新型餐时血糖调节剂-那格列奈

那格列奈，Ｎ－（反式－４－异两基环己烷羰基）－Ｄ－苯丙氨酸为一新型餐时血糖调节剂，能抑制胰腺β－细胞中ＡＴＰ敏感的Ｋ＋通道，增加细胞内Ｃａ２＋浓度，使血浆内胰岛素水平升高，具有起效快、作用时间短的特点。本文主要对那格列奈的作用机理、药代动力学、临床疗效进行了介绍。

餐时血糖调节剂治疗2型糖尿病的临床疗效研究

目的:观察餐时血糖调节剂瑞格列奈治疗2型糖尿病的临床疗效和安全性。方法:54例2型糖尿病患者,口服瑞格列奈0.5mg,3次/d,持续12周,根据血糖值调整剂量。观察治疗前后血糖、血脂、HbA1C、胰岛素值及低血糖发生率。结果:空腹及餐后血糖、HbA1c在治疗后明显下降;用药过程中有3例发生低血糖,其症状轻微,无需特殊处理;空腹血胰岛素水平未见增高。结论:餐时血糖调节剂瑞格列奈具有服用方便、副作用少、耐受性好的优点,能很好地改善整体血糖水平,同时其低血糖和空腹高胰岛素血症发生率极低。

餐时血糖调节剂——瑞格列奈

瑞格列奈为 (S) 2 乙氧基 4 ( 2 ( 3 甲基 1 ( 2 ( 1 六氢吡啶 )苯基 ) 丁烷基 ) 氨基 2 氧乙基 )苯甲酸的镜像体 ,是甲基甲胺苯甲酸家族的一员。它通过与胰岛 β细胞膜上分子量为 3 6ku的蛋白质结合 ,关闭ATP敏感性钾通道而刺激胰岛素释放。瑞格列奈吸收迅速 ,起效快而持续时间短 ,主要刺激餐时胰岛素分泌 ,因此可以餐时服用。其疗效与磺脲类药物相似 ,但在餐后血糖控制方面优于磺脲类 ,与二甲双胍相似 ,低血糖发生率较磺脲类低。

“餐时血糖调节剂”——非磺酰脲类降糖药的作用优势和应用

20世纪90年代,一类具氨基酸结构的新型口服降糖药相继上市,非磺酰脲类促胰岛素分泌降糖药(Non-sulfonylureas,NSUR)以"快开-速闭"的作用机制,快速地促进胰岛素分泌,降低2型糖尿病者的糖合血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖(PBG),与作用模式互补的二甲双胍、噻唑烷二酮类药联合应用,借以减轻β-细胞负荷,延迟胰岛细胞的生存,对孤立性餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相障碍者和饮食不规律者显示出卓越的疗效.

治疗Ⅱ型糖尿病的新突破——餐时血糖调节剂

由于生理性胰岛素分泌模式发生异常，导致Ⅱ型糖尿病患者进餐后出现高血糖，而餐后高血糖较空腹高血糖更易引起心血管慢性并发症的发生，因此寻求一种能刺激餐后胰岛素分泌、降低餐后血糖的治疗措施，便成为研究、开发新药的焦点之一。一、正常人餐后生理性胰岛素分泌：正...

哪些人可服用餐时血糖调节剂

出租车司机吴先生今年40岁。半年前，他在一次体检时发现其空腹血糖为8．5毫摩尔／升，餐后2小时血糖为13．6亳摩尔／升，因此被确诊患了糖尿病。医生给他开了优降糖，嘱咐他每日服2片。但由于工作繁忙，

糖尿病药物应用知识（三）胰岛素增敏剂和餐时血糖调节剂

随着糖尿病研究的不断深入，人们逐渐发现绝大多数(92％左右)的2型糖尿病患者伴有高胰岛素血症，尤其超重或肥胖者，提示这些患者有胰岛素抵抗。同时又发现2型糖尿病患者伴有胰岛B细胞分泌胰岛素功能有第二时相分泌量的增加及分泌峰值的后移，而且最先发生改变的是第一时相胰岛素分泌的减少或消失。因此，针对胰岛素分泌模式的改变和胰岛素抵抗双重缺陷的病因治疗，新一代胰岛素增敏剂和餐时血糖调节剂陆续诞生了。前者的应用能改善胰岛素抵抗，后者能促进恢复胰岛素分泌第一时相，从而起到优化糖尿病治疗的目的。

非磺脲类降糖药——餐时血糖调节剂

磺脲类药物问世已半个世纪，对2型糖尿病的治疗立下了丰功伟绩，但是，由于它还存在着一些不良反应。因此，新一类的非磺脲类促胰岛素分泌剂应运而生，本文就此作一简介。

餐时血糖调节剂——格列奈类家族的自述

我们是降糖家族中重要的一员,在中国,我们家族名字叫＂格列奈类＂很多人疑惑,为什么要取这么个拗口的名字呢？当初,研制我们的祖师爷赋予我们共同的姓氏名字是＂glinide＂。后来,我们家族陆续登陆中国,善于音译的中国人根据我们家族的姓氏给我们安了一个＂格列奈类＂的名字。就这样,＂格列奈类＂家族诞生在中国啦!

60例那格列奈控制血糖临床观察

在治疗Ⅱ型糖尿病的传统药物中，常出现严重的乳酸中毒和低血糖，造成血糖难以控制。而那格列奈（Nateglin—ide）属于D-苯丙胺酸衍生物，是继瑞格列奈（repaglinide）后第二个餐时血糖调节剂，通过作用于胰岛β细胞，快速增加餐后胰岛素的分泌，降低餐后血糖以及空腹血糖，既达到控制血糖的目的，又避免了低血糖的发生。为了进一步了解那格列奈控制血糖的有效性，我们做了60例为期12周的临床治疗效果观察。

不同晶型那格列奈的稳定性研究

对那格列奈的不同晶型特别是对新发现的S晶型的稳定性进行了测定和研究 ,并将其与专利报道的H晶型进行对比 .用X射线多晶粉末衍射法对S晶型的稳定性试验 ,包括在不同温度下的热处理以及在光照、高湿度、机械球磨后的晶态变化进行了测定和研究 .结果发现S晶型那格列奈热稳定性最好 ,在室温到 170℃的温度区间能保持原有的晶型不变 ,H晶型可稳定到 138℃ ,而B晶型最差 ,其晶型随着温度的变化而变化 .像H晶型一样 ,S晶型也具有良好的耐光照性。