沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体阻滞药的临床应用

查阅国内外相关文献,综合介绍沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体(AT1)阻滞药的研究进展、结构分类比较、生物学效应及其临床应用进展。作为肾素血管紧张肽系统(RAS)研究的新热点,沙坦类抗高血压药物以其临床疗效好、安全性高、服用剂量较小、服用方便、起效快等优点受到广大中老年患者的欢迎,其不良反应与安慰药相当,是一类较有前景的抗高血压药物。

血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂联合糖皮质激素治疗IgA肾病疗效观察

目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)联合糖皮质激素治疗IgA肾病患者的临床疗效。方法选择2019年10月至2022年10月安阳地区医院收治的125例IgA肾病患者为研究对象。将患者随机分为对照组(n=62)和观察组(n=63),对照组患者给予ACEI或ARB类药物治疗,观察组患者在对照组的基础上加用丙酸氟替卡松吸入气雾剂治疗,2组患者均连续治疗3个月。比较2组患者治疗后的效果。分别于治疗前后检测2组患者24 h尿蛋白定量、肾功能指标血肌酐(Scr)、肾小球滤过率(GFR)和血常规指标白细胞计数(WBC)、血红蛋白(HGB)水平、血小板计数(PLT)。记录2组患者治疗期间不良反应发生情况。结果对照组和观察组患者治疗总有效率分别为54.84%(34/62)、84.13%(53/63),观察组患者治疗总有效率显著高于对照组(χ^(2)=12.669,P<0.05)。治疗前2组患者24 h尿蛋白定量、Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。对照组患者治疗前后24 h尿蛋白定量比较差异无统计学意义(P>0.05),观察组患者治疗后24 h尿蛋白定量显著低于治疗前(P<0.05);2组患者治疗后Scr显著低于治疗前,GFR显著高于治疗前(P<0.05)。治疗后,观察组患者24 h尿蛋白定量显著低于对照组(P<0.05);2组患者Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗前后WBC、HGB、PLT水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗过程中均未出现糖耐量异常、类固醇性糖尿病、血压升高等不良反应。结论丙酸氟替卡松吸入气雾剂联合ACEI或ARB类药物治疗IgA肾病患者,可降低24 h尿蛋白定量,有助于肾功能的改善,疗效显著,且不会对患者造成血液系统损伤,安全性较高。

血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的药动学与临床用药

血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂 (ARB)是一类在血管紧张肽Ⅱ 1型受体 (AT1受体 )水平拮抗血管紧张肽Ⅱ (ATⅡ )的降压药物。它们的药动学各具特色 ,因而具有不同的临床用药特点。氯沙坦 (losar tan)经细胞色素P 450 (CYP) 3A4及 2C9介导转化成其活性代谢物EXP31 74,故在肝功能不全时应减半量使用。替米沙坦 (telmisartan)的T1 / 2 最长 ,谷 /峰比最大 ,与地高辛合用时应动态监测地高辛血浓度 ,以免洋地黄中毒。由于ARB存在降压作用的平台反应 ,单一用药无法控制血压时 ,可联合应用利尿剂或钙拮抗剂。本文就ARB的药动学、降压治疗用药、联合用药 ,肝。

首创的双效血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制药沙库必曲/缬沙坦概述

首创的双效血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制药沙库必曲/缬沙坦,全新的独特作用模式,在增强心脏的保护性神经内分泌系统的同时,抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,是首个也是唯一一个在临床试验中证实,疗效显著超越标准治疗药物依那普利的药物,而且表现出更高的安全性,为治疗心脏衰竭、降低心血管死亡和心脏衰竭住院风险提供了新的更安全的治疗模式。

