBP、DBP均较治疗前明显降低(P<0.01),且C、D、E组均明显低于A、B组(P<0.05~P<0.01)。各组疗效差异有统计学意义(P<0.01),其中C、D、E组治疗效果均优于A、B组(P<0.05)。各组成本与效果差异均有统计学意义(P<0.01),其中B、C、D组成本、效果和C/E均高于A、E组,C、D组△C/△E均高于E组(P<0.05~P<0.01)。各组不良反应发生率差异有统计学意义(P<0.01),其中C、E组不良反应总发生率均低于A、B组(P<0.05)。结论:采用马来酸依那普利治疗EH总有效率高,安全性高,药物经济性高。

新一代血管紧张素转换酶抑制剂雷米普利

综述了雷米普利药代动力学、对心、肾、脑、肾上腺－神经系统及外周血管的作用、抗高血压和抗自由基损伤及毒副作用，比较系统地介绍了雷米普利的药理学和临床应用的研究进展。

五步蛇毒的血管紧张素转换酶抑制剂与卡托普利对大鼠高血压的影响

用来自中国五步蛇毒（ＶｅｎｏｍｏｆＡｇｋｉｓｔｒｏｄｏｎａｃｕｔｕｓ）的新ＡＣＥＩ（ＡＩ９３）与卡托普利，在麻醉大鼠体内进行抑制ＡｎｇＩ和对抗大鼠２Ｋ—ＩＣ型急性肾性高血压的作用效应比较。结果ＡＩ９３在体外对ＡＣＥ的抑制虽较弱（１１．０μｍｏｌ／Ｌ），但在体内效应却较强。８０μｇ／ｋｇ的ＡＩ９３和卡托普利在大鼠体内抑制ＡｎｇＩ和抗急性肾性高血压已有显著意义。ＡＩ９３在２０～１８０μｇ／ｋｇ的范围内抑制ＡｎｇＩ的量—效对数回归分析呈正比；在相同条件下用同一剂量的卡托普利作比较，它们的作用功能和反应程度却不一致，卡托普利对肾性高血压有更强的效应，且量一效对数回归不呈正比。

福辛普利——第三代血管紧张素转换酶抑制剂

福辛普利——第三代血管紧张素转换酶抑制剂四川成都市第六人民医院饶中和四川省第五人民医院袁志敏血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）是一类安全有效的心血管系统药物，主要用于高血压的治疗，本类药物在降压的同时，尚可逆转高血压病人的某些病理生理变化，此外，临床...

新一代血管紧张素转换酶抑制剂——福辛普利

福辛普利为第三代含膦酸基的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),通过特异性抑制周围血管和组织的血管紧张素转换酶的途径阻断血管紧张素Ⅱ的合成,同时抑制激太酶,使缓激肽降解减少,促进血管内皮释放舒血管物质,降压起效缓慢,逐渐增强,在四周时达最大效应,限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。福辛普利具有改善胰岛素抵抗和降低尿蛋白的作用。在肥胖、糖尿病、肾病的高血压病人和心脏、肾脏等器官受损的原发性高血压病人,具有相对较好的疗效,特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死、糖耐量受损、糖尿病肾病的高血压病人。其特点是不良反应少,作用平稳,无体位性低血压等优势。