灯盏花中焦袂康酸苷抗大鼠脑缺血再灌注损伤的研究

目的:研究灯盏花中焦袂康酸苷（ES）对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用,及体外抗氧化和抗活性氧作用。方法:采用尼龙线栓塞大鼠大脑中动脉制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,比色法测定药物体外抗氧化和抗活性氧作用。结果:在大鼠脑缺血再灌注损伤模型上,ES2～10mg/kg可显著降低大鼠行为评分。减轻缺血侧脑半球水肿程度,缩小脑梗死面积,且具有显著的体外抗氧化和抗活性氧作用。结论:灯盏花中ES对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用,其抗氧化和抗活性氧作用可能是其保护作用机制之一。

一年蓬不同部位中焦袂康酸的含量测定

目的：建立一年蓬中焦袂康酸的HPLC含量测定方法,并对一年蓬药材不同部位中焦袂康酸含量进行测定。方法：采用Unitary C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以甲醇-1‰三氟乙酸水溶液（5∶95）为流动相,检测波长为270 nm,柱温为30℃,流速为1.0 mL·min^-1。结果：焦袂康酸的线性范围为0.25~62.0μg·mL^-1（r=0.999 3）,平均加样回收率为98.4%,RSD=1.2%（n=6）。一年蓬花、叶、茎中焦袂康酸含量分别为2.56,0.40,0.08 mg·g^-1,根中含量低于0.012 mg·g^-1。结论：该方法简便、准确、重复性好,可以作为一年蓬中焦袂康酸的含量测定方法,为合理利用一年蓬药材提供参考依据。

高效液相色谱法测定灯盏细辛胶囊中焦袂康酸的含量

目的建立高效液相色谱法测定灯盏细辛胶囊中焦袂康酸含量的方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱：Agilent C18（TC）（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：甲醇-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱;流速：0.8 mL.min-1;检测波长：270 nm;柱温：35℃。结果焦袂康酸进样量在0.010 176~0.848μg与峰面积线性关系良好,r=0.999 0,平均加样回收率为103.3%,RSD=0.34%。结论所建立的含量测定方法简便可行,结果准确可靠,可用于灯盏细辛胶囊中焦袂康酸的含量测定。

焦袂康酸的合成工艺研究

在有机碱醋酸钠存在下,以糠醇为原料,用氯气氧化扩环后水解法制备了焦袂康酸,研究了回流温度、回流时间、反应体系、水解液pH值和萃取剂等因素对产率的影响,得出其合成优化条件为:氯化反应介质体积比V(MeOH)∶V(H2O)=1.5∶1,回流温度80℃,回流时间1.5 h,将水解液的pH值调到2.5,用CH2Cl2作为萃取剂,产率可达64.9%。同比在没有醋酸钠存在下反应,产率仅为25.4%。

不同产地灯盏细辛药材中焦袂康酸的限量检查

目的:建立测定灯盏细辛药材中焦袂康酸限量的高效液相色谱检查方法。方法:采用JADE-PAK ODS(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水(5∶95)为流动相,流速:1 mL/min,检测波长为270 nm,柱温30℃。结果:焦袂康酸在0.202 8～4.056 0mg(r=0.999 9)范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均加样回收率(n=6)为99.6%,RSD为0.8%。结论:所建立的方法简便可行,结果准确可靠,可用于灯盏细辛中焦袂康酸的限量检查。

一年蓬中焦袂康酸对临床致病关键酶的抑制作用研究

以一年蓬中焦袂康酸为研究对象,对其进行脲酶抑制实验、酪氨酸酶抑制实验以及黄嘌呤氧化酶抑制实验研究。结果表明,一年蓬中焦袂康酸的脲酶抑制率、酪氨酸酶抑制率以及黄嘌呤氧化酶抑制率在一定范围内均随作用浓度的增大而活性增强,表现出较好的酶抑制活性。

关于酸本质的“氢学说”的源起

现在只要初步学习过化学的人都知道酸类的本质和共性是分子中含有活泼的氢.但人们究竟是怎样取得这一认识,其间经历过什么曲折,恐怕就很少有人知道了. 人类最早接触的酸类是酒类发酵变质生成的醋以及一些水果的浆汁,它们的共性就是在口中尝起来有酸味.在我国古代,“酸”的含意就是“醋”,东汉许慎所撰《说文》说:“关东谓酢(古醋字)曰酸.”所以酸就是具有醋的味道.因此那时对酸的认识谈不上什么科学的道理.

电化学合成2,5-二甲氧基-2,5-二氢呋喃甲醇工艺研究

以糠醇为原料,NaBr为电解质,甲醇为溶剂,利用电化学法合成焦袂康酸中间体2,5-二甲氧基-2,5-二氢呋喃甲醇,考察反应时间、NaBr添加量、反应温度对产率的影响。结果表明,反应时间与反应温度对产率有显著影响,NaBr添加量对产率影响不显著。当加入糠醇3 g(24 mmol),恒压15 V,最优条件为反应时间2.4 h,NaBr添加量为1.76 g,反应温度-10℃时,平均电流0.93 A,2,5-二甲氧基-2,5-二氢呋喃甲醇产率为67.9%。

灯盏花素分散片质量标准研究

目的建立灯盏花素分散片的质量标准。方法采用薄层色谱法对灯盏花素分散片中野黄芩苷进行定性鉴别,建立灯盏花素分散片中焦袂康酸的限量检查方法,并采用高效液相色谱法对野黄芩苷进行含量测定。结果薄层色谱斑点清晰,专属性好;焦袂康酸对照品进样量在0.010 2～0.848μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 0),平均加样回收率为98.74%,RSD为0.92%(n=6);野黄芩苷对照品进样量在0.053～2.12μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 8),平均加样回收率为99.01%,RSD为1.11%(n=6)。结论所建立的方法准确简便、专属性强、重现性好,可以有效控制灯盏花素分散片的质量。

金丝李茎皮化学成分研究

目的对金丝李Garcinia paucinervis的茎皮化学成分进行分离鉴定,并进行抗肿瘤活性筛选。方法采用硅胶、反相RP-18,制备薄层色谱,Sephadex LH-20等柱色谱方法对乙醇提取物石油醚萃取部位化学成分进行分离和纯化,并根据其理化性质及波谱数据鉴定结构;采用MTT法进行抗肿瘤活性筛选。结果从金丝李乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为cambogin(1)、焦袂康酸(2)、β-谷甾醇(3)、胡萝卜苷(4)、7-prenyljacareubin(5)、parvifolixanthone A(6)、formoxanthone A(7)、termicalcicolanone A(8)、1,3,5,6-tetrahydroxy-4-prenylxanthone(9)、isogarcinol(10)。抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物5和7对HL-60、SMMC-7721、A549、MCF-7和SW480细胞株有一定的抑制作用。结论化合物2～5和7～10均为首次从该植物中分离得到,同时首次报道了化合物5的13C-NMR数据。