亚胺培南-西司他丁与莫西沙星联用治疗老年重症肺炎患者对其肝肾功能的影响

目的:探讨亚胺培南-西司他丁与莫西沙星联用治疗老年重症肺炎患者对其肝肾功能的影响。方法:选取2020年4月—2023年3月期间在本院进行治疗的100例老年重症肺炎患者,利用患者住院编号的奇偶数,将其分为对照组50例(奇数)和观察组50例(偶数)。对照组使用莫西沙星单药治疗,观察组使用亚胺培南-西司他丁与莫西沙星联合治疗。对2组患者的炎症因子指标、肝功能指标和肾功能指标进行比较。结果:治疗前2组炎症因子差异无统计意义(P>0.05);治疗后2组炎症因子较治疗前明显降低(P<0.05),且观察组C反应蛋白(C-reactive protein,CRP)、白细胞介素6(Interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor-α,TNF-α)均低于对照组(P<0.05);治疗前2组肝功能差异无统计意义(P>0.05);治疗后2组谷丙转氨酶(Alanine aminotransferase,ALT)、谷草转氨酶(Aspartate aminotransferase,AST)、碱性磷酸酶(Alkaline phosphatase,ALP)、总胆红素(Total bilirubin,TBil)均高于治疗前(P<0.05),但2组肝功能差异无统计意义(P>0.05);治疗前2组肾功能差异无统计意义(P>0.05);治疗后2组血肌酐(Serum creatinine,Scr)、尿素氮(Urea nitrogen,BUN)、尿酸(Uric acid,UA)、胱抑素C(Cystatin C,CysC)均高于治疗前(P<0.05),但2组肾功能差异无统计意义(P>0.05);观察组总有效率高于对照组(P<0.05)。结论:对老年重症肺炎患者采用亚胺培南-西司他丁与莫西沙星联合治疗,可有效减轻患者自身炎症反应,对肝肾功能影响较小。

亚安培南西司他丁与莫西沙星联用治疗老年重症肺炎的临床效果

目的 研究亚安培南、西司他丁与莫西沙星这一联合治疗方案对老年重症肺炎患者进行治疗的效果,以进一步提升临床治疗疗效。方法 试验选取了2019年1月至2019年12月收治的老年重症肺炎患者作为研究的对象。通过回顾式分析对68例患者采用数字随机分组法,以公平性开展为前提进行分组调查。对照组患者采用常规抗生素治疗措施,观察组则为亚安培南、西司他丁与莫西沙星联合方案,分析应用成效和治疗安全性。结果 从治疗质量上看,观察组患者的治疗总有效率为91.18%,对照组为79.41%,组间对比差异较为显著,具有统计学意义(P <0.05)。与此同时,在住院时间上,观察组用时为(10.20±3.10)d,对照组则为(15.60±4.20)d,差异具有统计学意义(P <0.05)。此外,对比了患者的肝肾功能的变化情况,即在治疗后观察组患者的丙氨酸氨基转移酶和血肌酐水平分别为(34.49±6.55)U/L和(81.45±16.14)μmol/L,而对照组患者则为(33.85±5.42)U/L和(82.49±15.49)μmol/L,差异不具有统计学意义(P> 0.05)。在白细胞计数、血清C反应蛋白以及降钙素原指标的统计上,观察组患者的改善效果优于对照组,对比差异显著(P <0.05)。最后,在不良反应事件的调查上,观察组患者的发生率为2.94%(1/34),明显优于对照组的8.82%(3/34),差异具有统计学意义(P <0.05)。结论 采用亚安培南、西司他丁与莫西沙星联合方案用药后,药物肺组织穿透能力及抗菌活性强,并具有抗菌谱广的优势,生物利用率高,对于患者而言可以促使其快速的达到血药浓度的稳定状态,不仅半衰期长,还具有药效持久的优势,故而联合用药的应用效果显著。而且,采用亚安培南、西司他丁与莫西沙星联合方案对老年重症肺炎患者的病情改善具有积极作用,还能够控制不良反应,进一步提升治疗安全性,值得临床推广应用。

