2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4,5-二羧酸衍生物的设计、合成及其神经营养活性

目的设计并合成具有神经营养活性的小分子化合物。方法根据FKBPs家族蛋白活性位点在序列和构象上高度保守的特点以及FKBP12配体的关键结构特征,设计并合成新结构的FKBPs配体。应用鸡胚背根神经节体外无血清培养模型和H2O2损伤NG108-15细胞模型对新结构的FKBPs配体的神经营养活性进行评价。结果与结论合成了27个2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4,5-二羧酸衍生物。初步药理实验结果显示化合物7d对H2O2损伤NG108细胞有明显的保护效果;化合物7o具有一定的促神经生长作用。

基于FKBP52结构的药物发现:2-氮-双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物的设计、合成及其神经营养活性

目的设计并合成具有神经营养活性的小分子化合物。方法同源模建FKBP52的N-端3D结构,基于模建的3D结构设计并合成2-氮-双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸衍生物。结果与结论合成了21个目标化合物。结果显示化合物10k具有明显的促神经生长作用。

基于FKBP12结构的药物发现:L-1,4-噻嗪-3-羧酸衍生物的设计、合成及其神经营养活性

以神经亲免素FKBP12为靶点,基于FKBP12,FK506与Calcineurin的复合物晶体结构,设计、合成和筛选能够特异地靶向FKBP12的只具有促神经生长作用的功能而不影响免疫系统的新结构神经退行性疾病治疗药物.结果显示化合物N308作为一种促神经生长和保护的候选药物具进一步开发的前景.

蜂王浆活性成分在神经系统中的作用

蜂王浆是一种活性成分极为复杂的纯天然生物产品，在预防及治疗神经疾患方面，蜂王浆有其独特的效用，是其它保健品无法替代的。蜂王浆含有人体生长发育所需的全部营养成分：蛋白质、多种氨基酸、维生素、特种生物素、多种激素、多肽，还含有保证生理平衡的生物催化因子——酶等，这些活性成分不仅能影响细胞代谢过程，给大脑提供神经胶质细胞合成的重要原料，同时还能给神经胶质细胞提供营养，对组织功能的恢复也有一定的作用。

激素和活性多肽

962161 用一种无细胞系统合成生物学活性的人神经生长因子和脑衍生的神经营养因子[英]/Takeshita,T.//J.Ferment. Bioeng.-1996,81(1).

天然产物MerrilactoneA的全合成

Angew．Chem．Int．Ed．2012，51，5897-5899 MerrilactoneA是Fukuyama教授领导的研究小组2000年从滇缅八角（Illicium merrillianum）的果皮中分离得到的一种结构新颖的天然产物，它能够促进大鼠皮层神经元细胞的，丰长，具有显著的神经营养活性．该分子是一种复杂的笼状五环倍半萜，含有一个四元氧杂环，两个y-丁内酯，两个环戊烷结构，有7个连续的于性中心，其中5个是季碳中心,