ACE抑制剂和血管紧张肽Ⅱ受体阻滞剂门诊处方调查

目的:通过对医院门诊血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张肽(AⅡ)受体阻滞剂的处方调查,以了解医生处方习惯和这两类药物的门诊应用情况。方法:回顾性调查华东医院2001-11～2002-01共3个月的门诊处方,包括ACE抑制剂和AⅡ受体阻滞剂的处方频度、药物类别、剂量、合并处方、患者的性别和年龄分布等情况。结果:3个月门诊处方量分别为18381、22186和20866张,其中ACE抑制剂的处方频度分列为4.2％、5.1％和4.7％,以福辛普利和苯那普利的处方频度最高,依那普利和赖诺普利的处方频度最低。患者平均年龄65.3±10.9岁,男性多于女性,89.9％的患者合并1种或以卜处方药物。AⅡ受体阻滞剂氯沙坦的处方频度分别为0.70％、0.84％和0.88％,患者平均年龄65.1±11.7岁。处方剂量多数在治疗指南和建议推荐的剂量范围的低限。22张处方在用ACE抑制剂的同时合并处方AⅡ受体阻滞剂。结论:门诊ACE抑制剂和AⅡ受体阻滞剂的处方应根据患者的耐受性和经济情况等加以选择,并按治疗指南或建议进行给药方案调整。

血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药在心血管疾病治疗中的应用

血管紧张肽II受体 1拮抗药通过抑制血管紧张肽II和其受体 1的结合 ,从而发挥扩张血管、排钠利尿、抑制交感神经兴奋等作用 ,在高血压、心力衰竭等的治疗中发挥重要作用。

血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药的应用分析

目的分析血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药（ARB）临床应用情况。方法分别统计ARB药品用药频率（DDDs）、金额和日平均费用；国产与进口加合资药品各年DDDs和金额及两者比值，比较2002—2004年ARB与血管紧张肽转化酶抑制药（ACEI）的使用情况。结果1998—2001年ARB平均日均费用为8．15元，2002—2004年为7．09元，下降13．0％。2002—2004年氯沙坦（科素亚）、氯沙坦／氢氯噻嗪（海捷亚）、缬沙坦（代文）3种药DDDs占总ARB分别为84．8％，76．2％和65．9％。ARB每年销售总金额和DDDs均在增长，但增长速度逐年减弱。日均费用ARB是ACEI的1．9倍。2002，2004年国产ARB药物DDDs仅占11．6％，日均费用是进口合资药的60．0％。结论ARB日均费用较高，影响其临床应用。它作为新型降血压药，发展潜力较大。

基于构效关系的非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂分子设计

目的:研究非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体阻滞剂定量构效关系及分子设计。方法:应用半经验量子化学方法和误差反向传播人工神经网络方法建立AngⅡ受体阻滞剂的定量构效关系(QSAR)模型,用该模型预测新设计的化合物的药效参数。结果:系统地计算了70个非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂的18个量化参数,从中筛选出5个建立QSAR模型。随机挑选6个化合物作为验证集,剩余64个化合物作为学习集,验证结果表明:所建立的QSAR模型具有较高的精度。设计并预测了30个新化合物的药效参数,其中5个化合物的预测药效较好。结论:成功建立非肽类AngⅡ受体阻滞剂的QSAR模型,该模型为此类药物的结构改造和新药设计提供了参考意见和有效途径。

3种血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药治疗原发性高血压的成本-效果分析

目的 :探讨 3种常用血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药 (ARB)治疗原发性高血压的经济效果。方法 :将 10 1例患者分成 3组 ,即A组用氯沙坦 5 0mg ,B组用缬沙坦 80mg ,C组用伊贝沙坦 15 0mg ,均为每天 1次 ,疗程均为 4周 ,进行疗效和不良反应观察 ,并采用最小成本分析法和成本 效果分析法进行经济学分析。结果 :A、B、C 3组疗效、不良反应差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ,而C组单纯药品费用、门诊诊疗总成本以及C E、△C △E均最低。结论 :C组为优选方案。

新型冠状病毒肺炎与血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素受体阻滞剂类药物关系研究进展

2019年12月,湖北省武汉市部分医院陆续发现不明原因肺炎病例,并迅速在全国范围传播,给我国公共卫生事业带来巨大挑战。现已证实,其为2019新型冠状病毒感染引起的急性呼吸道传染性疾病。2020年1月20日,国家卫健委发布2020年1号公告,将新型冠状病毒感染的肺炎纳入《中华人民共和国传染病防治法》规定的乙类传染病,并采取甲类传染病的预防、控制措施;将新型冠状病毒感染的肺炎纳入《中华人民共和国国境卫生检疫法》规定的检疫传染病管理。2020年2月11日,世界卫生组织总干事谭德塞宣布,将新型冠状病毒感染的肺炎命名为COVID-19(corona virus disease 2019)。其中CO代表冠状(corona),VI代表病毒(virus),D代表疾病(disease),19则代表疾病爆发于2019年。与此同时,国际病毒分类委员会声明,将新型冠状病毒命名为SARS-CoV-2(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2);并认定这种病毒是SARS冠状病毒的姊妹病毒。2020年2月19日,国家卫健委发布了《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第六版)》。