亚胺培南/西司他丁治疗社区获得性肺炎导致的精神系统异常1例

亚胺培南/西司他丁抗菌谱广、抗菌作用强和对β-内酰胺酶高度稳定,对各种革兰阳性菌、革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具有强大的抗菌活性[1]。在使用亚胺培南/西司他丁的过程中,应警惕癫痫等中枢神经系统严重不良反应的发生,特别是具有中枢神经系统基础疾患和肾功能减退的患者更应严格掌握给药剂量。

浅谈西司他丁抗氧化和抗凋亡的特性对他克莫司诱导肾毒性的保护作用

背景 西司他丁 (cilastatin,CL) 是一种脱氢肽酶1抑制剂,临床上用于预防抗生素的肾毒性是安全的。他克莫司(tacrolimus,TAC)是肾移植中最重要的免疫抑制剂,但可引起相当大的肾毒性。我们评估了CL对TAC诱导的慢性肾病的保护作用。方法 采用低盐饮食大鼠皮下注射TAC (1.5 mg·kg -1·d -1,皮下注射)诱导慢性肾病4周,西司他丁CL (75或150 mg·kg -1·d -1,腹腔注射)与他克莫司同时治疗。人近端肾小管细胞暴露于TAC (50 pg/mL),伴或不伴CL (250 pg/mL)。我们研究了CL对TAC诱导的肾功能、小管间质纤维化和炎症损伤的影响。在TAC肾毒性的体内和体外模型中评价CL对氧化应激和细胞凋亡的影响。结果 CL治疗改善了TAC诱导的肾功能障碍,减少了肾间质纤维化(e-cadherin和TGFβ-1表达减少)和间质炎症(ED -1阳性和OPN阳性细胞浸润减少)。与TAC单独治疗相比,CL联合治疗降低了氧化应激(血清8-OHdG水平和肾组织中8-OHdG和4-HHE的免疫反应性),增加了肾脏抗氧化酶、锰超氧化物歧化酶的表达。CL治疗可减少TAC处理肾脏中的凋亡细胞死亡(TUNEL阳性细胞减少,活性caspase-3表达减少)。体外CL治疗可防止TAC治疗引起的肾小管细胞死亡,并在西司他丁共处理细胞中观察到膜联蛋白(annexin) V阳性细胞数量减少。结论 CL具有抗氧化和抗凋亡的特性,对TAC诱导的慢性肾毒性具有保护作用。

美罗培南与亚胺培南/西司他丁的体外抗菌活性比较

目的 评价美罗培南的细菌学疗效 ,为临床用药提供依据。方法 药敏试验采用 Kirby- Bauer琼脂扩散法 ,数据输入 WHONET4软件并进行分析。结果 14 1株临床分离菌对美罗培南、亚胺培南的敏感百分率分别为92 .2 %及 90 .1% ,统计学处理两组差异无显著性。结论 美罗培南的体外抗菌活性与亚胺培南相似 ,是一种高效的新型抗菌药物 ,且为治疗 ESBL s菌感染的首选药。

亚胺培南/西司他丁对重症肺炎的降阶梯治疗疗效分析

目的观察亚胺培南/西司他丁(TPM)对重症肺炎降阶梯治疗的疗效。方法将急诊入住ICU的32例重症肺炎分为两组:一组入院前静脉未给予抗菌药物(未治疗组,15例);另一组入院前曾静脉应用抗菌药物但无效者(已治疗组,17例),入院后均接受静脉用亚胺培南/西司他丁治疗,观察疗效及转归。结果两组在年龄、治疗前合并心、肾等脏器功能不全和呼吸机依赖等病理特征差异无明显性(P>0.05),但未治疗组发病时间较短、呼吸衰竭程度更严重(P<0.05);接受亚胺培南/西司他丁治疗后,未治疗组所需机械通气时间和住ICU时间比已治疗组明显缩短(P<0.05);未治疗组的总有效率为80%,已治疗组为47%(P<0.05)。结论经验性治疗将亚胺培南/西司他丁作为重症肺炎起始用药,可防止病情迅速恶化,随后根据病原学及临床效果换用针对性抗菌药物的降阶梯疗法有其合理性。

