几种诺氟沙星盐的制备

通过成盐方式增加诺氟沙星的水溶性。选择L-天冬氨酸、L-谷氨酸、D-半乳糖醛酸和D-葡萄糖酸分别与NFX作用制备四种诺氟沙星盐，并进行溶解度试验。结果显示，诺氟沙星L-天冬氨酸盐、诺氟沙星L-谷氨酸盐、诺氟沙星D-半乳糖醛酸盐和诺氟沙星D-葡萄糖酸盐的合成收率分别为59％、73％、60％和86％（以诺氟沙星计）；当4种诺氟沙星盐的浓度（以活性物NFX计）分别为166、162、174和174mg／mL时，溶液的pH分别为4．9、5．1、5．4和4．3，满足生理对pH范围（pH4～8）的需要。4种诺氟沙星盐的制备工艺简单，水溶性良好，具有工业化应用价值。