WONCA研究论文摘要汇编——血管紧张素受体阻滞剂与癌症风险:英国全科医学研究数据库用抗高血压药物者队列研究

目的探究血管紧张素受体阻滞剂的使用是否与癌症风险相关。设计将用血管紧张素受体阻滞剂与用血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂者的患癌风险做队列研究。用Cox模型校正年龄、性别、体质指数、糖尿病及使用二甲双胍或胰岛素、高血压、心力衰竭、使用他汀类药物、社会经济状况、饮酒、吸烟和历年,用时间更新变异做影响探究。将主要分析中的最强风险决定因素加入卜瓦松模型来预测绝对风险变化。设施英国初级保健诊所为全科医学研究数据库提供数据。参试者治疗至少1年的血管紧张素受体阻滞剂或ACE抑制剂新近使用者377 649例。主要结果测量用血管紧张素受体阻滞剂的使用及使用累积持续时间来校正所有癌症或主要部位某些癌症(乳腺、肺、结肠、前列腺癌)危险比。结果随访中位时间为开始治疗后4.6年;观察癌症20 203例。尚无证据表明那些曾暴露于血管紧张素受体阻滞剂者患癌风险增加〔校正危险比=1.03,95%CI(0.99,1.06),P=0.10〕。但乳腺癌及前列腺癌风险增加〔校正危险比=1.11,95%CI(1.01,1.21),P=0.02;校正危险比=1.10,95%CI(1.00,1.20),P=0.04〕,在基线高风险者中每1 000人年增加病例分别为0.5和1.1。较长治疗持续时间似乎与高风险不相关(P>0.15)。患肺癌风险减少〔校正危险比=0.84,95%CI(0.75,0.94)〕,但对结肠癌无影响〔校正危险比=1.02,95%CI(0.91,1.16)〕。结论血管紧张素受体阻滞剂的使用与总癌症风险增加不相关。乳腺癌及前列腺癌增加的绝对风险较小,与治疗持续时间关联不足意味着不能排除无因果关系的解释。

新型血管紧张肽受体拮抗药依普罗沙坦

依普罗沙坦是一个新型、高选择性血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药,尚具有改善血管内皮功能、延迟动脉粥样硬化、抗炎症等作用。依普罗沙坦不经CYP450系统代谢,故很少发生药物-药物相互作用。在降压治疗同时,依普罗沙坦尚有减少心脑血管事件发生率的作用。

抗高血压药物非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

缬沙坦 (valsartan)、氯沙坦 (losartan)、伊贝沙坦 (irbesartan)和他索沙坦 (tasosar-tan)是近年来发现的非肽类血管紧张素 受体 (AT)拮抗剂 ,口服迅速吸收 ,血浆蛋白结合率高 ,不易透过胎盘 ,主要以原形从粪便排泄。药物选择性阻断 AT1受体 ,抑制血管紧张素 (Ang )所有的效应 ;能降低多种高血压动物和原发性高血压病人的血压 ;防止心肌缺血 -再灌注损伤 ,也能防止多种高血压动物的肾损害。不良反应小 ,病人能很好耐受 ,有望用于治疗高血压和心力衰竭等疾病。

血管紧张肽转化酶抑制药联合β受体阻断药治疗扩张型心肌病疗效的Meta分析

目的系统评价血管紧张肽转化酶抑制药(ACEI)联合β受体阻断药治疗扩张型心肌病(DCM)的临床疗效和安全性。方法计算机检索Cochrane图书馆临床对照试验库、Pubmed、EMBASE、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库、维普数据库(VIP)。严格按照纳入、排除标准筛选文献、提取资料和评价质量后,采用RevMan5.0版软件进行Meta分析。结果共纳入15个随机对照临床试验(RCT),患者总计880例。Meta分析结果显示:ACEI联合β受体阻断药治疗DCM后,左室射血分数、左室舒张末期内径、6 min步行试验和心率控制较单独ACEI组及常规组均有改善,差异有统计学意义;病死率较常规组明显下降,差异有统计学意义。结论 ACEI和β受体阻断药联用治疗DCM对逆转心室重构、改善心脏泵血功能、改善生活质量及降低病死率方面有重要作用,无明显不良反应,可作为DCM一线基础治疗方案,值得临床推广。

