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血管紧张素AT_1受体阻断剂Valsartan对大鼠心肌梗死后心脏重构和左心室功能的保护作用(英文)
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作者 夏钦贵 《温州医学院学报》 CAS 2002年第2期69-71,共3页
目的 :评估新的血管紧张素AT1 受体阻断剂valsartan对大鼠心肌梗死后心脏的保护作用。方法 :将左冠状动脉结扎的雄性Wistar大鼠随机分为valsartan处理组 (n =1 2 )和生理盐水处理组 (n =1 2 ) ,处理开始于心肌梗死手术后 2 4h,并持续至... 目的 :评估新的血管紧张素AT1 受体阻断剂valsartan对大鼠心肌梗死后心脏的保护作用。方法 :将左冠状动脉结扎的雄性Wistar大鼠随机分为valsartan处理组 (n =1 2 )和生理盐水处理组 (n =1 2 ) ,处理开始于心肌梗死手术后 2 4h,并持续至心肌梗死后 6w。以假手术大鼠作为对照。将平均动脉血压、左心室舒张末期压力、左心室dP/dtmax、左心室内直径和周长、室间隔厚度、梗死面积、心肌间质胶原含量和相对心脏重量等参数作为评估指标。结果 :与假手术组大鼠比较 ,心肌梗死生理盐水处理组大鼠心脏肥大 ,左心室腔明显扩大 ,心肌间质胶原沉积和左心室功能严重损害。与心肌梗死生理盐水处理组比较 ,valsartan处理组大鼠心脏重量对体重率减小 ,心肌间质胶原含量减少 ,左心室舒张末期压力降低和心肌收缩力改善。但不能限制梗死面积和左心室扩张。结论 :Valsartan慢性处理可减弱心肌梗死大鼠的心脏重构和改善心脏功能 。 展开更多
关键词 血管紧张素at1受体阻断剂 心肌梗死 左心室功能 重构
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抗高血压新药选择性AT_1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂——阿齐沙坦酯 被引量:17
2
作者 张亚安 傅志贤 张征林 《药学与临床研究》 2011年第3期262-264,共3页
阿齐沙坦酯为新一代选择性AT1血管紧张素II亚型1受体拮抗剂,临床前和临床研究证实其具有平稳持久的抗高血压作用。2011年2月25日,FDA批准阿齐沙坦酯(商品名为Edarbi)用于治疗成人高血压。本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学... 阿齐沙坦酯为新一代选择性AT1血管紧张素II亚型1受体拮抗剂,临床前和临床研究证实其具有平稳持久的抗高血压作用。2011年2月25日,FDA批准阿齐沙坦酯(商品名为Edarbi)用于治疗成人高血压。本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学、疗效、安全性及临床研究进展。 展开更多
关键词 阿齐沙坦酯 at1亚型血管紧张II受体拮抗 高血压
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血管紧张素Ⅱ的损害效应及其AT_1受体拮抗剂肾脏保护功能 被引量:25
3
作者 张树俭 姚建 《中国中西医结合肾病杂志》 2003年第7期426-428,共3页
关键词 血管紧张 损害效应 肾脏保护功能 生物学 at1受体拮抗 肾病
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抗高血压药物血管紧张素Ⅱ的1型受体阻断剂研究进展 被引量:6
4
作者 郑幼兰 林建峰 +1 位作者 朱惠 李勇 《海峡药学》 2003年第3期1-5,共5页
本文主要对氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普罗沙坦的特点进行介绍 ,指出氯沙坦跟氢氯噻嗪或氨氯地平合用可以增加疗效。坎地沙坦抑制 AT1 受体结合作用最强 ,替米沙坦消除半衰期最长。并对血管紧张素 AT1 受体阻断... 本文主要对氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普罗沙坦的特点进行介绍 ,指出氯沙坦跟氢氯噻嗪或氨氯地平合用可以增加疗效。坎地沙坦抑制 AT1 受体结合作用最强 ,替米沙坦消除半衰期最长。并对血管紧张素 AT1 受体阻断剂在高血压方面作个疗效评价。 展开更多
关键词 抗高血压药物 血管紧张 1型受体阻断 研究进展
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血管紧张素Ⅱ1型受体阻断剂的临床应用 被引量:4
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作者 曹剑 李小鹰 《中国医药导刊》 2002年第4期273-276,共4页
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)能有效治疗高血压、充血性心力衰竭(CHF),保护肾功能、明显降低心血管高危人群的发病率和死亡率而在临床得到了广泛应用[1、2].
