诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂在眼斑拟石首鱼体内的药代动力学和残留消除规律研究

研究诺氟沙星盐酸小檗碱在眼斑拟石首鱼体内的药代动力学和残留消除规律。在水温28±2℃、盐度28条件下,将诺氟沙星(Norfloxacin,NFLX)盐酸小檗碱(Berberine hydrochloride,BBH)预混剂按450 mg/kg的剂量口灌眼斑拟石首鱼后,其血浆、肌肉、肝脏和肾脏中的药物浓度采用HPLC-MS/MS测定,药时数据用DAS3.0软件分析。结果显示:单剂量口灌给药后,眼斑拟石首鱼血浆中NFLX和BBH的药时数据均符合一级吸收二室模型;血药达峰时间(tp)分别为1.20、1.79 h,血药浓度峰值(Cmax)分别为358.40、144.89μg/L,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为8252.80、6454.52μg/(L·h),消除半衰期(t1/2β)分别为43.26、27.30 h;NFLX和BBH在鱼体各组织中的分布较广,灌服给药后,肌肉、肝脏和肾脏中NFLX和BBH的Cmax分别为418.05、230.76μg/kg;1745.94、901.09μg/kg;1143.45、997.09μg/kg,tp分别为1.5和1.5 h、1.5和2.0 h、1.5和2.0 h,AUC0-∞分别为7682.00、5596.30μg/(kg·h);31236.90、19096.85μg/(kg·h);22593.93、37509.17μg/(kg·h);NFLX和BBH在眼斑拟石首鱼体内消除速度较慢,灌服给药后肌肉、肝脏和肾脏的t1/2β分别为33.41、61.81 h;20.44、15.04 h;30.28、23.43 h。按450 mg/kg剂量连续5 d口灌给药后,眼斑拟石首鱼血浆、肌肉、肝脏、肾脏中的NFLX和BBH残留消除半衰期(t1/2)分别为30.24、33.33 h;40.76、61.60 h;38.68、36.96 h;43.77、59.40 h。以10μg/kg为最高残留限量,肌肉作为食用靶组织,在本试验条件下,建议休药期不得少于12 d。

高效液相色谱法同时测定诺氟沙星和盐酸小檗碱的含量

以C18为固定相,0.1%磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.5±0.1）-乙腈（70∶30）为流动相,348 nm为检测波长,采用高效液相色谱法同时测定诺氟沙星、盐酸小檗碱预混剂中诺氟沙星和盐酸小檗碱的含量。诺氟沙星和盐酸小檗碱线性范围分别为0.5-10μg和0.1-2μg,平均加标回收率分别为103.2%和97.7%,RSD分别为0.82%和1.3%（n=5）。

HPLC-MS/MS法同时测定水产品中的诺氟沙星、盐酸小檗碱、盐酸氯苯胍残留

建立了一种同时测定水产品中诺氟沙星、盐酸小檗碱和盐酸氯苯胍残留量的HP LC-MS/MS法。样品经1％甲酸甲醇提取，正己烷脱脂，冷冻、离心后，用高效液相色谱-串联质谱仪，选择反应监测（ SRM）、正离子模式进行定性和定量分析。结果表明：诺氟沙星、盐酸小檗碱和盐酸氯苯胍在1～100 ng/mL范围内线性关系良好，线性相关系数≥0．9996，检出限为1 ng/g。诺氟沙星、盐酸小檗碱、盐酸氯苯胍在5、50和100 ng/g三个添加水平下，三种水产品肌肉的平均加标回收率在79．83％～104．06％之间，相对标准偏差在2．97％～9．15％之间。本方法重现性好，灵敏度高，能够满足水产品中诺氟沙星、盐酸小檗碱和盐酸氯苯胍的残留检测和药代动力学的研究需要。

小檗碱合诺氟沙星治疗急性膀胱炎70例

目的探讨小檗碱合诺氟沙星治疗急性膀胱炎的临床治疗效果。方法对我门诊治疗的70例患者资料进行分析,将患者按照治疗时间分为实验组和对照组。对照组采用常规方法治疗,实验组采用小檗碱合诺氟沙星治疗,比较两组治疗效果。结果治疗组的治愈率为78.6.71%,对照组为65.71%。实验组恶心呕吐2例(2.9%),腹痛0例(0%)及头疼2例(2.9%);对照组恶心呕吐5例(7.1%),腹痛5例(7.1%)及头疼7例(10%)。实验组各并发症发生率低于对照组,且差异具有统计学意义(P<0.05)。结论急性膀胱炎发病率较高,临床上采用小檗碱合诺氟沙星治疗效果较好,能够有效的改善患者症状,缓解患者病情,值得推广使用。

