单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的人体药动学

目的：评价单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的药动学特征。方法：10名健康志愿者单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片后,用LC-MS/MS法同时测定血浆中盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱的浓度。结果：盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱的主要药动学参数如下：单剂量Cmax分别为（249.50±55.81）和（433.40±86.29）ng.mL-1,Tmax分别为（1.35±1.06）和（4.00±1.00）h,AUC0-t分别为（2 393.11±684.31）和（5 131.96±1 327.18）ng.h.mL-1;多剂量达稳态：Cav分别为（199.91±59.03）和（366.73±126.78）ng.mL-1,Tmax分别为（1.35±1.08）和（3.95±0.60）h,AUCss分别为（2 398.90±708.32）和（4 400.72±1 521.38）ng·h·mL^-1,DF分别为（112.35±23.22）%和（86.68±38.38）%。结论：西替伪麻缓释片在中国健康人体内安全耐受性良好,盐酸伪麻黄碱具有缓释特征,多剂量给药后药物在体内无明显蓄积现象。

西替伪麻碱缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内生物利用度研究

目的建立高效液相色谱法测定西替伪麻缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内血药浓度并进行生物利用度评估。方法以二氯甲烷提取溶剂,异丙嗪为内标;采用C18柱,以乙腈-0.02 mol/L的醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺(体积比50∶50∶0.5∶0.1),用5 mol/L的氢氧化钠调节pH 5.2为流动相,检测波长230 nm。结果与结论本文方法提取率高,回收率好,自制片的相对生物利用度93.0%。

HPLC法测定盐酸西替伪麻缓释片的含量

目的：建立HPLC法测定盐酸西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱和盐酸西替利嗪的含量。方法：色谱柱为Hypersil ODS C18柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相为乙腈-0．3％冰醋酸溶液-0.3％庚烷磺酸钠溶液（45：30：25），流速为1．0mL·min^-1，检测波长为244nm。结果：盐酸伪麻黄碱在360～1800mg·L^-1（r=1．000）范围内线性关系良好，平均回收率为99．3％（n=5），RSD为0．4％；盐酸西替利嗪在14～72mg·L^-1（r=1．000）范围内线性关系良好，平均回收率为98．7％（n=5），RSD为0．6％。结论：该方法简便、准确、快速，可同时测定两组分的含量。

西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的动物药代动力学研究

目的：采用高效液相色谱法测定Beagle犬体内盐酸伪麻黄碱血药浓度,并对其药动学参数、相对生物利用度及体内外的相关性作初步研究。方法：Beagle犬6只,单次口服西替伪麻缓释片2片．用HPLC法,采用Diamonsil^(TM)C_(18)色谱柱(5μm,250×4．6mm),0．05mol/L的磷酸二氢钠溶液-甲醇(75：25),以磷酸调节pH3．0为流动相,盐酸苯丙醇胺为内标,检测波长213nm,测定血浆中的药物浓度。结果：盐酸伪麻黄碱的相对生物利用度为(95．9±2．3)%,单次口服西替伪麻缓释片药动学参数分别为MRT=8．21h,T_(peak)=4h,C_(max)=2008．7ng/mL。结论：经统计数据分析自制片与对照片药动学过程相似,生物利用度等效,并且自制片体内外累积释放有着良好的相关性。

RP-HPLC双波长法同时测定西替伪麻缓释片中2组分含量

目的:建立同时测定西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱(PEH)和盐酸西替利嗪(CTH)含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱双波长法。色谱柱为DiamonsilTM C18,流动相为乙腈-0.02mol.L-1醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺=40:60:0.5:0.1(pH为5.2±0.2),流速为1mL.min-1,PEH的检测波长为257nm,CTH的检测波长为230nm。结果:PEH和CTH检测浓度线性范围分别为0.05～0.3mg.mL-1(r=0.9999)、4～14μg.mL-1(r=0.9998),低、中、高3个浓度回收率分别为98.8%、98.6%、99.2%(RSD<0.61%)和100.2%、98.9%、99.3%(RSD<1.06%)。结论:本法简单、准确且重复性好,可用于西替伪麻缓释片中2组分的含量测定。

西替伪麻缓释片治疗季节性或常年性过敏性鼻炎的临床研究

目的:评价西替伪麻缓释片治疗季节性或常年性过敏性鼻炎疗效和安全性。方法:按照随机、双盲、双模拟盐酸西替利嗪对照设计,将210例受试者按1∶1随机分配至西替伪麻缓释片组和盐酸西替利嗪胶囊组,进行系统性的临床试验研究。结果:服药7 d时的鼻塞、流涕、鼻痒程度评分改善,疾病总体严重程度和总体改善的评价分析中,试验组较对照组改善的更好,差别有统计学意义。与对照组相比不良事件发生率差别无统计意义。无严重不良事件发生。结论:西替伪麻缓释片是一种安全、有效的治疗季节性或常年性过敏性鼻炎的药物,值得推广使用。