诺氟沙星锌的研制

诺氟沙星锌的研制ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮＯＲＦＬＯＸＡＣＩＮＺＩＮＣ王胜浩＊林芳韩锦文沈文照（浙江省医学科学院药物研究所，杭州３２００１３）ＷＡＮＧＳｈｅｎｇ－Ｈａｏ＊，ＬＩＮＦａｎｇ，ＨＡＮＪｉｎ－Ｗｅｎ，ＳＨＥＮＷｅｎ－Ｚｈａｏ（Ｉｎｓｔｉｔ...

均匀设计法筛选诺氟沙星锌颗粒的处方

目的 :以均匀设计法筛选诺氟沙星锌 (NF -Zn)颗粒的处方。方法 :采用U5(54)试验表 ,设计5种颗粒处方 ,分别考察各处方的沉降速率、粒度、溶化性、颗粒水分、口感。结果 :经计算机多元回归分析 ,筛选得到的最佳处方为每包含主药0 2g、羧甲基淀粉钠0 25g、2 %PVP适量、甘露醇0 55g。结论 :均匀设计法筛选水不溶性的NF -Zn颗粒处方 ,方便、快捷。

诺氟沙星锌抗大鼠实验性胃溃疡作用研究

目的 :研究诺氟沙星锌 (NF -Zn)的抗胃溃疡作用。方法 :采用大鼠的多种急、慢性胃溃疡模型 ,体外中和盐酸实验和抗幽门螺旋杆菌 (Hp)实验 ,评价药物的抗胃溃疡作用。结果 :NF -Zn能明显防止乙醇、水杨酸和应激所致的急性胃溃疡 ,明显促进醋酸浸渍所致慢性胃溃疡的愈合 ,降低胃酸的分泌 ,提高胃液的pH值。体外实验表明 ,NF -Zn具有明显的制酸作用 ,并能明显抑制Hp 的生长 ,其MIC50 为0 5μg/ml。结论 :NF -Zn具有制酸、保护胃粘膜和抑制Hp

诺氟沙星锌软膏制备质量控制及安全性研究

诺氟沙星锌软膏属喹诺酮类制剂产品，与磺胺嘧啶锌软膏相比具有抑菌效果好，价格低廉，不易过敏、化学性质稳定，安全等特点，本文，通过试验进一步确立检测方法和对安全性进行考察，获得较满意效果，现报告如下。

诺氟沙星锌的含量测定

诺氟沙星锌系第二代喹诺酮类药物诺氟沙星的锌盐,治疗烧伤感染有效,也可控制其它的皮肤感染如溃烂、褥疮及皮肤创伤等,同时诺氟沙星锌对磺胺嘧啶银的耐药菌株敏感。本文着重研究了诺氟沙星锌的含量测定方法。诺氟沙星锌系有机金属盐,一般有机金属盐(如Zn盐、Ca盐、Ag盐等)的含量测定,多采用测定金属离子的量来计算样品的含量,如中国药典90版二部收载的此类化合物有十一烯锌、次碳酸铋、乳酸钙、葡萄糖酸钙、磺胺嘧啶银等。本品为含锌化合物,故可用测锌的量来求得样品的含量。 测锌离子的方法有许多,如原子吸收光谱法、加锌试剂后在可见光区测定的分光光度法及经典的络合滴定法等。我们采用了快速、灵敏、准确而易行的络合滴定法测定样品中锌的含量,以此得出了诺氟沙星锌的含量,取得了满意的效果。

诺氟沙星锌滴眼液的研制

目的 研制一种眼局部应用的诺氟沙星锌滴眼液。方法 按滴眼液制备工艺制备了诺氟沙星锌滴眼液 ;建立了性状、鉴别、酸碱度、含量测定等质控方法 ,并进行了稳定性、抑菌实验和眼局部刺激性试验。结果 以紫外分光光度法测定诺氟沙星锌滴眼液的含量 ,平均回收率为 1 0 0 .0 3% ,RSD为 1 .2 6 % ;滴眼液稳定性良好。结论 该制剂制备工艺可行 ,性质稳定 。

反相高效液相色谱法测定诺氟沙星锌干混悬剂的含量

目的 建立一种测定诺氟沙星锌 (NF Zn)干混悬剂含量的RP HPLC。方法 采用Lichrospher5 C18柱 (2 0 0mm× 4 .6mm) ,0 .0 2 5mol/L磷酸溶液 乙腈 (87∶13)为流动相 ,检测波长为 2 78nm ,流速为 0 .8mL/min。结果 该法能较好地测定NF Zn的含量。方法回收率为 (99.37± 0 .4 2 ) % ,最低检出限为 0 .2ng ,日间、日内RSD均小于 1.2 % ,在 11.0 1～ 137.6 0 μg/mL浓度范围内线性关系良好 ,线性方程为Y =- 1.6 816 5 +8.9315 4× 10 -6X ,r =0 .9998。结论 该法专属性好 ,简捷 ,快速准确 。