关键词 血管紧张Ⅱ1型受体阻断 临床应用 at1拮抗 血管紧张系统 高血压 肾功能衰竭 心力衰竭
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合理应用血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素AT_1受体拮抗剂治疗糖尿病肾病 被引量:26
6
作者 谌贻璞 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 2003年第5期309-309,共1页
关键词 血管紧张转换酶抑制 血管紧张素at1受体拮抗 糖尿病肾病 药物疗法 高血压 尿蛋白
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2003—2015年北京医院血管紧张素Ⅱ受体阻断剂应用分析 被引量:2
7
作者 霍秀颖 李静华 杨莉萍 《中国医院用药评价与分析》 2017年第8期1104-1107,1111,共5页
目的:了解北京医院(以下简称"我院")血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(angiotensinⅡreceptor blocker,ARB)应用情况,为临床用药提供参考。方法:采用Excel软件,对我院门诊药房2003—2015年ARB类抗高血压药的销售量、销售金额、用药频度... 目的:了解北京医院(以下简称"我院")血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(angiotensinⅡreceptor blocker,ARB)应用情况,为临床用药提供参考。方法:采用Excel软件,对我院门诊药房2003—2015年ARB类抗高血压药的销售量、销售金额、用药频度(defined daily dose system,DDDs)、年销售金额占西药总销售金额的比例等进行统计分析。结果:多数ARB的销售量、销售金额及DDDs逐年上升,至2013年趋于稳定;其中,缬沙坦胶囊(进口)和氯沙坦钾片(50 mg)的销售量排序、销售金额排序及DDDs排序稳居前列;奥美沙坦酯片、缬沙坦氨氯地平片及缬沙坦氢氯噻嗪片的销售量、销售金额及DDDs增长较快。所有ARB的销售量与销售金额的变化趋势大体一致。缬沙坦胶囊(国产)等9个品规的价格降幅>10%,其余品规价格起伏甚微或不变。结论:ARB已成为我院的主流抗高血压药,疗效确切的老药及优势突出的新药仍将占有明显优势。 展开更多
关键词 血管紧张受体阻断 销售量 销售金额 用药频度 分析
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非肽类血管紧张素ⅡAT_1受体拮抗剂的定量构效关系研究 被引量:6
8
作者 徐进宜 吉念宁 +1 位作者 华维一 吴晓明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期99-105,共7页
目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程... 目的:寻找新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂。方法:对已上市及正处于临床研究阶段的4 2个AT1受体拮抗剂进行了结构参数和定量构效关系的研究。首先将分子的几何结构进行能量优化,获得了化合物的优势构象,在此基础上,分别应用MM2 程序和CNDO/ 2程序计算了所选化合物的分子力学结构参数和量子化学结构参数,以所得分子力学结构参数和量子化学结构参数为变量,对化合物抑制AⅡ诱导的兔胸主动脉环收缩的AT1受体拮抗活性(pA2 值)进行了回归分析。结果:获得了这些化合物分子力学结构参数与生物活性之间的QSAR方程以及量子化学结构参数与生物活性的QSAR方程。结论:通过对所得QSAR方程进行分析,为进一步设计新型非肽类血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂提供了参考信息。 展开更多
关键词 at1受体拮抗 血管紧张 构效关系研究 非肽类 QSAR方程 结构参数 定量构效关系 量子化学 分子力学 CNDO/2 主动脉环收缩 生物活性 化合物 临床研究 几何结构 优势构象 程序计算 回归分析 拮抗活性