美罗培南与亚胺培南/西司他丁治疗下呼吸道感染的临床研究

目的 比较美罗培南与亚胺培南 /西司他丁 (泰能 )治疗下呼吸道感染的有效性和安全性。方法 采用随机对照平行试验设计 ,观察美罗培南与亚胺培南 /西司他丁治疗 76例下呼吸道感染的临床疗效和不良反应。结果 美罗培南组 38例 ,治疗有效率为 92 .11%,细菌清除率为 86 .11%;亚胺培南 /西司他丁组 38例 ,治疗有效率为 92 .11%,细菌清除率为 80 6 5 %;两组间差异无显著性 ,美罗培南不良反应发生率 7.8%,亚胺培南 /西司他丁不良反应发生率 5 .2 %。结论 美罗培南对临床常见致病菌引起的中、重度下呼吸道感染具有良好疗效 ,同时 ,不良反应发生率低 ,具有较高的临床应用价值。

美罗培南与亚胺培南/西司他丁治疗医院获得性下呼吸道感染

目的比较国产美罗培南与亚胺培南/西司他丁治疗医院获得性下呼吸道感染的有效性和安全性.方法采用随机对照平行试验设计进行研究,治疗组31例,给予美罗培南0.5g,q8h,静脉滴注;对照组32例,给予亚胺培南/西司他丁1.0g,q8h,静脉滴注.两药疗程均为7～10d.结果美罗培南组和亚胺培南/西司他丁组的临床痊愈率分别为45.2%和43.8%;临床有效率分别为74.2%和78.1%;细菌清除率分别为82.6%和78.3%;不良反应发生率分别为6.5%和6.3%.以上指标差异均无显著性(P＞0.05).结论国产美罗培南治疗医院获得性下呼吸道感染是有效和安全的,与亚胺培南/西司他丁相比无显著性差异.

哌拉西林/他唑巴坦与亚胺培南/西司他丁随机对照治疗细菌性感染

目的：通过多中心非盲法随机对照试验方法，以亚胺培南／西司他丁作对照药物，并设立开放试验，评价哌拉西林钠／他唑巴坦钠治疗中、重型细菌性感染的有效性与安全性。方法：派拉西林钠／他唑巴坦钠４．５ｇ静脉滴注，每８－１２ｈ一次，或亚胺培南／西司他丁０．５ｇ静脉滴注，每１２ｈ一次，治疗下呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织等感染，疗程７－１４ｄ。结果：共治疗病人１４５例，其中试验组与对照组各５４例，开放组３７例。哌拉西林钠／他唑巴坦钠试验组治疗下呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、腹腔内及其它感染有效率９２．５９％，治愈率７９．６３％，细菌清除率９１．４９％；亚胺培南／西司他丁组有效率９２．５９％，治愈率８１．４８％，细菌清除率９０．３８％；两组各率比较无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。哌拉西林钠／他唑巴坦钠开放治疗组临床有效率８６．４９％，治愈率７５．６８％，细菌清除率８４．８３％。哌拉西林钠／他唑巴坦钠与亚胺培南／西司他丁副作用发生率分别为４．４０％与５．５６％，１例试验组病人发生过敏性皮疹。体外抗菌活性测定表明，哌拉西林钠／他唑巴坦钠活性明显优于哌拉西林，稍较亚胺培南为差，对革兰阳性菌与阿莫西林／克拉维酸相似，对革兰阴性菌与头?

