谷氨酸诺氟沙星注射液的高效液相色谱分析

目的:建立谷氨酸诺氟沙星注射液的含量测定方法。方法:采用μ-BondapakODS(10μm,4.6mm×150mm)色谱柱,以吡哌酸为内标,乙腈-磷酸盐缓冲液-四丁基溴化铵溶液(15∶85∶5)为流动相,检测波长278nm。结果:平均回收率为100.15%,RSD为±1.66%。结论:本方法专属性强、快速、准确。

谷氨酸诺氟沙星注射液体内抗菌作用研究

应用比较药理学方法，对国产谷氨酸诺氟沙星注射液和诺氟沙星注射液进行体内抗菌活性研究。谷氨酸诺氟沙星注射液对大肠杆菌感染小鼠的ＥＤ５０为０．４６ｍｇ／ｋｇ；对绿脓杆菌感染小鼠的ＥＤ５０为６．８５ｍｇ／ｋｇ。两种注射液的体内抗菌量效关系之间具有平行的关系。结果表明，谷氨酸诺氟沙星注射液具有良好的体内抗菌作用，作用原理与诺氟沙星注射液相类似。

谷氨酸诺氟沙星的体内抗菌作用研究

本文对大肠杆菌和绿脓杆菌进行了谷氨酸诺氟沙星的小鼠体内保护试验。结果显示，腹腔注射谷氨酸诺氟沙星对大肠杆菌、绿脓杆菌感染小鼠的保护作用明显优于诺氟沙星，即谷氨酸诺氟沙星具有良好的体内抗菌作用。

几种诺氟沙星盐的制备

通过成盐方式增加诺氟沙星的水溶性。选择L-天冬氨酸、L-谷氨酸、D-半乳糖醛酸和D-葡萄糖酸分别与NFX作用制备四种诺氟沙星盐，并进行溶解度试验。结果显示，诺氟沙星L-天冬氨酸盐、诺氟沙星L-谷氨酸盐、诺氟沙星D-半乳糖醛酸盐和诺氟沙星D-葡萄糖酸盐的合成收率分别为59％、73％、60％和86％（以诺氟沙星计）；当4种诺氟沙星盐的浓度（以活性物NFX计）分别为166、162、174和174mg／mL时，溶液的pH分别为4．9、5．1、5．4和4．3，满足生理对pH范围（pH4～8）的需要。4种诺氟沙星盐的制备工艺简单，水溶性良好，具有工业化应用价值。

HPLC法测定谷氨酸诺氟沙星注射液的有关物质及含量

目的采用HPLC法测定谷氨酸诺氟沙星注射液的有关物质及含量。方法采用ODS柱,以0.025 mol.L-1磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至3.0)-乙腈(84∶16)为流动相,检测波长为278 nm。谷氨酸诺氟沙星在18.8～93.9 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),检测限为0.298 ng,平均回收率为99.80%,RSD为0.59%。结果在本文所设计的实验条件下,有关物质检查的专属性较好。在含量测定条件下,该方法的线性范围、回收率、精密度、重复性、耐用性及稳定性的考察结果都较满意。结论采用HPLC法对谷氨酸诺氟沙星注射液的有关物质和含量进行测定具有专属性强,结果准确及操作简便等优点。

HPLC法测定谷氨酸诺氟沙星注射液的有关物质及含量

建立了HPLC法测定谷氨酸诺氟沙星注射液的有关物质及含量。采用ODS C18柱，以0．025mol·L^-1磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3．0）-乙腈（84：16）为流动相，检测波长为278m。谷氨酸诺氟沙星在18．8～93．9μg·mL^-1范围内线性关系良好（r=0．9998），检测限为0．505ng，平均回收率为99．80％，RSD为0．59%。

谷氨酸诺氟沙星注射液细菌内毒素检查法

目的:建立谷氨酸诺氟沙星注射液的细菌内毒素检查法。方法:按2005年版二部中国药典细菌内毒素检查法要求进行试验。结果:该制剂对细菌内毒素检查无于扰作用。结论:谷氨酸诺氟沙星注射液细菌内毒素检查法具有可行性。