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血管紧张素Ⅱ_1型受体阻断剂——氯沙坦抑制CCl_4诱导的大鼠肝纤维化 被引量:3
9
作者 岳莉 刘丽华 吴丽 《安徽医药》 CAS 2004年第4期246-247,共2页
目的 探讨血管紧张素Ⅱ1 型受体阻断剂———氯沙坦对CCl4诱导的大鼠肝纤维化的作用。方法 SD大鼠按 1ml·kg-1 体重皮下注射 5 0 %CCl4植物油溶液 ,用分光光度法测定血浆丙氨酸氨基转移酶 (ALT)、天门冬氨酸转氨酶 (AST)活性和... 目的 探讨血管紧张素Ⅱ1 型受体阻断剂———氯沙坦对CCl4诱导的大鼠肝纤维化的作用。方法 SD大鼠按 1ml·kg-1 体重皮下注射 5 0 %CCl4植物油溶液 ,用分光光度法测定血浆丙氨酸氨基转移酶 (ALT)、天门冬氨酸转氨酶 (AST)活性和肝组织羟脯氨酸 (Hyp)含量 ,并采用放免方法测定血清PCⅢ和HA含量。给药 1 2周后取肝组织进行HE染色。结果 氯沙坦剂量组(2 5 ,5 ,1 0mg·kg-1 ,ig)、卡托普利组 (1 0 0mg·kg-1 ,ig)明显降低肝纤维化大鼠血清转氨酶 (ALT、AST)、PCⅢ、HA水平和肝组织中Hyp含量。组织病理学检查显示氯沙坦有减轻肝纤维化作用。 展开更多
关键词 氯沙坦 肝纤维化 鼠肝 大鼠 血管紧张Ⅱ1型受体 CCL4 肝组织 含量 诱导 体重
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转换酶抑制剂及AT_1受体拮抗剂对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体的作用 被引量:2
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作者 郭冀珍 胡亚蓉 +3 位作者 刘小苹 杜俭 崔永耀 王尔民 《高血压杂志》 CSCD 2000年第1期89-91,共3页
目的:本文探讨转换酶抑制剂及AT_1受体拮抗剂对血管紧张素 Ⅱ(AngⅡ)受体的作用方法:SHR与WKY大鼠服用两种不同药物(benaxepril和losartan),检测动物肾皮质AT_1mRNA表达情况和AT_1受体... 目的:本文探讨转换酶抑制剂及AT_1受体拮抗剂对血管紧张素 Ⅱ(AngⅡ)受体的作用方法:SHR与WKY大鼠服用两种不同药物(benaxepril和losartan),检测动物肾皮质AT_1mRNA表达情况和AT_1受体密度。原发性高血压患者服用benaxepril或losartan后检测血小板AT_1mRNA的表达情况。结果:SHR喂用benazepril后肾脏AT_1mRNA和AT_1受体密度均无明显变化,而喂用losartan后肾脏AT_1mRNA及AT_1受体密度则明显降低。SHR肾AT_1受体密度在benazepril组无明显变化,而在losartan组明显降低。相应的高血压患者服用 benaxeeril后血小板 AT_1 mRNA无明显变化,而 losartan组benaxepril后血小板AT_1mRNA的表达明显降低。结论:AT_1RA能下调AngⅡ受体密度而 ACEI则无此作用,ACEI和AT_1RA对肾皮质RAS系统作用机制是不同的。测定人血小板的AT_1mRNA是反映AT_1受体状况的有用指标。 展开更多
关键词 血管紧张 受体 转换酶抑制 药理
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血管紧张素受体AT_1/AT_2均衡拮抗剂的研究现状 被引量:2
11
作者 张立 徐进宜 吴晓明 《药学进展》 CAS 2001年第5期266-269,共4页
简述血管紧张素 受体拮抗剂的降压作用机制及 AT1 / AT2 均衡拮抗剂的作用特点 ,主要介绍了三类AT1 / AT2 均衡拮抗剂 ,并对受体结合模型和构效关系进行了探讨。
关键词 血管紧张受体 拮抗 at1/AT2均衡拮抗 受体结合模型 构效关系 降压药
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血管紧张素ⅡAT_1受体拮抗剂研究进展 被引量:8
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作者 赵济忠 张贺功 《齐鲁药事》 2010年第2期100-102,共3页
本文综述了紧张素ⅡAT1受体拮抗剂在基础研究及临床研究方面的进展,为该类药物的临床应用提供依据.
