西松烯内酯的合成研究(Ⅰ)──西松烯醇的全合成

报道了合成西松烯内酯的重要中间体西松烯醇的全合成研究. 该中间体已具备合成西松烯内酯的全部碳架. 反应以香叶醇为原料， 经烯丙位氧化、 基团保护、 亲核取代等步骤得到关键中间体（9）， 利用乙酰基和四氢吡喃在作为羟基保护基时不同的脱除条件， 中间体（9）经五步基团转换反应得中间体（14）， 在Cr（Ⅱ）试剂作用下进行分子内缩合得到的苏式环化产物， 最后脱除苯磺酰基得到西松烯醇（15）.

柔弱短指软珊瑚Sinularia Tenella Li.中西松烯二萜内酯成分研究

首次报道柔弱短指软珊瑚 (SinulariatenellaLi.)的化学成分。从中国南海采集的柔弱短指软珊瑚中分离得到 5个西松烯二萜内酯。根据波谱数据分析 ,推导出它们的结构 :dihydroflexibilide(1) ,flxibilide(2 )sinulariolide(3) ,(1R ,4R ,5R ,8S ,9S ,12S ,13S) 9 acetoxy 5 ,8∶12 ,13 diepoxy cembr 15 (17) en 16 ,4 olide(4 )和 (1R ,4R ,5S 12S ,13S) 5 acetoxy 12 ,13 epoxy cembr 8E ,15(17) dien 16 ,3 olide(5 )。还利用1 H 1 HCOSY ,HMQC ,HBMC二维谱首次对dihydroflexibilide(1)所有的1HNMR和13 CNMR信号归属作了指定。测定了 1、2和

西松烯内酯的全合成研究 Ⅰ.关键中间体(2E,8E,12E)-3,9,13-三甲基-6-(1′-甲基乙烯基)-2,8,12-十四碳三烯-7-羟基-苯基砜的合成

应用改进的合成砜的方法以获得烯丙基砜,再经二氧化硒和叔丁基过氧化氢氧化并与三溴化磷作用,生成ω-溴代砜,后者在低价铬的作用下与柠檬醛缩合便获得西松烯内酯的一个关键中间体(2E,8E,12E)-3,9,13-三甲基-6(1′甲基乙烯基)-2,8,12-十四碳三烯-7-羟基-苯基砜。

新三羟基—西松烯二萜内酯

西松烯型二萜是存在于多种植物、昆虫及海洋生物中的一类十四元环二萜,迄今仅从海洋生物中发现的这类化合物就已超过三百多种,其中不少具有生物活性.我们从采自海南三亚的条状短指软珊瑚(sinularia capillosa)中分离得四个西松烯二萜内酯(1～4).化合物(1)是新的三羟基西松烯内酯,通过波谱方法测定了它的结构.

Sinularia tenella Li中的西松烯二萜内酯的抗肿瘤活性(英文)

首次报道了柔弱短指软珊瑚SinulariatenellaLi的 3个主要的西松烯二萜内酯 :dihydroflexibilide ( 1 ) ,flexibilide ( 2 )和sinulariolide ( 3 )的分离和体外抗肿瘤活性。这 3个化合物都显示出较强的抗肿瘤活性。

西松烯内酯的合成研究——Ⅱ.中间体苏式-7-羟基-3,9,13-三甲基-6-异丙烯基-(2E,8E,12)-十四碳三烯苯硫醚的合成

以香叶醇为原料经过4步反应得到8-溴-3,7-二甲基-(2E,6E)-辛二烯基苯硫醚(7),(7)与(?)牛儿醛在Cr(Ⅱ)作用下立体选择地得到苏式-7-羟基-3,9,13-三甲基-6-异丙烯基-(2E,8E,12)-十四碳三烯苯硫醚.