诺氟沙星锌银霜的制备

目的:制备诺氟沙星锌银霜,建立质量控制标准,初步 进行疗效观察。方法:介绍该霜剂的处方,制备及质量控制方 法,并用对照法验证疗效。结果:无论从创面外观,分泌物细菌 培养,创面愈合情况及病人用药后的反应情况来看,治疗组均优 于对照组。结论:本品性质稳定,临床疗效确凿,无不良反应,值 得推广应用。

诺氟沙星锌软膏的制备及临床应用

目的研究诺氟沙星锌软膏制备工艺,质量控制,考察其临床疗效。方法先合成诺氟沙星锌,通过一定的处方设计和工艺制备诺氟沙星锌软膏,并对该制剂的质量和临床疗效进行考察。结果诺氟沙星锌软膏制备方法可行,操作简便;用于临床取得了较好的疗效:治疗组总有效率为97.9%,1%磺胺嘧啶银乳膏[1]对照组为86.2%,治疗组显著高于对照组(p<0.05)。结论该制备工艺简单,质量稳定可靠,疗效确切。

诺氟沙星锌含量测定方法的研究

选用络合滴定法，原子吸收光谱法，非水滴定法等方法对诺氟沙星的含量进行了比较测定，结果表明络合滴定方法简捷，准确而费用又低；ＲＳＤ为０．１５％。

RP-HPLC法测定诺氟沙星锌的含量

采用反相高效液相色谱法测定诺氟沙星锌的含量 :流动相为 0 .0 2 5mol/L磷酸溶液 (用三乙胺调节p H至 3.0± 0 .1 )∶乙腈 ( 87∶ 1 3) ,检测波长为 2 78nm,线性范围为 0～ 32μg/ml,标准曲线方程为 1 0 -4 A= 2 .1 1 5C + 0 .0 1 3( r=0 .9999,n =3) ,平均回收率为 1 0 2 .1 ( RSD为 0 .6% )。

诺氟沙星锌散治疗烧伤临床观察

诺氟沙星锌是第三代喹诺酮类药诺氟沙星(氟哌酸)的锌盐,是哈尔滨高科技集团白天鹅药业有限责任公司与大庆油田总医院研制开发的治疗烧伤及共他原因所引起的创面感染的外用新药,经黑龙江省药政部门批准1996年6月起,在黑龙江省三家医院对诺氟沙星锌散与临床首选治疗烧伤外用药物磺胺嘧啶银进行临床抑菌效果及疗效对比研究。1 对象与方法1.1 病例选择参照卫生部拟定新药(西药)

诺氟沙星锌制备工艺研究

目的:确立诺氟沙星锌的化学合成工艺。方法:采用诺氟沙星与醋酸锌在碱性条件下加热合成并检测各项理化指标。结果:此工艺制得诺氟沙星锌含量为99.52±0.2353,PH值5.5～7.0。成品的收率95%以上。结论:制备工艺稳定可行。

诺氟沙星锌抗大鼠实验性胃溃疡研究

目的 研究诺氟沙星锌（NF－Zn）的抗胃溃疡作用。方法 采用大鼠的多种急慢性胃溃疡动物模型，体外中和盐酸试验和抗Hp试验，评价药物的抗胃溃疡作用。结果 NF－Zn能明显抑制乙醇、水杨酸和水应急所致的急性胃溃疡，明显促进醋酸浸渍所致慢性胃溃疡的愈合，降低胃酸的分泌，提高胃液的pH值。体外实验还表明NF－Zn具有明显的制酸作用，每克能中和49.9ml的盐酸（0.1mol/L）；能明显抑制Hp的生长，其MIC50为0.5μg/ml。结论 NF－Zn具有制酸、保护胃粘膜和抑制Hp的作用。

氮酮对诺氟沙星锌乳膏透皮作用的影响

本实验彩和简单小室装置和离体的大白鼠腹部皮肤，以生理盐水为接受液，研究了不同深度的氮酮对诺氟沙星锌乳级皮渗透的影响。结果表明，当氮酮浓度为１％时，能显著促进诺氟沙星的经皮渗透速率，而当浓度增加到５％时，则氮酮的促进作用不显著。

诺氟沙星金属盐的合成及体外抑菌实验

目的:制备诺氟沙星金属盐类新化学单体及观察其体外抑菌活性。方法:以诺氟沙星及数种金属盐为原料进行化学合成,以固体培养基平板药敏试验方法对合成品作体外抑菌试验观察其活性。结果:完成诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙星钴、诺氟沙星铋5种金属盐的合成及其初步质量标准考察。结论:体外抑菌实验表明,诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙星钴、诺氟沙星铋对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓假单胞菌的抑制作用明显高于磺胺嘧啶银。