西坦类药物研究进展

西坦类药物有防治认知功能障碍、抗癫痫和镇痛等作用,具有作用机制独特、疗效显著、不良反应发生率低等优点,目前已成为临床的常用药物。通过对西坦类药物进行总结,并从作用机制、临床应用等方面对其研究进展进行归纳,将有助于西坦类药物的进一步发展。

奈非西坦的合成

目的 合成奈非西坦。方法 以 2 ,6 二甲基苯胺为起始原料 ,经氯乙酰氯N 酰化反应和 2 吡咯烷酮的N 烷基化反应合成了奈非西坦。结果 总收率 89.9%。对奈非西坦进行了IR ,1HNMR ,13 CNMR ,MS确证。结论 该合成工艺可行 。

奈非西坦治疗Alzheimer病随机双肓对照研究

目的 研究奈非西坦治疗轻、中度AD的有效性和安全性。方法 采用前瞻、随机、双盲、安慰剂对照法,奈非西坦组与安慰剂组各26例。总疗程32周(预备期2周、服药期24周、随访期6周)。以MMSE、ADL、CGI、WMS、ADS及GDS量表为评定指标,每6周评定一次。结果 奈非西坦组患者的认知功能及日常生活功能在治疗12周后开始显效。24周后,MMSE增分率>50％2例,增分率>25％22例,而安慰剂组在24周后仅1例好转。奈非西坦组ADL平均减分值为-3.88±3.02,安慰剂组为-0.32±2.68,差异非常显著(P<0.001)。奈非西坦组MQ提高分值10.34±9.92,安慰剂组为3.56±6.72,差异显著(P<0.01)。两组临床总体疗效(CGI),奈非西坦组有效23例,有效率88.45％,安慰剂组有效 2例,有效率8％。两组均无严重不良反应。结论 奈非西坦作为新一代吡咯烷类促智药是安全有效的,可应用于轻、中度AD患者的治疗。

奈非西坦药物的合成研究

以碳酸钠为缚酸剂,摩尔比为1︰1的2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应合成了中间体2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺;在强碱乙醇钠作用下,2-吡咯烷酮再与2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺经亲核取代合成了目标化合物奈非西坦。探讨了影响中间体和奈非西坦产率的因素,在乙醇钠、2-氯-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺和2-吡咯烷酮的摩尔比为2︰1︰2、反应时间为2 h的较佳工艺条件下,产品总收率达81%。

促智药奈非西坦的合成

以 2 ,6 -甲基苯胺为起始原料 ,经N -酰化和N -烷基化反应合成了促智药奈非西坦 ,结构经元素分析、红外、质谱、核磁共振氢谱确证 ,总收率 6 5 %。

奈非西坦(Nefiracetam)的合成

目的 合成脑功能改善药奈非西坦并改进合成工艺。方法 产物由 2 ,6 二甲基苯胺酰化 ,然后与 2 吡咯烷酮缩合而得。结果 所得产物结构经IR和1HNMR确证。结论 此法可行并易于过渡到工业生产。

阿尔茨海默氏痴呆治疗药物——奈非西坦的合成

在综合分析文献工作的基础上,研究了阿尔茨海默氏痴呆治疗药物———奈非西坦的合成。通过优化反应条件,研究副产物的结构和形成机理,避免了副产物的生成和强碱性试剂的使用,提高了奈非西坦的收率。

吡拉西坦液致皮肤水泡2例

例1，男，51岁，因突发头痛、头晕3h意识不清于2008年11月14日12时入院，既往高血压病史数年。体检：患者呈深昏迷状态，双侧瞳孔稍缩小约3mm，对光反应消失，BP210／120mmHg，双肺呼吸音粗，未闻及干湿性哕音，HR607次／min，律齐，无杂音，四肢刺激不动，双侧巴氏征（-），头颅CT示：右颞部高密度影，右侧脑室受压变窄，中线左移。诊断：1．脑疝；2．右颞叶脑内血肿；3．高血压病3级（极高危）。

奈非西坦的合成

2 ,6 -二甲基苯胺和氯乙酰氯经两步缩合得到目标化合物 ,总收率为 85 .7%

吡拉西坦口服液(儿童型)临床观察

1 病例选择 我们选用低智儿共计66例.入组前作躯体检查和神经系统功能检查以排除严重躯体疾病.采用目前全国通用"儿童智力筛查量表"评分(南京儿童心理卫生中心编制).依据年龄、性别、智力水平(智力筛查量表评分)和教育情况分为两组(治疗组和空白对照组).为了排除教育因素的干扰,我们将66例低智儿对等分为两组,分别进入治疗组和空白对照组,以保持两组平衡,排除其他干扰因素. ……

