西布曲明胶囊在中国人体内的生物等效性

目的 :研究西布曲明 (SBT)胶囊在中国人体内的生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名健康志愿者单剂量口服受试制剂SBT胶囊与参比制剂SBT片各 2 0mg后 ,在规定时间取血 ,用HPLC MS/MS法测定血药浓度 ,梯形法计算AUC。结果 :受试制剂和参比制剂的药动学参数分别为 :AUC0→∞(2 4 4 0 3± 113 10 ) ,(2 33 77± 91 74 ) μg·h·L-1;AUC0→ 72 (2 2 3 4 6±10 5 12 ) ,(2 2 0 5 6± 87 98) μg·h·L-1;tmax(3 0 8± 1 5 7) ,(3 0 0± 1 19)h ;cmax(14 80± 6 6 4 ) ,(14 98± 5 32 ) μg·L-1;MRT/F(18 14± 1 39) ,(18 4 9± 1 6 8)h ;T1/2 (2 0 4 9± 3 14 ) ,(2 0 2 3± 3 4 3)h ;药动学参数差异无显著意义。相对生物利用度 (F) =(10 0 11± 12 0 6 ) %。结论 :西布曲明

HPLC法测定西布曲明胶囊的含量

目的 建立测定西布曲明胶囊的含量。方法 采用HPLC法 ,C1 8色谱柱 ,95 %乙醇为流动相 ,检测波长 2 2 3nm。结果 在 5 0～ 4 0 0 μg·ml-1 浓度范围内与峰面积线性关系良好 (r=0 .9999) ,平均回收率 99.9% ,重复进样RSD =0 .8% (n =6 )。结论 本法准确、可靠 。

盐酸西布曲明胶囊治疗单纯性肥胖症的疗效和安全性的再评价

目的 对中国单纯性肥胖症患者服用盐酸西布曲明胶囊的疗效和安全性进行再评价。方法 采用多中心、开放的方法对481例年龄在18-65岁、体重指数>25 kg/m2的受试者进行为期24周的临床观察:低热卡饮食的同时每日口服盐酸西布曲明胶囊10 mg。结果 24周的饮食控制和药物治疗后,完成病例数为429例,脱落率10.6％,剔除率0.21％。受试者的平均体重由原来的78kg±12 kg降低至了73 kg±12 kg(下降百分比为6.5％,差异有显著意义,P<0.0001);平均体重指数从原来的29 kg/m2±3 kg/m2降至27 kg/m2±3 kg/m2,差异有显著意义(P<0.0001);同时显著性下降的指标有腰围、臀围、收缩压和舒张压;平均心率从76次/min±8次/min升高至77次/min±7次/min(P<0.05);生化指标中尿酸和空腹胰岛素显著下降,高密度脂蛋白显著上升。各种不良事件发生率为35.14％,主要为口干(21.41％),便秘(8.32％),头晕(2.70％),睡眠欠佳(2.49％)。结论 盐酸西布曲明胶囊配合低热卡饮食有显著的减重疗效,并能缓解代谢综合征中的相关指标。其不良事件大多轻微,且能耐受。盐酸西布曲明胶囊是一种安全有效的临床减肥药。

西布曲明片在健康人体中的药代动力学与相对生物利用度

目的研究国产盐酸西布曲明片（减肥药）在健康人体的药代动力学，并评价2种制剂的生物等效性。方法用双交叉试验设计，20名健康志愿者口服国产西布曲明片剂和参比胶囊15mg，服药后0～72h内，按规定时间取血。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中西布曲明主要代谢物N-双脱甲基西布曲明的浓度。计算主要药代动力学参数，判断其生物等效性。结果单次口服国产西布曲明片和参比胶囊后的主要药代动力学参数：AUC0-∞分别为（146．44±36．19），（155．08±46．22）h·ng·mL^-1；AUC0-71分别为（130．32±32．75），（139．41±43．50）h·ng·mL^-1；tmax分别为（3．08±1．36），（3．18±1．15）h；Cmax分别为（6．38±2．07），（6．92±2．48）ng·mL^-1；t1／2分另0为（23．15±4．68），（22．17±3．70）h；西布曲明片剂的相对生物利用度F0-n为（96．24±16．74）％。结论国产西布曲明片剂与参比胶囊具有生物等效性。