头孢哌酮/舒巴坦联合阿米卡星与亚胺培南/西司他丁经验性治疗中性粒细胞缺乏发热患者的对照研究

目的研究血液肿瘤患者粒细胞缺乏出现发热时,头孢哌酮/舒巴坦联合阿米卡星与亚胺培南/西司他丁治疗的临床疗效和安全性。方法一项随机、单盲、对照的多中心研究,共纳入216例确诊为血液系统肿瘤伴中性粒细胞缺乏发热的住院患者,随机分组接受头孢哌酮/舒巴坦联合阿米卡星与亚胺培南/西司他丁治疗,对比其临床疗效、细菌学疗效与不良反应。结果两组临床有效率分别为69.05%和74.44%,经统计学处理,两组间差异无统计学意义;治疗后体温明显降低,与基线相比具差异有统计学意义(P<0.01);每日体温的变化,头孢哌酮/舒巴坦联合阿米卡星组比亚胺培南/西司他丁组更明显,平均退热时间分别为(3.09±1.81)d和(3.67±1.99)d;头孢哌酮/舒巴坦联合阿米卡星组的细菌学疗效明显优于亚胺培南/西司他丁组,头孢哌酮/舒巴坦联合阿米卡星组不良反应的发生率更低(3.97%vs10.00%),两组病例均未观察到有明显的肝、肾功能损害,亦无严重不良反应发生。结论头孢哌酮/舒巴坦联合阿米卡星可作为经验性治疗中性粒细胞缺乏伴发热的血液系统肿瘤患者的理想治疗,不良反应轻,耐受性好。

小剂量亚胺培南/西司他丁在肺部感染患者中的药动学及疗效观察

用小剂量亚胺培南／西司他丁治疗１８例肺部感染患者，通过细菌培养、检测血药浓度动态变化及支气管肺泡灌洗液（ＢＡＬ）的药物浓度测定，以探讨小剂量亚胺培南／西司他丁治疗肺部感染的适用价值。结果显示：致病菌阴转率为８９％，治疗的有效率为８９％；静滴后１．５ｈＢＡＬ中药物浓度为１．３１２±０．１６１μｇ／ｍｌ；血药峰浓度为３７．３２±９．５７μｇ／ｍｌ，用药８ｈ后降为０．９１±０．１１μｇ／ｍｌ，半衰期约为１ｈ。

亚胺培南/西司他丁对肺炎大鼠的免疫调节作用

研究亚胺培南 /西司他丁 (IPM/CS)对肺炎大鼠的免疫调节作用。采用气管内注入感染法建立肺炎克雷伯氏菌肺炎模型 ,按临床治疗剂量折算出大鼠等效剂量 ,连续 7d腹腔注射 IPM/CS及阿米卡星(AMK) ,活体取材测定免疫指标。结果显示 IPM/CS使 T淋巴细胞 CD+ 3亚群及 CD+ 4 /CD+ 8比值升高 ,增强巨噬细胞吞噬功能 ,对巨噬细胞 ADCC活性及 ACP活性和中性粒细胞化学发光无明显影响 ;AMK则使 CD+ 3亚群及 CD+ 4 /CD+ 8降低 ,还降低巨噬细胞 ADCC活性和吞噬功能。提示 IPM/CS和 AMK分别促进和抑制了肺炎大鼠 T淋巴细胞和巨噬细胞功能。

美罗培南与亚胺培南/西司他丁治疗呼吸系统感染疗效与安全性之Meta分析

目的 比较美罗培南与亚胺培南/西司他丁治疗呼吸系统感染疗效与安全性.方法 应用Meta分析对有关美罗培南、亚胺培南/西司他丁治疗呼吸系统感染的临床疗效、细菌清除率及不良反应发生率进行定量综合分析,共入选11篇文献.结果 同质性检验：临床总有效率的比较,χ^22.60,P=0.99;治愈率的比较,χ^24.31,P=0.74;细菌清除率的比较,χ^25.90,P=0.75;不良反应发生率的比较,χ^22.01,P=0.98.合并效应量的估计：临床总有效率的比较,OR合并=1.10,（0.75,1.61,Z=0.48,P=0.63）;治愈率的比较,OR合并=1.35,（0.96,1.91,Z=1.72,P=0.08）;细菌清除率的比较,OR合并=1.64,（1.07,2.52,Z=2.28,P=0.02）;不良反应发生率的比较,OR合并=1.06,（0.67,1.69,Z=0.26,P=0.79）.结论 美罗培南和亚胺培南/西司他丁治疗呼吸系统感染时的临床治愈率、总有效率及不良反应发生率相等.