关键词 血管紧张at1受体拮抗 基础研究 临床研究
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早产新生儿胎盘和脐带组织血管紧张素Ⅱ1型受体和2型受体表达及临床意义
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作者 刘懿 孙金娥 +1 位作者 董在婷 熊琼英 《陕西医学杂志》 CAS 2024年第12期1713-1717,共5页
目的:探讨早产新生儿胎盘和脐带组织血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)和血管紧张素Ⅱ2型受体(AT2R)表达及临床意义。方法:选取早产儿32例为早产儿组,另选取同期出生的健康足月儿30例为足月儿组,比较两组新生儿一般资料。收集胎盘组织、脐带组... 目的:探讨早产新生儿胎盘和脐带组织血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)和血管紧张素Ⅱ2型受体(AT2R)表达及临床意义。方法:选取早产儿32例为早产儿组,另选取同期出生的健康足月儿30例为足月儿组,比较两组新生儿一般资料。收集胎盘组织、脐带组织和脐血,酶联免疫吸附法(ELISA)检测脐血肾素-血管紧张素系统(RAS)关键成分,实时荧光定量PCR和免疫组织化学法检测AT1R、AT2R mRNA和蛋白表达。结果:足月儿组胎龄、体重、身长、头围、胎盘重量、体重指数、1 min和5 min Apgar评分高于早产儿组(均P<0.05)。足月儿组脐血血管紧张素转化酶2(ACE2)和血管紧张素1-7(Ang 1-7)水平高于早产儿组(均P<0.05)。早产儿组胎盘组织AT1R、AT2R mRNA表达水平高于足月儿组(均P<0.05)。早产儿组胎盘和脐带组织AT1R、AT2R蛋白表达高于足月儿组(均P<0.05)。结论:AT1R、AT2R在早产儿胎盘、脐带组织中高表达,AT1R、AT2R可能影响胎组织器官的发育和成熟,与早产密切相关。 展开更多
关键词 早产:血管紧张 血管紧张受体2型 血管紧张受体1型 胎盘 脐带
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利用受体配体亲和技术筛选黄芩中血管紧张素转换酶2和二肽基肽酶4抑制剂
14
作者 康健斌 张语迟 《长春中医药大学学报》 2024年第8期859-863,共5页
目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合... 目的筛选中药黄芩中血管紧张素转换酶2(ACE2)和二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂。方法以ACE2和DPP-4作为靶蛋白,利用受体配体亲和超滤和液质联用技术,对黄芩中与ACE2和DPP-4亲和的化合物进行筛选和分析,以筛选具有同时抑制ACE2和DPP-4的化合物。结果从黄芩中筛选出了5,7,2′,6′-4羟基黄酮、5,7,2′,5′-4羟基-8,6′-二甲氧基黄酮、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、黄芩素-6-O-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、白杨素、千层纸素A,可以同时亲和抑制ACE2和DPP-4,具有潜在的抗新型冠状病毒的作用。结论从黄芩中筛选出与新型冠状病毒肺炎有关的靶蛋白抑制剂,具备潜在开发价值。 展开更多
关键词 受体配体亲和 血管紧张转换酶2 二肽基肽酶4 抑制
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血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂联合糖皮质激素治疗IgA肾病疗效观察
15
作者 孙晓莉 辛卫丽 郭永兵 《新乡医学院学报》 CAS 2024年第6期581-584,共4页
目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)联合糖皮质激素治疗IgA肾病患者的临床疗效。方法选择2019年10月至2022年10月安阳地区医院收治的125例IgA肾病患者为研究对象。将患者随机分为对照组(n=62)和观察组(... 目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)联合糖皮质激素治疗IgA肾病患者的临床疗效。方法选择2019年10月至2022年10月安阳地区医院收治的125例IgA肾病患者为研究对象。将患者随机分为对照组(n=62)和观察组(n=63),对照组患者给予ACEI或ARB类药物治疗,观察组患者在对照组的基础上加用丙酸氟替卡松吸入气雾剂治疗,2组患者均连续治疗3个月。比较2组患者治疗后的效果。分别于治疗前后检测2组患者24 h尿蛋白定量、肾功能指标血肌酐(Scr)、肾小球滤过率(GFR)和血常规指标白细胞计数(WBC)、血红蛋白(HGB)水平、血小板计数(PLT)。记录2组患者治疗期间不良反应发生情况。结果对照组和观察组患者治疗总有效率分别为54.84%(34/62)、84.13%(53/63),观察组患者治疗总有效率显著高于对照组(χ^(2)=12.669,P<0.05)。