头孢哌酮钠他唑巴坦钠与谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液存在配伍禁忌

头孢哌酮钠他唑巴坦钠为白色或类白色粉末,临床用于下呼吸道感染、泌尿系统感染、腹腔感染、盆腔感染等。谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液为微黄色的澄明液体,临床用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

高效液相色谱法测定谷氨酸诺氟沙星注射液含量

目的通过高效液相色谱法测定谷氨酸诺氟沙星注射液的含量并确定质量标准。方法采用高效液相色谱法，色谱柱为Diamonsii^TMC18柱，以0．025mol／L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.0）-乙腈（84：16）为流动相，检测波长为278nm，理论板数按诺氟沙星计算应不低于2000，诺氟沙星峰与相邻杂质峰的分离度应符合规定。结果进样量在0．416—1．248μg线性关系良好，r=0．9994，平均加样回收率为99．6％，RSD=0．79％。结论本测定方法简便、准确、重复性好，可用于测定谷氨酸诺氟沙星注射液的含量，作为检测质量标准。

谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液有关物质测定方法考察

目的：建立谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液中有关物质的检测方法，并与现行方法进行比较。方法：色谱柱：DiamonsilC18（2）（250mm×4.6mm，5μm）；流动相：A为0.025mol·L-1磷酸溶液-乙腈（87∶13），B为乙腈，梯度洗脱，流速：1.0ml·min-1;检测波长：278nm、262nm；进样量：20μl；柱温：25℃。结果：在梯度洗脱的条件下，样品的稳定性及分离度良好。杂质A在0.032～3.179μg·ml-1范围内线性关系良好（r=1.0000），检出限为0.159ng，平均回收率为98.3%，RSD为0.64%（n=9）。结论：梯度洗脱方法结果准确、灵敏度高、专属性强、重复性好，可用于谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液有关物质的检测。

谷氨酸诺氟沙星注射液稳定性研究

本文用光照和恒温加速实验测定了谷氨酸诺氟沙星注射液的光稳定性和热稳定性。并进行了低温观察和留样观察,予测了有效期。结果表明,本品对光、热都较稳定,有效期可达2年以上。

鲎试验测定谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液中的细菌内毒素

目的建立快速的谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液的细菌内毒素检查法。方法用不同厂家的鲎试剂对不同批号的谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液分别进行干扰试验,考察确立谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液的内毒素检查法。结果将谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液稀释至0.8mg/ml可消除干扰作用。结论利用细菌内毒素检查法检查谷氨酸诺氟沙星氯化钠注射液中的内毒素可行。

注射用谷氨酸诺氟沙星细菌内毒素检查方法的研究

目的:建立注射用谷氨酸诺氟沙星的细菌内毒素检查方法。方法:注射用谷氨酸诺氟沙星对细菌内毒素检查有抑制作用。通过试验,采用稀释的方法排除干扰。结果:实验表明当注射用谷氨酸诺氟沙星稀释成0.125mg/ml时,对鲎试剂的凝集反应无抑制作用。结论:利用稀释法检查注射用谷氨酸诺氟沙星中的内毒素方法可行。

诺氟沙星和水杨酸药物-药物盐的制备与表征

药物开发中新分子实体的发现是一个耗时且难以完成的过程。与合成化学相比,盐是一种改变原料药(API)的固态形式的简单方法。本研究制备了由抗菌(诺氟沙星)和抗炎(水杨酸)组成的新型多组分固体,并用粉末晶体X射线衍射(PXRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和扫描电子显微镜(SEM)表征。考察了溶剂甲醇、乙醇、正丙醇和乙腈对成盐以及结晶的影响。XRD分析显示乙醇、正丙醇和乙腈为溶剂时,晶型是一致的,特征衍射峰在9.36°,14.28°及19.84°处。结果表明:诺氟沙星易与水杨酸形成稳定的盐,为拓展诺氟沙星的固态形式提供借鉴。