基于网络药理学与分子对接方法探讨见血飞治疗类风湿关节炎的作用机制

目的:采用网络药理学和分子对接方法研究苗药见血飞干预类风湿关节炎作用机制,为基础研究及临床研究提供依据。方法:文献检索筛选见血飞的活性成分,通过Swiss ADME网站预测药物靶点,利用Genecards数据库、DisGeNet数据库、DRUGBANK数据库、OMIM数据库、MalaCard数据库及TTD数据库筛选类风湿关节炎相关靶点;采用CytoScape 3.8.2软件构建蛋白互作网络及活性成分-关键靶点-通路;使用R语言进行GO富集分析和KEGG通路富集分析;使用Molecular Operating Environment(MOE)进行分子对接。结果:预测TLR4、CASP3、PTGS2、MMP-9是见血飞干预类风湿关节炎的关键靶点;分子对接表明Decarine、飞龙掌血素、白屈菜红碱、二氢白屈菜红碱、珊瑚菜内酯、橙皮素、Oxychelerythrine和茵芋碱与TLR4、CASP3、PTGS2、MMP-9对接结合力平均值-5.92 kcal·mol^(-1)。结论:通过网络药理学和分子对接方法,初步揭示了见血飞干预类风湿关节炎的潜在机制。关键靶点包括TLR4、CASP3、PTGS2和MMP-9,进一步实验验证有望为见血飞的临床应用提供理论支持。

“箭毒木”见血封喉

在崇左市龙州县八角乡政府对面的山坡上,有一株胸径近2米、树高超过20米的大树,它的名字骇人听闻:见血封喉古树名木调查专家认定它的树龄有900年。这株见血封喉树干挺直,下半部分没有分支,枝叶都长在上半部分,树干基部向周围伸出多块板根,支撑着树干历经几百年的风雨屹立不倒。

见血封喉内生真菌Rhizoctonia sp. J5化学成分研究

应用多种柱色谱技术,从见血封喉内生真菌Rhizoctonia sp. J5发酵液中分离纯化了7个化合物,根据理化性质和波谱数据分别鉴定为对羟基苯乙醇(1),对羟基苯甲醛(2),5-羟甲基-2-糠醛(3),甘草素(4),24-亚甲基-24(25)-二氢羊毛甾醇(5),(3β,5α,8α,22E,24R)-5,8-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3-醇(6),(3β,5α,8α,22E,24R)-5,8-桥二氧麦角甾-6,9(11),22-三烯-3-醇(7)。以上化合物均为首次从见血封喉内生真菌中分离得到。抗菌活性测试结果表明化合物4具有抗金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性。

见血封喉乳汁脂溶性成分及其抗氧化活性研究

首次采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对见血封喉(Antiaristoxicaria(Pers.)Lesch.)乳汁的脂溶性成分进行了分析,共鉴定了27个化学成分,占其总量的91.7%。用清除DPPH自由基能力的方法测定了见血封喉乳汁脂溶性部位的抗氧化活性,结果显示出一定的抗氧化活性,SC50值为500μgml-1。

见血封喉种子强心苷类化合物及其细胞毒活性

从海南产见血封喉(Antiaris toxicaria(Pers.)Lesch.)种子的乙醇提取物中分离得到7个强心苷类化合物,通过波谱分析(NMR,MS,IR等),鉴定其结构分别为:杠柳苷元(1)、见血封喉阿洛糖苷(2)、见血封喉去氧阿洛糖苷(3)、毒毛旋花子苷元(4)、毒毛旋花子阿洛糖苷(5)、毒毛旋花子爪哇糖苷(6)和去葡萄糖桂竹香毒苷(7)。化合物7为首次从见血封喉种子中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1～7均对慢性髓原白血病细胞(K562)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖有较强的生长抑制活性。

见血封喉化学成分与药理活性研究进展

见血封喉为桑科见血封喉属植物,别名有加布、剪刀树、箭毒木。见血封喉属植物全世界有4个种3个变种,分布于东南亚。我国仅产1种,即见血封喉,分布于海南、云南、广东和广西等地。国外研究报道见血封喉中主要含有强心苷和黄酮等化学成分,国内尚未见有关见血封喉化学成分的研究报道。对见血封喉的化学成分及其结构特征,以及强心苷的强心作用和毒性等研究进展进行了综述,并探讨了今后研究的主要方向。