西松烯内酯的合成研究Ⅲ．苏式－7，14－二羟基－3，9，13－三甲基－6－异丙烯基－（2E，8E，12E）－十四碳三烯苯硫醚的合成

本文报道苏式－７，１４－二羟基－３，９，１３－三甲基－６－异丙烯基－（２Ｅ，８Ｅ，１２Ｅ）－十四碳三烯苯硫醚（８）的２条合成路线，路线１以溴化物（３）和牛儿醛为原料，经缩合，基团保护、氧化和去保护基四步反应合成（８），总产率２４％，路线２则经氧化和缩合两步反应得到（８），总产率４８％。

从中国南海软珊瑚中分离的环氧西松烯天然产物的结构更正

The structure of a new natural epoxycembrene\|C isolated from soft coral \%Sarcophyton molle\% in of china the south sea , was amended as(\%11S, 12S\%)\|epoxycembrene\|C\% via\% the first asymmetric synthesis of(-)\|7,8\|epoxycembrene\|C and(+)\|11,12\|epoxycembrene\|C.

Sinularia属短指软珊瑚化学成分及生理活性的研究概况

已进行化学成分研究的Sinularia属短指软珊瑚有42个种,主要化学成分有萜类?甾醇类?含氮化合物和一些长链脂肪酸?酯?醇类等?其中一些化学成分结构新颖,具有较好的生理活性?综述了国内外有关该属短指软珊瑚化学成分及生理活性的研究概况?

（±）－表－马氏醇的合成（Ⅱ）

报道了（±）－表－马氏醇的另一种合成方法。应用羟基香叶醛及芳樟醇为原料，通过关键中间体（２Ｅ，６Ｅ，１０Ｅ，１４Ｅ）－１６－羟基－３，７，１１，１５－四甲基－９－苯磺酰基－２，６，１０，１４－十六碳四烯醛及溴化物，在无水ＣｒＣｌ２作用下，分子内缩合生成苏式醇为主的环化产物（大环二萜）。将大环二萜用钠汞齐脱除苯磺酸酯得（±）－表－马氏醇，总产率为８．５％。

二萜(±)-表-马氏醇的合成

本文报道(±)-表-马氏醇(epi-mayol)(1)的全合成,将8-羟基香叶醛(4)与溴代苯硫醚(5)在Cr(Ⅱ)作用下立体选择地缩合生成苏式—(2E,8E,12E)—3,9,13—三甲基—6—异丙烯基—2,8,12-十四碳三烯-7,14-二羟基苯硫醚(6).6转变为对甲苯磺酸酯后,在LDA作用下闭环得环化产物(2E、6E、10E)-1-羟基-3,7,11-三甲基-9-苯硫基-14-异丙基-2,6,10-十四碳环三烯(9).9脱去苯硫基得目标化合物1.

(±)-表-马氏醇全合成研究(Ⅱ)

西松烯内酯类(cembrenolides)化合物广泛存在于海洋生物软珊瑚中。它们大多具有抗肿瘤细胞的活性。表-马氏醇(epi-mayol)(1)可作为合成反式骈联的西松烯内酯的重要中间体,而且结构与1极相似的肉芝软珊瑚醇(sarcophytol)已知有明显抗白血病作用。因此研究1的全合成有重要意义。文献[3]曾报道(±)-表-马氏醇的全合成,本文报道合成(±)-表-马氏醇的另一有效途径。

卡氏乳香中1个新的降二萜

目的研究卡氏乳香Boswellia carterii中的化学成分及其抗骨质疏松活性。方法运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和制备高效液相色谱等方法进行化学成分分离,通过波谱数据及文献对比对其进行结构解析。结果卡氏乳香的95%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为(1R,2E,8S,9R)-1,9-环氧-8-乙酰氧基-4,5-二氧代降西松烷型-2-烯(1)、rel(1S,3R,7E,11S,12R)-1,12-epoxy-4-methylenecembr-7-ene-3,11-diol(2)、boscartin F(3)、boscartene K(4)、fidmansumbin-13(17)-en-3,16-diene(5)、3α-acetoxyl-7-oxo-tirucalla-8,24-dien-21-oic acid(6)、boscartene N(7)、3β-hydroxy-tirucallic acid(8)、α-boswellic acid(9)、boscarterol O(10)、boscarterol F(11)。结论化合物1是新化合物,命名为卡氏乳香素,化合物5为首次从乳香中分离得到,化合物2和10首次从该属植物中分离得到。对11个化合物进行抗骨质疏松活性筛选,发现化合物1、3、6和10具有良好的抑制破骨细胞活性。