西司他丁的合成

以２，２－二乙氧基乙酸乙酯为原料，经４步反应合成７－溴－２－氧代庚酸（２），收率４７．８％；以２，２－二甲基－１，３－丙二醇为原料，经６步反应合成（＋）－（Ｓ）－２，２－二甲基环丙烷甲酰胺（３），收率６．５％。２与３经加成、脱水形成丙烯酸结构（４），再连接半胱氨酸得西司他丁，收率１９．７％。

美罗培南和亚胺培南/西司他丁治疗呼吸道细菌感染的临床研究

目的 评价美罗培南的有效性和安全性。方法 采用随机对照试验 ,选用亚胺培南 /西司他丁为对照药 ,共治疗呼吸道细菌感染患者 6 0例 ,其中美罗培南组和亚胺培南 /西司他丁组各 30例。结果 美罗培南组临床痊愈率为 80 .0 % ,有效率为93.3% ,细菌清除率为 92 .3%。亚胺培南 /西司他丁组相应为 76 .7% ,90 .0 % ,91.3%。统计学处理两组无显著性差别。两组不良反应发生率均为 3.3%。结论 美罗培南在临床的有效性和安全性与亚胺培南 /西司他丁相似 ,是一种高效。

西司他丁中间体(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸的合成

目的:合成(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸。方法:以2,2-二甲基环氧乙烷和三乙基膦醋酸酯为原料,经Witting环化生成三元环制备外消旋2,2-二甲基环丙羧酸,用L-(-)-薄荷醇为拆分试剂拆分得到光学活性目标化合物。结果:成功合成出(+)-(S)-2,2-二甲基环丙羧酸,拆分收率提高到26.8%。结论:此方法操作简便,成本较低,收率较高,适于大量生产。

亚胺培南/西司他丁和美罗培南治疗机械通气患者痰分离铜绿假单胞菌的耐药风险差异

目的了解亚胺培南/西司他丁、美罗培南治疗机械通气患者多重耐药铜绿假单胞菌感染的耐药情况及药物疗效。方法选取某院2010年1月—2015年12月痰培养为耐药铜绿假单胞菌的78例机械通气患者,分为亚胺培南/西司他丁治疗组(44例)和美罗培南治疗组(34例),比较两组患者的基础状况,细菌对所用抗菌药物产生耐药的时间,以及药物疗效差异。结果两组患者的基础资料具有可比性,应用亚胺培南/西司他丁和美罗培南治疗前,两组患者分离的铜绿假单胞菌对喹诺酮类、头孢他啶、哌拉西林、阿米卡星的耐药情况比较,差异均无统计学意义(均P>0.05)。应用抗菌药物治疗至第6天,亚胺培南治疗组和美罗培南治疗组患者对所使用的抗菌药物耐药率(22.73%vs 8.82%)比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗至第8、10、12天,亚胺培南治疗组耐药率分别为40.91%、77.27%、97.73%,均高于美罗培南治疗组(分别为17.65%、32.35%、44.12%;均P<0.05)。不同抗菌药物治疗后铜绿假单胞菌产生耐药的平均时间:亚胺培南/西司他丁治疗组为9.0d,美罗培南治疗组为13.5 d。两组患者疗效(64.71%vs 74.19%)比较,差异无统计学意义(P=0.41)。结论应用亚胺培南/西司他丁治疗机械通气患者多重耐药铜绿假单胞菌感染发生耐药的风险高于美罗培南,治疗第7天两组患者药物疗效无明显差异。

美罗培南和亚胺培南-西司他丁对100株革兰阴性杆菌体外抗菌活性比较

目的了解革兰阴性杆菌对美罗培南的敏感性。方法用肉汤稀释法测定美罗培南对临床分离的100株革兰阴性杆菌的最低抑菌浓度（MIC），并与亚胺培南-西司他丁进行比较。结果美罗培南对100株革兰阴性杆菌的MIC50和MIC90值仅为亚胺培南-西司他丁的1／5-1／2。特别是对铜绿假单胞菌，美罗培南对铜绿假单胞菌MIC50为1mg／L，而亚胺培南-西司他丁MIC50为4mg／L。两者的敏感率分别是90％和50％。结论美罗培南对革兰阴性杆菌的抗菌活性明显优于亚胺培南-西司他丁。