氟氧头孢中间体表-噁唑啉并氮杂环丁酮及其对映异构体的合成条件研究

目的:确定合成氟氧头孢关键中间体表-噁唑啉并氮杂环丁酮(A)及其对映异构体噁唑啉并氮杂环丁酮(G)的反应条件。方法:A和G按文献方法分别以6α-苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜和6β-苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜为原料,三苯基膦为脱硫试剂合成;以收率为指标,确定较佳的反应温度、时间等反应条件。结果:制备得到了化合物A(收率78%,纯度98.1%)和G(收率80%)并经结构表征证实。A的反应条件为:不加酸性催化剂,在80～90℃下反应10h;G的反应条件为:加入酸性催化剂。2种化合物的合成中均应除去生成的水分以使收率提高。结论:以确定的反应条件可得到目标化合物,且适合工业化生产。

微波辅助高效合成2-氮杂环丁酮类衍生物及其抗肿瘤活性研究

含氮杂环是非常重要的一类有机化合物,具有广泛的生物活性和药理活性,目前临床上正在使用或者处于研究开发的许多药物结构中都含有含氮杂环.因此,含氮杂环的快速高效合成及其生物活性研究一直都是有机化学和药物化学领域的研究热点之一.本文利用Ugi反应设计合成了两类具有潜在抗癌活性的2-氮杂环丁酮类衍生物,其结构均经核磁共振氢谱(~1H NMR)、碳谱(~13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.以人肺癌细胞A549、人胶质瘤细胞LN229、人乳腺癌细胞MDA-MB-453、人结肠癌细胞SW620和人前列腺癌细胞DU145等5种细胞株为活性筛选对象,采用噻唑蓝(MTT)法对目标分子进行了体外抗肿瘤活性研究,结果表明,所合成的目标分子具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物7e和13e分别对LN229和DU145的抑制率达到了53%,具有可进一步深入研究的价值.