见血封喉树叶化学成分研究

从见血封喉(Antiaris toxicaria(Pers.)Lesch.)树叶中分离得到了6个化合物,经波谱数据分析,分别鉴定其结构为:(3S,5R,6S,7E,9R)-3,6-dihydroxy-5,6-dihydro-β-ionol(1)、(5R)-4,5-二氢布卢门醇A(2)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷(4)、山柰甲黄素-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)和环氧松柏醇(6),以上化合物均为首次从该种植物中分离得到。

从见血封喉的分布看广东省热带与亚热带的界线划分

广东省的热带与亚热带的分界线按不同的划分标准,大致已有4条分界线。见血封喉(Antiaristoxicaria)是一个典型的热带种类,它在广东的分布北限,一直被认为是广东热带的最北界限。根据最近在广东发现的见血封喉4个新分布点,通过分析见血封喉的生态学特性和地理分布特征,同时参考热带界线划分的标准与原则,讨论并尝试重新界定广东省的热带与亚热带分界线。

见血封喉根中类黄酮的结构鉴定

从海南产见血封喉[Antiaristoxicaria(Pers.)Lesch.]根的乙醇提取物中分离得到8个黄酮类化合物,分别鉴定为antiaronesK,B,F～I(1～6),(±)-sigmoidinA(7)和2-[2,3-二氢-4-羟基-2-(2-羟基-2-丙基)-5-甲氧基-1H-茚基]-1-(2,4,6-三羟基苯基)乙酮(8).其中antiaroneK(1)为新的异戊烯基二氢黄酮.运用现代波谱技术,包括二维核磁共振谱和高分辨质谱,对上述化合物的结构进行了确证.以上化合物经滤纸片法进行抗菌活性测试,结果表明化合物1和3均具有抗金黄色葡萄球菌活性,化合物3还具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性;经MTT法进行细胞毒活性测试,结果表明化合物1和6～8对慢性髓原白血病细胞(K562)、人胃癌细胞(SGC-7901)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖显示了生长抑制活性.

见血青总生物碱凝血活性的研究

用超声波辅助提取见血青总生物碱(TALN),配置成10mg/mL见血青总生物碱药液(TASLN),测试药液凝血活性.实验以生理盐水(NS)为空白对照、云南白药做阳性对照,体内凝血实验以小白鼠为研究对象测定其出血时间和出血量;局部创面止血实验以兔子为实验对象,记录背部创伤止血时间;体外凝血实验选用抗凝兔血,分别测定凝血时间、凝血酶原时间以及复钙时间.结果显示:TALN的体内和体外凝血实验与空白对照组相比,明显缩短了老鼠出血时间(212.95s)和出血量(42.5格)、家兔的凝血时间(凝血板法时间为192.23s、试管法时间为245.48s)、凝血酶原时间(PT)(12.22s)及血浆复钙时间(RT)(180.78s);局部创面止血实验结中,TASLN组平均止血时间为81.50s,相对于NS组125.20s明显缩短且与云南白药组75.20s的结果差异不显著.说明:TALN具有良好的凝血活性.

见血封喉树叶化学成分研究

目的对见血封喉Antiaris toxicaria Lesch.树叶的化学成分进行研究。方法见血封喉树叶采用80%乙醇回流提取,石油醚脱叶绿素,再经氯仿、正丁醇等溶剂萃取,萃取物经多次柱色谱分离,纯化。根据化合物的理化常数,波谱学特征鉴定化合物的结构。结果分离得到4个化合物,分别鉴定为硝酸钾(1),β-谷甾醇(2),胡萝卜苷(3)和槲皮素(4)。结论首次从血封喉树叶中分离得到化合物2、3、4,为进一步开发开发研究提供依据。

见血封喉乳汁中具有细胞毒活性的强心苷

从见血封喉（Antiaristoxicaria（Pers．）Lesch．）乳汁分离得到4个强心苷类化合物，经波谱数据分析，分别鉴定为：毒毛旋花子爪哇糖苷（1）、铃兰毒苷（2）、毒毛旋花子阿洛糖苷（3）和glucostmphanthidin（4）。化合物4为首次从见血封喉中分离得到。细胞毒活性测定结果表明，化合物1～4对慢性髓原白血病细胞（K562）、人胃癌细胞（SGC-7901）和人肝癌细胞（SMMC-7721）的增殖均显示了较强的生长抑制活性。

