补体C1抑制剂对缺血心肌的保护作用

心肌梗死和心肌缺血再灌注中均存在着炎症介质和补体系统的激活,它们的激活加重了炎症反应,进一步损伤缺血心肌。补体C1抑制剂(C1inhibitor)能抑制补体成分的激活和一些粘附分子的表达,从而对缺血心肌起到有效的保护作用。

补体C1抑制剂的研究进展

补体C1抑制剂(C1 Inhibitor,C1INH)是丝氨酸蛋白酶抑制剂(Serine Protease Inhibitors,serpins)“家族”的成员之一,对补体、凝血、纤溶、激肽释放等蛋白酶激活系统有重要的抑制功能。C1INH通过其分子表面的反应中心环与靶酶的活性中心结合形成共价复合物从而达到抑制靶酶活性的作用。C1INH的遗传基因位于11号常染色体的p11.2-q13,遗传基因中的部分缺失、插入,以及单一碱基对的替代。都将导致血浆C1INH水平低下或功能异常。C1INH的遗传性或获得性缺乏与血管神经性水肿有着密切的关系。C1INH浓缩制剂对遗传性或获得性C1INH水平低下患者有治疗作用。

FDA批准血管性水肿治疗新药Cinryze

Lev生物制药公司的血管性水肿治疗药补体C1抑制剂Cinryze近期获得FDA批准，用于伴有遗传性血管性水肿症（HAE）的青少年或成年患者，以预防疾病的发生，本品有望在2008年底上市销售。HAE主要因体内补体C1抑制物缺乏引起。据称，本品是第一种也是目前唯一通过FDA批准的补体C1抑制物。