治疗前2组患者24 h尿蛋白定量、Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。对照组患者治疗前后24 h尿蛋白定量比较差异无统计学意义(P>0.05),观察组患者治疗后24 h尿蛋白定量显著低于治疗前(P<0.05);2组患者治疗后Scr显著低于治疗前,GFR显著高于治疗前(P<0.05)。治疗后,观察组患者24 h尿蛋白定量显著低于对照组(P<0.05);2组患者Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗前后WBC、HGB、PLT水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗过程中均未出现糖耐量异常、类固醇性糖尿病、血压升高等不良反应。结论丙酸氟替卡松吸入气雾剂联合ACEI或ARB类药物治疗IgA肾病患者,可降低24 h尿蛋白定量,有助于肾功能的改善,疗效显著,且不会对患者造成血液系统损伤,安全性较高。 展开更多
关键词 血管紧张转化酶抑制 血管紧张受体阻滞 糖皮质激 IGA肾病
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脑血管紧张素能AT_1受体对侧脑室注射胆碱能激动剂后促钠排泄反应和肾神经元型一氧化氮合酶活性的影响
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作者 王敏 王春艳 +1 位作者 姚齐颖 姜春玲 《中国临床康复》 CSCD 北大核心 2006年第8期64-66,共3页
目的:探讨大鼠侧脑室注射胆碱能激动剂氨甲酰胆碱后肾排钠量和肾脏神经元型一氧化氮合酶表达的变化以及阻断脑血管紧张素能AT1受体对上述变化的影响。方法:实验于2003-05/2004-08在大连医科大学生理教研室完成。选用健康雄性SD大鼠48只... 目的:探讨大鼠侧脑室注射胆碱能激动剂氨甲酰胆碱后肾排钠量和肾脏神经元型一氧化氮合酶表达的变化以及阻断脑血管紧张素能AT1受体对上述变化的影响。方法:实验于2003-05/2004-08在大连医科大学生理教研室完成。选用健康雄性SD大鼠48只,实验前5~7d于侧脑室埋置导管,1周后待动物恢复健康即进行实验。实验时随机分为4组,每组12只:①生理盐水组:侧脑室先注射0.85%NaCl5μL,20min后再注射0.85%NaCl5μL。②氨甲酰胆碱组:侧脑室先注射0.85%NaCl5μL,20min后再注射0.5μg氨甲酰胆碱5μL。③洛沙坦预处理组:侧脑室先注射20μg洛沙坦5μL,20min后再注射0.5μg氨甲酰胆碱5μL。④洛沙坦组:侧脑室先注射20μg洛沙坦5μL,20min后再注射0.85%NaCl5μL。侧脑室注药后用整体实验、免疫组织化学方法和图像分析技术,检测各组大鼠肾排钠量及肾神经元型一氧化氮合酶免疫反应阳性颗粒的平均灰度。结果:48只大鼠均进入结果分析。侧脑室注射氨甲酰胆碱(0.5μg)后1h,大鼠肾排钠量为(5.48±0.49)μmol/(min·kg),肾近曲小管上皮细胞内神经元型一氧化氮合酶免疫反应阳性颗粒平均灰度为(177.50±8.34),明显高于生理盐水组[(1.33±0.72)μmol/(min·kg),(126.88±11.34),P<0.05];洛沙坦预处理后肾排钠量为(2.49±0.67)μmol/(min·kg),肾近曲小管上皮细胞内神经元型一氧化氮合酶免疫反应阳性颗粒平均灰度为(151.30±5.69),明显低于氨甲酰胆碱组(P<0.05)。结论:侧脑室给予氨甲酰胆碱后,肾促钠排泄反应增强,肾小管上皮细胞内神经元型一氧化氮合酶免疫反应活性增强,洛沙坦预处理可下调氨甲酰胆碱在肾脏诱导的上述变化。 展开更多
关键词 一氧化氮合酶 洛沙坦 血管紧张 卡巴胆碱 神经元 血管紧张at1受体 对侧脑室注射 胆碱能激动 促钠排泄反应 肾神经元型一氧化氮合酶活性
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新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯 被引量:23
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作者 封宇飞 雷静 +2 位作者 吕俊玲 刘志鹤 李金娥 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期520-523,共4页
奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体AT1的阻断剂 ,是一种前体药物 ,它通过阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合 ,使血管平滑肌放松 ,从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压 ,不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代... 奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体AT1的阻断剂 ,是一种前体药物 ,它通过阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合 ,使血管平滑肌放松 ,从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压 ,不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价。 展开更多
