靶向ELAM-1磁共振分子探针制备及其靶向性的初步研究

目的制备内皮性白细胞粘附分子-1（ELAM-1）靶向性MR分子探针,分析其表征,并对其体内靶向性进行探讨。方法制备：将羧基修饰过的超小型氧化铁颗粒（USPIO）与ELAM-1的配体唾液酸化酶X（sLeX）进行偶联,再以聚乙二醇（PEG）修饰,制备出靶向ELAM-1的MR分子探针USPIO-sLeX-PEG。表征：分别对USPIO和USPIO-sLeX-PEG进行激光动态光散射、热失重、红外光谱以及弛豫性能测试;靶向效果：分别测量两组荷瘤裸鼠瘤灶注药前后的T_2值,比较USPIO及USPIO-sLeX-PEG在荷瘤裸鼠MR-T_2mapping上的成像效果,扫描完成后对其精细解剖,取组织病理切片行HE染色及免疫组织化学。结果 ELAM-1分子探针USPIO-sLeX-PEG主要表征：USPIO-sLeX-PEG水动力尺寸为（51.82±5.2）nm,聚合物分散指数为（0.233±0.032）;Zeta电位为（-40.17±0.55）mV。USPIO-sLeX-PEG分子探针的纵向率r1及横向弛豫率r2分别为6.1 mM^（-1）·s^（-1）、23.6 mM^（-1）·s^（-1）。靶向效果显示：非靶向性USPIO组与靶向性USPIO-PEG-sLeX组比较,后者的增强扫描T_2值低于前者（P〈0.05）,且后者强化率高于前者（P〈0.05）,即USPIO-PEG-sLeX组荷瘤裸鼠在MR-T_2mapping上具有更好的成像效果。免疫组织化学结果示2组荷瘤裸鼠瘤灶ELAM-1均呈高表达。结论合成的ELAM-1靶向性MR分子探针USPIO-sLeX-PEG表征良好,且对荷瘤裸鼠ELAM-1具有较好的靶向性。