扁刺峨眉蔷薇化学成分及其酪氨酸酶抑制活性研究

目的对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis f.pteracantha全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究。方法将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCI HP20柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用1D-NMR、MS等多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。并采用B16F10细胞建立酪氨酸酶抑制活性评价模型,利用多巴氧化法评价化合物对B16F10细胞中的酪氨酸酶抑制活性。结果从扁刺峨眉蔷薇75%甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到21个化合物,分别鉴定为野鸦椿酸(1)、negundonorin A(2)、覆盆子酸(3)、刺梨苷(4)、野蔷薇苷(5)、2α,3α-dihydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oic acid(6)、胡萝卜苷(7)、小麦黄素(8)、8-甲氧羰基儿茶素(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)、3,3′-O-二甲基鞣花酸(12)、1-hydroxy-2,6-bis-epi-pinoresinol(13)、东莨菪素(14)、3-吲哚甲醛(15)、短叶苏木酚酸甲酯(16)、3,4,5-trimethoxyphenyl-(6′-O-galloyl)-O-β-D-glucopyranoside(17)、没食子酸甲酯(18)、原儿茶酸(19)、β-羟基-3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(20)、异香草酸(21)。酪氨酸酶抑制活性筛选结果表明,在浓度40μmol/L时,化合物1~3、5、13、14、16、21有显著酪氨酸酶抑制活性(P<0.05、0.01),且抑制作用高于阳性药曲酸。在浓度20μmol/L时,化合物1、3、5、14、21具有显著的酪氨酸酶抑制活性(P<0.05、0.001)。结论21个化合物均为首次从扁刺峨眉蔷薇中分离得到,其中化合物2、6、12、15、17、20为首次从蔷薇属中分离得到;多数化合物都具有显著的酪氨酸酶抑制活性,且活性高于阳性药曲酸。扁刺峨眉蔷薇资源在用于美白功效日用品的开发方面具有较高的潜力。

覆盆子的化学成分研究

目的研究华东覆盆子Rubuschingii果实的化学成分。方法采用加热回流提取、溶剂萃取,硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20凝胶、半制备液相色谱等多种色谱方法进行分离纯化,并运用NMR、MS等现代谱学技术进行化合物结构鉴定。结果从华东覆盆子中共分离得到16个化合物,分别鉴定为2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟基丙酸丁酯(1)、1β,2α,19α-三羟基-3-羰基-12烯-乌苏烷-28-酸(2)、3β,19α-二羟基-1-羰基-齐墩果烷-12-烯-28-酸(3)、麦珠子酸(4)、negundonorin A(5)、山柰酚-3-O-刺槐二糖苷(6)、椴树苷(7)、槲皮素(8)、根皮苷(9)、5,6,7,4′-四羟基-黄酮醇(10)、香橙素(11)、2,2′,3,3′,4,4′-六羟基-6,6′-联苯二甲酸二乙酯(12)、没食子酸乙酯(13)、没食子酸(14)、(+)-儿茶素(15)、对羟基苯甲酸(16)。结论化合物1为新的酚类化合物,命名为覆盆子酚酸丁酯,化合物2~5、10为首次从该植物中分离得到。

小果蔷薇中三萜类化学成分研究

目的研究小果蔷薇Rosacymosa根中的三萜类化学成分。方法采用多种色谱柱对小果蔷薇中的化学成分进行分离纯化，并根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果从小果蔷薇根醋酸乙酯部位中分离得到13个三萜类化合物，分别鉴定为2-oxo—pomolicacid（1）、2α，19α-dihydroxy-3-oxo-12-ursen-2g．oicacid（2）、2-乙酰基-洋委陵菜酸（3）、坡模酸（4）、野鸦椿酸（5）、阿江榄仁尼酸（6）、千花木酸（7）、阿江榄仁亭（8）、野蔷薇亭（9）、构莓苷F1（10）、2α，3α，19α，23-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸-β-D-葡萄糖苷（11）、覆盆子酸（12）、号角树酸3-甲酯（13）。结论化合物1～4、7、11～13为首次从该植物中分离得到。

α-葡萄糖苷酶抑制作用导向分离翻白草活性成分

目的研究翻白草Potenlilladiscolor的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法以4-硝基苯基-α-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。利用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20凝胶、ODS及反相HPLC等柱色谱方法进行分离和纯化,并运用核磁共振波谱鉴定化合物的结构。结果翻白草全草95%乙醇水浸提物的二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁醇等萃取物经D101大孔吸附树脂分离的30%乙醇水洗脱部分显示强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,对其进一步的化学成分研究共分离得到17个化合物,分别鉴定为3,3′,4,4′-四羟基联苯(1)、反式银椴苷(2)、顺式银椴苷(3)、柚皮素-5-O-β-葡萄糖苷(4)、异杞柳苷(5)、黑色五味子单体苷(6)、紫椴苷B(7)、(-)-异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(8)、2-羰基-坡模酸(9)、齐墩果酸(10)、熊果酸(11)、2α,3α,19α-三羟基-12-烯-28-熊果酸(12)、2α-羟基齐墩果酸(13)、覆盆子酸(14)、山柰酚(15)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(16)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸-6′′-甲酯(17)。结论化合物1、3~8均为首次从委陵菜属植物中分离得到,化合物9~17均对α-葡萄糖苷酶有抑制作用。