见血封喉树叶化学成分研究

目的:研究见血封喉树叶(Antiaris toxicaria Lesch.)的化学成分。方法:采用溶剂提取萃取法、柱色谱等方法分离纯化化学成分,通过理化性质、波谱学方法鉴定化合物结构。结果:从见血封喉树叶中分离得到3个化合物,分别鉴定为:壬二酸(1)、丁二酸(2)、香草酸(3)。结论:化合物1～3为首次从该植物中分离获得的已知化合物。

见血青的气相色谱-质谱联用分析

对见血青的化学成分进行了系统分析。将见血青干燥全草粉碎后用70%乙醇回流提取,得到的浸膏依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇进行正相硅胶柱层析,所得各洗脱流分采用气相-质谱联用(GC-MS)分析鉴定其成分,并运用气相色谱峰面积百分比法确定其相对百分含量。结果表明:见血青各极性部位共检测出70个峰,鉴定出45个化合物。该结果为全面认识见血青化学成分和药理作用提供了参考依据。

见血封喉树叶急性毒性研究

目的观察箭血封喉树叶的急性毒性。方法采用水和80％乙醇两种提取方式提取原材料，通过灌胃和腹腔注射两种给药方式，观察小鼠急性死亡率；并测定醇提取物经大孔吸附树脂处理后的乙醇洗脱物腹腔给药的LD50。结果灌胃给药时，水、醇提取物均未引起小鼠死亡（80g生药量／kg）。但腹腔给药后显示明显毒性，小鼠在1～3h内发生死亡；树脂醇洗脱物的LD50为（15.13±1．60）g·kg^-1结论见血封喉树叶经口服给药时小鼠不发生急性中毒反应。

见血封喉的生物学特性

对见血封喉的生长、物候和种子萌发等生物学特性进行观察。在西双版纳地区,见血封喉的营养生长和开花结果都集中在干季(2～5月)。种子无休眠期,新鲜种子发芽率高达(94±6.0)%;种子含水量、贮藏方式和发芽率试验结果表明:保证见血封喉种子生命力的安全含水量应在30%以上;种子室内通风存放5个月时发芽率降为36%,低温湿沙贮藏5个月时种子发芽率为82%。

见血封喉(Antiaris toxicaria)叶绿体基因组研究

利用Illumina平台对见血封喉的完整叶绿体基因组进行测序。结果表明,见血封喉叶绿体基因组呈环状双链,存在2个反向重复序列(IR),即IRA和IRB,分别由大、小单拷贝区(LSC和SSC)分离;质体总长度为161699 bp,总GC含量为35.85%;该质粒编码162个基因,包括108个蛋白质编码基因(PCG)、46个tRNA基因和8个核糖体RNA基因。本研究为见血封喉的系统进化、物种鉴定、标记开发、核质互作、细胞器基因工程等研究提供数据支撑。

“见血休止血”浅析

论述了"见血休止血"理论的提出和形成;从血证的四个常见证型即热盛迫血型、阴虚火旺型、气虚不摄型、气阴两虚型,阐述了"见血休止血"理论的临床意义,并以一例IgA肾病血尿病案为证,深刻论述了"见血休止血"理论在临床上的重要指导意义。

海口地区见血封喉种群数量特征及空间分布格局

我国珍稀濒危植物见血封喉在海口地区集中分布于自然村落周围。为初步探讨人类活动对见血封喉种群数量特征和空间分布格局的影响,在海口地区共设置6个样地,从种群的大小级结构、静态生命表、存活曲线、空间分布格局及其动态5个方面分析了海口地区种群的数量特征和空间分布格局。结果表明:①种子的萌发率高,幼苗个体丰富,但是幼树个体缺乏,中龄期个体相对丰富,老龄期个体数量较少;纺锤型的大小级结构表明种群属于衰退型。②现存的Ⅱ、Ⅲ级个体数少,导致静态生命表中Ⅱ、Ⅲ级个体死亡率出现负值,由于接近实际寿命,在第Ⅵ级死亡率达到最高。③虽然见血封喉种子成活率较高,但由于其幼树的存活率较低,其存活曲线接近DeeveyⅢ型;但是如果剔除掉人为干扰在幼树阶段的影响,其生存曲线属于Ⅰ型,呈凸型,这表明该海口地区的环境条件较适宜见血封喉种群的生长。④种群空间分布格局总体为聚集分布,这与大多数珍稀植物种群一致;人为干扰和自然环境影响其分布格局,使种群由聚集分布转变成随机分布,后又向聚集分布发展。

见血封喉及其栽培要点

本文介绍了见血封喉的植物学性状与特性、用途和作用、种子的萌发特性及繁殖栽培要点。