用于治疗失眠的褪黑激素受体激动剂研究进展

褪黑激素为一种内源性生理物质,可通过激动褪黑激素受体MT1和MT2来调节昼夜节律及睡眠质量。MT1和MT2由此成为失眠治疗药物的潜在靶点。介绍褪黑激素的作用机制,以及可用于治疗失眠的褪黑激素受体激动剂的研究进展,并初步探讨其构效关系。

治疗失眠症新药雷美替胺

雷美替胺(ramelteon)通过选择性激动褪黑激素MT1和MT2受体,用于治疗难以入睡型失眠症。研究表明:其能有效地缩短入睡时间,提高总睡眠时间和入睡效率,且使用安全,无严重药物不良反应,长期用药不会产生滥用或药物依赖性。现对该药的药理学、药效学及临床应用等进行综述。

药讯撷萃

1月31日,FDA批准褪黑激素受体激动剂他司美琼（Hetlioz）用于治疗完全失明患者的非24小时睡醒周期障碍（“Non-24”）。Non-24是盲人患者的-种慢性昼夜节律节奏（生物钟）失调疾病,可导致睡觉时机问题。这是FDA批准用于该疾病的首款药物。

他司美琼

由VandaPharms公司研制的褪黑激素受体激动剂他司美琼（tasimelteon）于2014年1月31日由美国FDA批准用于治疗完全失明患者的非24h睡醒周期障碍（Non-24），这是FDA批准用于该疾病的首款药物。

几种药物合成制备新工艺

雷美替胺（ramelteon）为2005年上市的口服催眠药物，是第1个应用于临床治疗失眠的褪黑激素受体激动剂，也是近35年中首个新治疗作用机制的失眠处方治疗药物。医学研究表明，雷美替胺能通过选择性激动褪黑激素MT1和MT2受体有效地缩短入睡时间，提高总睡眠时间和人睡效率，且使用安全，无严重药物不良反应，长期用药不会产生滥用或药物依赖性，临床主要用于治疗难以入睡型失眠症。