烯丙基-2-[3-(苄基胺基)丙氧基]-9H-咔唑及其衍生物的合成

角鲨烯合成酶抑制剂1-烯丙基-2-[3-(苄基胺基)丙氧基]-9H-咔唑不仅降低血浆胆固醇水平,还可以降低体内血浆甘油三酯水平,是治疗高血脂症、冠心病等心脏疾病的很有前途的药物,因此研究合成新型咔唑丙胺类衍生物药品意义重大。本实验以2-羟基-9H-咔唑为原料,经O-烷基化和Claisen重排、N-烷基化等反应合成1-烯丙基-2-[3-(苄基胺基)丙氧基]-9H-咔唑。

非他汀类药物在家族性高胆固醇血症的研究新进展

家族性高胆固醇血症是一种常见的遗传性疾病,为心血管事件发生的高危因素之一,但是目前常用的他汀类及依折麦布等仍不能使家族性高胆固醇血症患者达到目标低密度脂蛋白水平。因此,开发新一代降脂药物具有重要的临床价值。本文对目前正在研发的7种新的降脂药物,包括酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂、三酰甘油转运蛋白(MTP)抑制剂、反义寡核苷酸、胆固醇转运蛋白(CETP)抑制剂、前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin-9(PCSK9)抑制剂、甲状腺受体激动剂和角鲨烯合成酶抑制剂进行综述。