关键词 奥美沙坦酯 血管紧张受体阻断 抗高血压药
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血管紧张素Ⅱ1型受体在氧化三甲胺促进ApoE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化中的作用
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作者 李天翔 李素娟 +3 位作者 郝翔宇 祝志波 郑梦 郭建强 《中国现代医学杂志》 CAS 2024年第1期34-43,共10页
目的探讨血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)在氧化三甲胺(TMAO)促动脉粥样硬化中的作用。方法用分子对接预测TMAO与AT1R可能的相互作用。将21只6周龄ApoE^(-/-)小鼠随机分为对照组、TMAO组、TMAO+替米沙坦组,每组7只。TMAO组在饲料中加1%胆碱... 目的探讨血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)在氧化三甲胺(TMAO)促动脉粥样硬化中的作用。方法用分子对接预测TMAO与AT1R可能的相互作用。将21只6周龄ApoE^(-/-)小鼠随机分为对照组、TMAO组、TMAO+替米沙坦组,每组7只。TMAO组在饲料中加1%胆碱复制高TMAO血症模型。TMAO+替米沙坦组采用替米沙坦10 mg/(kg·d)灌胃治疗。12周后采血,采用高效液相色谱串联质谱法测定血浆TMAO含量;油红O染色确定主动脉根部斑块面积;免疫组织化学法检测斑块内炎症因子单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)和白细胞介素-6(IL-6)的浸润;构建AT1R表达质粒,转染293T细胞,加入TMAO(200μmol/L)或TMAO(200μmol/L)+替米沙坦(1μmol/L)作用0、5、10、15、30和60 min,检测AT1R下游信号通路ERK、PKC磷酸化活化情况。结果分子对接预测到TMAO与AT1R之间的存在直接结合位点。3组小鼠主动脉根部斑块面积占比、斑块内MCP-1和IL-6表达比较,差异有统计学意义(P<0.05);TMAO组较对照组主动脉根部斑块面积占比增加(P<0.05),斑块内MCP-1和IL-6表达升高(P<0.05),而替米沙坦组较TMAO组主动脉根部斑块面积占比下降(P<0.05),斑块内MCP-1和IL-6表达降低(P<0.05)。3组主动脉组织的AT1R、p-ERK1/2、p-PKC蛋白相对表达量比较,差异有统计学意义(P<0.05);TMAO组较对照组升高(P<0.05),而替米沙坦组较TMAO组下降(P<0.05)。在转染AT1R质粒的293T细胞中,TMAO组(200μmol/L)不同时间点的p-ERK1/2、p-PKC蛋白相对表达量比较,差异有统计学意义(P<0.05);与0 min比较,作用15和30 min时p-ERK1/2蛋白相对表达量升高(P<0.05),作用10和15 min时p-PKC蛋白相对表达量升高(P<0.05)。而替米沙坦(1μmol/L)作用后,各个时间点的p-ERK1/2和p-PKC蛋白相对表达量比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论TMAO加重ApoE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化机制可能包含了其对AT1R的作用。 展开更多
关键词 氧化三甲胺 血管紧张Ⅱ1型受体 动脉粥样硬化
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2001年~2011年间中国中部农村急性心肌梗死患者血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂的应用及影响因素——China PEACE回顾性急性心肌梗死研究 被引量:12
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作者 霍西茜 刘佳敏 +3 位作者 吴学坤 白雪珂 郑昕 蒋立新 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 2016年第11期1045-1050,共6页