高效液相色谱法测定奈非西坦中有关物质

目的:建立测定奈非西坦中有关物质的高效液相色谱法。方法:采用Hypersil C18柱(250 mm×4．6 mm,5μm),以乙腈-磷酸盐缓冲液(3:7)为流动相,检测波长210 nm,流速1 mL·min-1。结果:主成分与有关物质达到了较好的分离,检测灵敏度满足测定的要求,最低检出浓度25 ng·mL-1。结论:本方法简便,专属,能有效控制产品的质量。

川芎嗪联合吡啦西坦治疗血管性痴呆的临床观察

目的:观察川芎嗪联合吡啦西坦对血管性痴呆认知功能的改善。方法:治疗组(48例)予川芎嗪联合吡啦西坦静滴,对照组(43例)予吡啦西坦静滴,1次/d,14d为1个疗程。分别于治疗前和治疗后1个月采用《简明智能状态检查量表》、《长谷川痴呆量表》、《神经功能缺损评分表》评定患者的认知功能及神经功能症状,并进行疗效分析。结果:治疗组治疗后《简明智能状态检查量表》和《长谷川痴呆量表》评分与对照组相比,差异有显著性意义(P<0.05);治疗组治疗后神经功能缺损评分与对照组相比,差异有显著性意义(P<0.05)。治疗组有效率83.3%(显效+有效),明显优于对照组60.5%(P<0.05)。结论:川芎嗪联合吡啦西坦治疗血管性痴呆能显著改善其认知功能。

布瓦西坦

布瓦西坦（brivaracetam）是由比利时优比利公司研发的抗癫痫新药,于2016年1月22日获得欧盟批准用于癫痫部分发作的辅助治疗,继而于2016年2月18日又获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市,适用于联合其他药物治疗16岁及以上癫痫患者的局部性癫痫发作[1],商品名为Briviact。该药是左乙拉西坦的衍生物,属于第3代抗癫痫药物。

左乙拉西坦优秀论文征集活动通知

左乙拉西坦,商品名为开浦兰,系UCB公司全新机制的专利抗癫癎药物。2000年在欧洲、美国同步上市,其结构和作用机制与任何已上市的抗癫癎药物不同,开创了癫癎治疗的新纪元,目前在全球超过66个国家和地区上市。左乙拉西坦已是美国癫癎治疗应用最多的新型抗癫癎药物,占同类产品中超过20%的市场份额。优时比制药公司与《中国临床神经科学》将于2009年联合举办第一届左乙拉西坦优秀论文征集活动。征文经专家评选将颁发左乙拉西坦优秀论文奖。

探讨马铃薯片外敷预防不同药物静脉滴注所致静脉炎的疗效

目的探讨马铃薯片外敷预防不同药物静脉滴注所致静脉炎的疗效。方法将270例脑梗死患者随机分为静脉滴注前列地尔(90例)、吡啦西坦(90例)、更昔洛韦(90例)实验组,其中每组又分为马铃薯片外敷、硫酸镁湿敷、空白对照亚组各30例。观察各组患者静脉炎的发生率和炎症程度,以及留置针留置时间。结果对于前列地尔、吡啦西坦、更昔洛韦等静脉滴注所致静脉炎的预防效果马铃薯片外敷组显著优于硫酸镁湿敷组和空白对照组(P<0.05)。马铃薯片外敷组长时间留置针留置的人数显著多于硫酸镁湿敷组和空白对照组(P<0.05)。结论不同药物所致滴注静脉炎病理反应相似,马铃薯片外敷能有效地预防和降低留置针静脉滴注药物所致的静脉炎发生率,减轻静脉炎的严重程度,延长留置针留置时间。

石杉碱甲片治疗阿耳茨海默病的临床疗效

目的:观察石杉碱甲片治疗阿耳茨海默病(AD)临床疗效.方法:选择符合ICD-10诊断标准的41例AD患者,随机给其中治疗组(23例)投用石杉碱甲0.15mg bid;对照组(18例)投用砒啦西坦1.2g bid;8wk为一疗程.疗前、疗后分别进行韦氏记忆量表(WMS)和简明智力量表(MMSE)的检则和评分比较.结果:两组治疗前、后 WMS的记忆商(MQ)和MMSE总评分,自身比较有显著性差异(治疗组P<O.01,对照组P<0.05).组间比较治疗组对于改善记忆、提高认知功能都明显优于对照组(P<0.01),总有效率达56.52%.结论:石杉碱甲是当前治疗AD具有疗效和希望的药物.