盐酸小檗碱联合喹诺酮对产超广谱β内酰胺酶肺炎克雷伯菌的体外抑菌作用的研究

目的盐酸小檗碱(Ber)联合喹诺酮(FQN_(S))对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)肺炎克雷伯菌(KPn)的体外抑菌作用。方法采用微量稀释法测定Ber或FQN_(S):环丙沙星(CIP)、左氧氟沙星(LVX)及加替沙星(GAT)单药对KPn的最低抑菌浓度(MIC),棋盘法测定两药联用的MIC并计算FIC指数;选取KPn 11、KPn 15菌株测定单用Ber或联用CIP、LVX、GAT的杀菌曲线并绘制图形;RT-PCR测定外排泵基因acrA、acrB和tolC的表达量。结果与单用CIP、LVX、GAT相比,联合Ber后,KPn对CIP、LVX、GAT的MIC值下降率100%,均能下降1倍以上(P<0.05),其中联用后GAT的MIC值下降2倍达50%,CIP、LVX与Ber联用主要呈相加作用,分别为75%和70%,GAT与Ber联用主要呈协同作用50%;杀菌曲线测定中,CIP、LVX与Ber联用及单用Ber曲线均有所下降,但差异较小,能抑制细菌生长但效果不明显(P>0.05),但GAT与Ber联用曲线明显下降,抗菌活性好,能有效抑制细菌生长(P<0.05);单用Ber与空白组相比acrA、acrB和tolC表达量有3~5倍升高(P<0.05),CIP、LVX及GAT与Ber联用与空白组相比表达量明显升高,15~19倍升高(P<0.05),但CIP、LVX及GAT与Ber联用,组间表达量无明显差异(P>0.05)。结论本实验证明了Ber与FQN_(S)联用能有效抑制产ESBLs KPn的生长,增加FQN_(S)对KPn的抗菌作用,GAT与Ber联用时抗菌作用最为明显。

盐酸小檗碱联合乳酸左氧氟沙星分散片与单纯使用乳酸左氧氟沙星分散片治疗成人急性肠胃炎疗效对比分析

分析盐酸小檗碱片联合乳酸左氧氟沙星分散片治疗成人急性肠胃炎与单独使用乳酸左氧氟沙星分散片治疗成人急性肠胃炎的临床疗效对比。方法 选取我院门诊、急诊、住院的急性肠胃炎患者200例,采用统计学原理,随机化平行对照分为对照组和观察组,两组各100人。观察组给予盐酸小檗碱片联合乳酸左氧氟沙星分散片治疗,对照组单纯使用乳酸左氧氟沙星分散片治疗。在两组治疗疗程结束后运用统计学原理分析得出疗效。结果 观察组治愈60例治愈率60%,治疗明显有效12例显效率12%,治疗有效20例有效率20%,治疗无效8例无效率8%,总有效率92%;对照组治愈48例治愈率48%,治愈明显有效10例显效率10%,治疗有效20例有效率20%,治疗无效22例无效率22%,总有效率78%。观察组疗效明显优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。期间经过严格观察,和对照药品不良反应的临床表现,对照组和观察组均未发生不良反应。两组用药期间严格按照疗程服药,未发生配伍禁忌以及特殊人群用药情况,不对本研究产生影响。结论 盐酸小檗碱片联合乳酸左氧氟沙星分散片治疗成人急性肠胃炎安全有效,效果优于单纯使用乳酸左氧氟沙星分散片治疗成人急性肠胃炎。

老年患者抗生素相关性腹泻一例

1病例报告 患者，男，75岁，患有高血压、糖尿病和风湿性关节炎，健康状态较差，因上呼吸道感染给予口服头孢氨苄胶囊，38／d，4粒/次；维C银翘片，38／d，3彬次。服药第4天，患者主诉腹痛、腹泻、粪便呈稀汁样，发热38．5℃，无呕吐，血常规检查白细胞和中性粒细胞升高，粪便涂片及镜检发现大量球菌，给予口服诺氟沙星胶囊，38／d，2粒/次，盐酸小檗碱片，3次／d，3粒/次，第7天患者感觉腹痛加剧.

克罗恩病合并纯红细胞再生障碍性贫血

患者男,40岁,因腹痛5个月入院.患者自人院前5个月开始无明显诱因出现腹痛,持续性隐痛,并发作性加重,以中下腹部明显,无发热及盗汗,大便无黏液及脓血,伴有消瘦乏力.当地诊所予以盐酸小檗碱、诺氟沙星等治疗,症状无缓解.

急性腹泻吗？请科学选药

没有人没腹泻过，但腹泻后怎样选药却总让人拿不定主意。