目的:了解2001年~2011年间中国中部农村急性心肌梗死(AMI)患者血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体阻滞剂(ARB)的使用情况,并探讨其影响因素。方法:采用"冠心病医疗结果评价和临床转化研究——回顾性急性心肌梗死研... 目的:了解2001年~2011年间中国中部农村急性心肌梗死(AMI)患者血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素受体阻滞剂(ARB)的使用情况,并探讨其影响因素。方法:采用"冠心病医疗结果评价和临床转化研究——回顾性急性心肌梗死研究"(以下简称China PEACE回顾性AMI研究)的数据,通过两阶段随机抽样获得2001年、2006年和2011年有代表性的中部农村AMI患者的临床信息。为评估ACEI/ARB使用情况,按照中国指南将患者分为指南Ⅰ类推荐组[包括ST段抬高型心肌梗死(STEMI)和合并心力衰竭、左心室射血分数〈40%、高血压或糖尿病的非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)]和指南Ⅱa类推荐组(无Ⅰ类推荐指征的NSTEMI)。为估算出三个研究年份ACEI/ARB的使用率和变化趋势,对每年度的数据分别进行加权计算,以代表中部农村整体情况。采用二元Logistic回归方法分析其使用的影响因素。结果:35家中部农村医院参加研究,入选1 657份AMI病例,其中中国指南Ⅰ类推荐组1 580例,指南Ⅱa类推荐组77例。2001年、2006年和2011年,指南Ⅰ类推荐组患者ACEI/ARB加权使用率分别为61.0%、65.5%和66.5%(趋势P值=0.15);指南Ⅱa类推荐组患者为57.2%、55.6%和58.4%(趋势P值=0.89)。两组人群随时间变化ACEI/ARB使用率均无明显改变。在三个研究年份中,ACEI使用率均显著高于ARB。多因素分析显示,合并高血压[比值比(OR)=1.73,95%可信区间(CI):1.28~2.35]、心力衰竭(OR=1.92,95%CI:1.40~2.62)的患者更倾向于使用ACEI/ARB;与入院时收缩压90~139 mm Hg(1 mm Hg=0.133 k Pa)相比,收缩压≥140 mm Hg(OR=1.90,95%CI:1.40~2.62)的患者更容易接受ACEI/ARB,相反,收缩压〈90 mm Hg(OR=0.42,95%CI:0.22~0.80)的患者较少使用ACEI/ARB。结论:2001年~2011年间,我国中部农村地区的AMI患者中ACEI/ARB使用存在明显不足,且随时间推进无明显改善。ACEI/ARB在此类患者中的应用亟待改善,以缩小临床实践与循证医学证据和指南推荐之间的差距,提高医疗服务质量,改善患者预后。 展开更多
关键词 心肌梗死 血管紧张转化酶抑制 血管紧张受体阻滞 卫生保健质量
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61例心力衰竭患者血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦的应用分析 被引量:40
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作者 谢诚 叶静 缪丽燕 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第8期1124-1127,共4页
目的:了解心力衰竭患者血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦的使用情况,为该药的规范化应用提供参考。方法:通过医院信息系统调取2017年10月-2018年6月苏州大学附属第一医院心血管内科使用沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭住院患者... 目的:了解心力衰竭患者血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦的使用情况,为该药的规范化应用提供参考。方法:通过医院信息系统调取2017年10月-2018年6月苏州大学附属第一医院心血管内科使用沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭住院患者的电子病历资料,对其适应证、禁忌证、用法用量、与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)的转换情况、不良反应和靶剂量达标率等进行统计分析。结果:共有61例患者使用了沙库巴曲缬沙坦,其中7例(11.48%)为无适应证用药,5例(8.20%)存在禁忌证用药;34例初始剂量不合理(55.74%),4例给药频次不合理(6.56%),与ACEI转换不合理的有7例(11.48%),与ARB转换不合理的有2例(3.28%);9例患者(14.75%)出现了不良反应;所有患者均未达到目标剂量,但有27例患者(44.26%)血压达标。结论:61例患者沙库巴曲缬沙坦的使用与《2016年急、慢性心力衰竭诊断和治疗指南》《2017年心力衰竭管理指南》的要求存在一定差距,主要表现在适应证、禁忌证、用法用量和药物转换等方面,尤其是初始给药剂量普遍较低。建议今后应通过实时审方和定期点评等手段进一步规范该药的临床应用。 展开更多
关键词 血管紧张受体脑啡肽酶抑制 沙库巴曲缬沙坦 心力衰竭 临床应用
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