血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药在快速性心律失常预防和治疗中的作用

血管紧张肽Ⅱ可诱发或加重室性或房性快速性心律失常的发生。血管紧张肽Ⅱ可使心肌纤维化,缩短有效不应期,减慢传导速度,有利于折返激动的形成。血管紧张肽Ⅱ可使交感神经张力增高,有利于自律性增高性快速性室性心律失常的发生。研究表明血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药有一定的预防和治疗心律失常的作用。

WONCA研究论文摘要汇编(九十五)——血管紧张素受体阻滞剂与癌症风险:英国全科医学研究数据库中接受抗高血压药物人群队列研究

目的对血管紧张素受体阻滞剂是否与癌症风险相关进行调查。设计对用血管紧张素受体阻滞剂与用血管紧张素转换酶抑制剂治疗患癌风险进行对照定群研究。用Cox模型校正年龄、性别、体质指数、糖尿病及使用二甲双胍／胰岛素、高血压、心衰、他汀类使用、社会经济状况、饮酒、吸烟等，用时间协变量做影响探究。设施英国初级保健全科医学数据库。参试者377649例患者新用血管紧张素受体阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂，且启动治疗至少1年。主要结果测量因用血管紧张素受体阻滞剂及使用累积的持续时间，所有癌症或主要部位某些癌症（乳腺、肺、结肠、前列腺）校正危害比。结果跟踪中位数为开始治疗后4．6年；观察癌症患者20203例。尚无证据表明那些曾暴露于血管紧张素受体阻滞剂者总患癌风险增加[校正危害比为1．03，95％G，（O．99，1．06），P=0．10]。某些癌症，有乳腺[校正危害比为1．11，95％C1（1．01，1．21），P=0．02]及前列腺癌[校正危害比为1．10，95％a（1．00，1．20），P=0．04]风险增加的证据，其与那些最高基线风险者跟踪评估增添病例分别为0．5和1．1／1000A．年常数项相符。较长治疗持续时间似乎与较高风险不相关（每例P〉0．15）。而患肺癌风险减少[校正危害比为0．84，95％CI（0．75，0．94）]，但对结肠癌无影响[校正危害比为1．02，95％CI（0．91，1．16）]。结论用血管紧张素受体阻滞剂与总癌症风险增加不相关。所观察到的乳腺及前列腺癌增加的风险在常数项中要小，与治疗持续时间关联不足，意味着无关联的解释不能排除。

百令胶囊联合血管紧张素受体阻滞药治疗慢性肾小球肾炎的系统评价

目的:系统评价百令胶囊联合血管紧张素受体阻滞药(ARB)治疗慢性肾小球肾炎(CGN)的临床疗效。方法:检索PubMed、the Cochrane Library、Embase、国家知识基础设施数据库(CNKI)、中国学术期刊数据库(CSPD)、中文科技期刊数据库(CCD)、中国生物医学文献数据库(CBMdisc),收集百令胶囊联合ARB对比单用ARB治疗CGN的随机对照试验(RCT),检索从数据库建库至2020年4月21日的所有文献,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。共纳入15项RCT,总计1 348例患者,其中观察组(百令胶囊联合ARB)679例,对照组(单用ARB)669例。结果:Meta分析结果表明,观察组较对照组治疗总有效率明显升高,差异有统计学意义(OR=3.90,95%CI为2.74~5.57,Z=7.53,P<0.000 01);另外,2组肾功能改善比较,差异有统计学意义(P<0.000 01)。同时2组均未见明显的不良反应。结论:对于CGN的治疗,在常规治疗的基础上百令胶囊联合ARB较单用ARB临床疗效更好,安全性更好。

血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂——抗高血压药用药指导系列(二)

抗高血压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效应。抗高血压药用药指导系列涉及抗高血压的药物有以下几类:①血管紧张素转换酶抑制剂;②血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂;③钙通道阻滞剂;④β受体阻滞剂;⑤α受体阻滞剂;⑥其他抗高血压药。目前,单片复方制剂在临床使用越来越广泛,也需要引起重视。下文主要介绍血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。