石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数的测定

分别采用电位滴定法、平衡溶解度法和摇瓶法,测定了石杉碱甲的解离常数、表观溶解度和表观油/水分配系数。结果表明石杉碱甲为一元弱碱,解离常数pKαT为6.18±0.02。随溶液pH的增加,表观溶解度下降,而表观油/水分配系数增大。

甘草皂苷对茯苓酸溶解度和表观油/水分配系数的影响

目的:测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中表面张力、表观溶解度和表观油/水分配系数,探讨甘草皂苷对茯苓酸生物利用度的影响。方法:采用改良最大气泡法,测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中的表面张力,确定最佳甘草皂苷浓度;采用平衡溶解度法和摇瓶法,分别测定表观溶解度和表观油/水分配系数。结果:甘草皂苷浓度增大,表面张力先降后升。随着溶液pH值由低到高,表观溶解度变大,达到最高值后逐渐降低,而表观油/水分配系数与之变化相反。结论:甘草皂苷可以增加茯苓酸在水溶液中的溶解度,从而提高茯苓酸的生物利用度。

秦皮甲素平衡溶解度及表观油/水分配系数的研究

目的:研究秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数,为其吸收机制研究奠定基础。方法:将秦皮甲素分别溶解于pH 1.2～8.0的不同介质中,以饱和法测定其平衡溶解度,摇瓶法测定其表观油/水分配系数。结果:秦皮甲素的平衡溶解度在pH1.2～6.8之间略有波动,pH 7.4时开始急剧增大,并在pH 8.0达到峰值(10.58 g·L-1);其表观油/水分配系数在pH 1.2～6.0之间变化缓慢,pH 6.0时开始明显下降,并在pH 8.0达到最低值(0.03)。结论:秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数与介质的pH值有关,其口服后无降低血尿酸作用的原因可能与胃肠道吸收较差有关。

丹皮酚理化性质及体外经皮渗透性的研究

目的研究丹皮酚与经皮吸收相关的理化性质以及体外经皮渗透性能。方法采用紫外分光光度法、平衡溶解度法、摇瓶法、差示扫描量热法和体外扩散池法,分别测定丹皮酚的解离常数、表观溶解度、表观油/水分配系数、熔点和体外经皮渗透参数。结果丹皮酚极微溶解于水,表观溶解度为(0.386±0.010)mg.mL-1;为一元弱酸,解离常数为10.47±0.10;表观油/水分配系数为2.054±0.043,随pH的增加,表观油/水分配系数降低;熔点为51.27℃;体外经皮渗透速率(Js)为41.05μg.cm-2.h-1,渗透系数(Ps)为0.03μm.s-1。结论丹皮酚具有适宜经皮渗透的理化性质及显著的经皮渗透性能。

山楂叶总黄酮的理化性质研究

目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察介质、温度、pH对其稳定性的影响。结果:山楂叶总黄酮在蒸馏水、肠溶液、0.1%盐酸溶液、甲醇、乙醇、pH5.0 PBS、pH 6.5 PBS、pH 7.0 PBS、pH 7.4 PBS、pH 9.0 PBS中的平衡溶解度分别为2.81、5.07、1.62、60.76、31.57、3.78、4.54、8.74、9.24、9.15mg/mL;山楂叶总黄酮在pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0条件下的油/水分配系数,分别为0.256、0.332、0.371、0.385、0.235、0.234。结论:山楂叶总黄酮的Papp值均随着pH增大而增大,在pH 6.0与pH 7.0间发生突变,pH 6.0时达最大值,之后随着pH增大而减小;较高pH条件对山楂叶总黄酮水溶液稳定性影响较大。

岩白菜素理化性质的研究

目的研究岩白菜素的理化性质。方法通过X-射线粉末衍射(powder X-ray diffraction patterns,PXRD),差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC),热重量分析法(thermogravimetric analysis,TGA),吸湿性实验以及湿、热稳定性实验研究岩白菜素的固态理化性质;在不同pH、不同温度条件下研究岩白菜素的溶解度;采用非水滴定法测定解离常数pKa;采用正辛醇-水系统测定岩白菜素的表观油/水分配系数。结果PXRD研究结果表明,岩白菜素在溶解过程以及潮湿环境下均未发生晶型转变;DSC,TGA研究结果表明,岩白菜素为一水合物;在湿热条件下该药能稳定存在;其水中溶解度较低,解离常数为pKa1(5.46±0.13)和pKa2(5.74±0.18),为极弱酸;表观油/水分配系数具有pH依赖性,但亲脂性较差。结论本实验确定了岩白菜素的主要理化性质,有利于其生物药剂学的研究以及新剂型的开发。